94139. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos arzénvegyületek előállítására

- 3 — vízben való oldatát adjuk hozzá. Többórai állás és többszöri rázás után a sárga csapadékot vízzel mossuk és alkohol-éteres mosással megszárítjuk. A kondenzá-5 ciós termék: As-— A síi \ J0

H NaOSOCH2

HN\/ OH 1 molekulasúlynyi mennyisége vízben 2 molekula nátronlúg hozzáadására könynyen feloldódik. Híg nátronlúgban való LO feloldás és az ekvimolekuláris mennyiségű sósavval való kicsapás útján az anyag jól tisztítható. Ha az új vegyület alkáliás oldatát erélyes keverés közben alkoholba folytatjuk, a nátriumsó sárgás.5 vörös pelyhek alakjában leválik, amelyeket leszívatunk és célszerűen alkoholéterrel megszárítunk. Az így előállított nátriumsó vízben könnyen oldható. A találmány annyiban jelenti a tech-ÍO nika nagy gazdagodását, amennyiben a vegyes (aszimmetriás) arzénovegyületek előállítását engedi meg, melyek a megfelelő szimmetriás arzénovegyületeket tetemesen felülmúlják. Sokszoros kísérle!5 tek kimutatták pl. azt, hogy már rendkívül kis mennyiségek (dózisok), adott esetben olyanok alkalmazásánál, melyek a megfelelő szimmetriás arzénovegyületeknek csak törtrészét tették, kifogásta!0 lan hatásokat értek el a leküzdendő kórokozókra. Sokszor már a vegyes arzénovegyületek egyszeri alkalmazásával sikerült a kórokozókat, pl. tripanozómákat visszaesésmentesen eltüntetni. A talál-S5 mány szerint előállítható vegyes arzénovegyületek fölénye kitűnik pl. az általunk Trypanosoma nagana-val inficiált egerekkel foganatosított következő összehasonlítási kísérletekből. tO Ilyen egerek kezelésénél az ismeretes arzénovegyület, a salvarsan As = As H2

N NH„ 15 arzénovegyületénelc r>h°\/ N indexe 1:25. -As, OH A találmány szerinti mindkét komponensből álló, pl. a 4. példa szerint előállítható arzénovegyület: 50 .As OH OH 1:9 indexet mutatott. A 2-oxi-5-piridilarzinsav szimmetriás N N indexe 1:75. Index alatt itt a gyógyító hatású dózisnak (dosis curativa) azon dózishoz való viszonyát értjük, melyet a kezelt állatok 55 még épen kibírnak (dosis tolerata). Szabadalmi igények: 1. Eljárás heterociklusos arzénvegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy helyettesített vagy nem helyet- 60 tesített heterociklusos magot, más, tőle különböző, helyettesített vagy nem helyettesített heterociklusos vagy karbociklusos maggal az arzénocsoport útján összekapcsolunk. 65 2. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy helyettesített vagy nem helyettesített heterociklusos magot helyettesített vagy nem helyettesített aromás 70 vagy alifás maradékkal az arzénocsoport útján összekapcsolunk. 3. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzinoxidot arzinnal kondenzá- 75 lünk. 4. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzinhalogenidet arzinnal kondenzálunk. 80 5. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzinsavak keverékét vegyes arzénovegyületekké redukálunk. (j. Az 1. igényben védett eljárás foga- 85 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzinoxidok keverékét aszimmetriás arzénovegyületekké redukálunk. 7. Az 1. igényben védett eljárás foga- 90 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzinek keverékét oxidáljuk. 8. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy arzénovegyületeket oldatokban 95 vagy szuszpenziókban való egymásrahatás útján, adott esetben melegen vegyes arzénovegyületekké alakítunk át. 9. Az 1. igényben védett eljárás foga-