93462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glikozidnak Adonis vernalis L-ből való előállítására

Megjelent 1930. évi március lio 234-én. MAGYAK KIRÁLYI jMgfl| SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 93462. szám. — IVli/2. osztály. Eljárás glikozidnak adonis vernalis L.-ből való eló'állítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. A.-G. Basel (Svájc). A bejelentés napja 1927. évi január hó 11-ike. Németországi elsőbbsége 1926. évi február hó 13-ika. Ismeretes, hogy különböző adonisfajok, így pl. az adonis vernalis L. egy vagy több glikozidot tartalmaznak, melyeknek fiziológiai hatása a digitális purpureaból 5 és scilla maritimaból nyert, a szívre ható anyagokéhoz közel jár. Eddig azonban nem sikerült adonis vernalisból, illetve a herba adonidis vernalis drogból erős hatású készítményt előállítani. így pl. a kereskede-10 lemben kapható adonidin, mely barna higroszkopos port képez, grammonként csak 40.000 F. D.-t tartalmaz. Az eddig előállított legtisztább terméket Cervello ismertette („Archiv für experimentelle Pa-15 thologie und Pharmakologie" 15. évf. 1885, 235. old.). Ezen készítmény hatásossága azonban legfeljebb grammonként 200.000 F. D. lehetett. Azt találtuk már most, hogy a glikozi-20 dot sokkal tisztább alakban kaphatjuk meg, ha a drognak vizes vagy alkoholos kivonataihoz közvetlenül, vagy ólomacetáttal vagy máseffélével való előzetes kezelés után valamely alkalmas adszorbensl 25 adunk. Ezen kíméletes kezeléssel a szívre ható glikozidot nemcsak rövid munkamenetben, hanem jó termelési hányaddal és tiszta állapotban kapjuk meg. A glikozidot ezen eljárással kisérő anyagaitól messze-30 menően elválasztjuk. Az adszorbenstől való elválasztás utólagosan, szerves oldószerek útján történhet. További tisztítással a glikozidot világos barnától egészen színtelenig menő színezésű, nem higroszkopos 35 por alakjában kapjuk meg, mely alkoholban, vízben és kloroformban oldható, míg éterben és petroléterben nem oldódik. Hatásossága az anyag minden grammjára 5—600.000 F. D., tehát mintegy 15-ször oly nagy, mint a kereskedelemben kapható 40 adonidiné. Az adszorbenstől elválasztott glikozid tisztítása különböző tekintetekben módosítható, de minden esetben arra kell törekedni, hogy a glikozid zsírtól és viasz- 4.5 anyagoktól megszabadíttassék. Ezt célszerűen azáltal érhetjük el, hogy a szénnel adszorbeált anyagot először is éterrel kivonatoljuk. Ezáltal a zsírok és viaszanyagok feloldatnak, míg a glikozid visszama- 50 rad. Ha a glikozidot nein szilárd alakban akarjuk előállítani, akkor az adszorbenstől való elválasztás után kapott kivonatot a kivonatoló szertől megszabadíthatjuk és a kapott maradékot éterrel és vízzel ki- 55 rázhatjuk. Ily módon messzemenően megtisztított vizes oldat keletkezik, melyet úgy, amint van, felhasználhatunk; a vizes oldat azonban, minthogy száraz maradéktartalma elenyészően csekély, injekciók 60 céljaira is használható. 1. példa: 1 rész finoman vágott herba adonidis vernalist 15 rósz vízzel közönséges hőmérsékleten összekeverünk. Kolirozó szöveten átszűrünk, a maradékot ki- 65 sajtoljuk és a vizes kivonatot szűréssel vagy centrifugálással derítjük. Az ily módon kapott vizes oldathoz kavarás közben lassan 0.2—0.3 rész állati szenet adunk és még 2 óra hosszat kavarunk. 70 Rövid ideig tartó állás után a szén leülepedett, úgyhogy a felette álló vizet, mely már nem tartalmaz glikozidet, könnyen eltávolíthatjuk. A szenet erőteljesen leszívatjuk, kevés vízzel mossuk és a leve- 75 gőn közönséges hőmérsékleten megszárítjuk. A száraz szenes adszorbeátnak száraz forró kloroformmal való, több napig