93228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás phosphatid-alkaloida fémtartalmú vegyületeinek előállítására

Megjelent 1930. évi március hó 17-én. 31 AGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 93228. SZÁM. — lYh/2. OSZTÁLY. Eljárás phosphatid-alkaloida-fém tartalmú vegyületek előállítására. Richter Gedeon vegyészeti gyár r.-t. Budapest. A bejelentés napja 1926. évi október hó 2-ika. Ismeretes a phosphatidoknak ama sajátsága, hogy a velük kombinált, egyébként nehezen felszívódó bismuthvegyületek resorpcióját megkönnyítik azáltal, hogy 5 ez utóbbiakat finoman dispergált és lipoidokban oldható szerkezetűvé teszik ós másrészt megnehezítik a szervezetből való kiválasztódásukat. Ezen anyagok additiós termékek, me-10 lyeknek előállítása olyképen történik, hogy a szóban forgó előre elkészített bismuthvegyületeket a phosphatidokkal vagy közvetlenül vagy valamely org. oldószer jelenlétében reactióba, hozták. 15 Azt találtuk, hogy valamely alkaloidának a jelenléte nemcsak a bismuthnak, hanem általában a fémelmek ós vegyületeiknek a fenti értelemben hatékonyabb összetételben való előállítását teszi lehetővé, ha 20 azokhoz valamely phosphatidot additionálunk. Eme új gyógyanyagok hatása két irányban érvényesülhet, egyrészt a fém, másrészt az alkaloida felé; másszóval lehetővé teszik eme vegyületek, hogy a 25 szervezetben igen sokszor kívánatos protrahált alkaloida hatást érjünk el és így nagyobb adagok toxitását csökkentsük vagy a lassúbb kiküszobölhetőség révén kisebb adagok therapiai értékét növeljük. 30 Azt találtuk továbbá, hogy eme vegyületek előállítása a fentebb jelzett ismeretes eljárásnál sokkal egyszerűbben is keresztül vihető olyképen, hogy az alkaloidafém-phosphatid komplex additiós vegyü-85 leteket egyetlen egy chemiai művelet keretén belül a legegyszerűbb alapanyagokból, mint alkaloida bázis, phosphatid és valamely, pl. anorg. fémső, állítjuk elő azáltal, hogy a nevezett additós vegyületeket valamely, pl. ásványi sav jelenlétében 40 a komponenseknek valamely órg. oldószerben való oldatából az illető, pl. anorgános fémsó oldatával egyszerűen kicsapjuk. Az a körülmény tehát, hogy az új eljárás szerint nem szükséges előbb a phos- 45 phatidokkal kombinálandó fémvegyületeket vagy alkaloida-fémsókat gyakran körülményes úton, külön előállítani s csak azután valamely phosphatiddal akár közvetlenül, akár pedig valamely org. oldó- 50 szer jelenlétében reactióba hozni, a módszernek feltétlenül jelentős technikai előnyt biztosít. Példák: 1. 4.61 rész chinint és 20 rész lecithint 55 feloldunk alkoholban. Azonkívül előkészítjük 5.92 rész bismuthnak valamely sóját alkoholos vagy tömény vizes oldatban és 2 Mol ugyanazon savgyöknek megfelelő szabad savat adunk hozzá, amely savgyök 60 sója alakjában a bismuth szerepel. Az oldatot végül felhígítjuk alkohollal. A bismuth só oldatát most vékony sugárban és folytonos keverés közben hozzáadjuk a chinin-lecithin oldathoz, mikor is pelyhes, 65 gyorsan tömörülő csapadék alakjában leválik az additiós chinin-bismuth-lecithin vegyület savsója, melyet leszívatunk, alkohollal mosunk ós enyhe melegen szárítunk. 70 2. 4.61 rész chinint és 20 rész lecithint feloldunk alkohölban. Azután előkészítünk 5.7 rósz higanynak megfelélő higanychloridoldatot, 2 Mol-HCl-at adunk hozzá és felhígítjuk alkohollal. Ezt az oldatot 75 vékony sugárban és folytonos keverés köz-