93135. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az oxifenila kininsóinak előállítására

Megjelent 1930. évi április hó 1-én. MAGYAR KIRÁLYI jK»HL SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 93135. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás az oxiienilarsinsavak kininsóinak előállítására. F. Hoffmann-La Roche & Co. A.-G. Basel (Svájc). A bejelentés napja 1926. évi jtinius hó 8-ika. Svájci elsőbbsége 1925. évi november hó 6-ika. Azt találtuk, hogy az oxifenilarsinsavak eddig ismeretien kininsói terápiailag értékes tulajdonságokkal bírnak. Az oxifenilarsinsavak kininsóinak előállítása 5 céljából a szabad oxifenilarsinsavakat kininnel vagy az oxifenilsavas sókat oldható kininsókkal hozzuk cserébomlásra. Az oxifenilarsinsavak kininsói jó kristályosíthatóságnkkal tűnnek ki. Hideg 10 vízbein meglehetősen nehezen, forró vízben könnyen oldódnak, továbbá alkoholban és higított ásványi savakban oldhatók. Vizes oldataik lakmusszal neutrálisán reagálnak. Alkáliák hozzáadására 15 kinin csapódik ki. A sók gyógyszerekként használhatók. 1. példa. A paraoxifenilarsinsav mononátriumsójának 1 mol.-ját 10-szeres mennyiségű 20 vízben feloldjuk ós 1 moL kininkloridnak 30-szoros mennyiségű vizes oldatát adjuk hozzá. Sűrű csapadék képződik, melyet az anyalúgtól elválasztunk és a kapott sót forró vízből átkristályosítjuk. A paraoxi-25 fenilarsins&v kininsója finom, színtelen tüskék alakjában kristályosodik ki, melyek 105°-on való szárítás után 177— 178°-on olvadnak. 2. példa. 1 moL paraoxifenolarsinsavat és 1 mol. 80 kinint 30-szoros mennyiségű vízben 8 óra hosszat vízfürdőn hevítünk. A kihűlésnél az oxifenilarsinmvas kininsó finom tűk alakjában kristályosodik ki. Forró vízből való egyszeri átkristályosítással oly 35 sót kapunk, mely az 1. példa szerint előállítottnak felel meg. 3. példa. 1 mol. 3-aeetamino-4-oxifenilarsinsavat 1 mol. kininnel 20-szoros mennyiségű víz- 40 ben 8 óra hosszat vízfürdőn hevítünk. Az oldat kihűlése után a 3-acetamino-4-oxifenilarsinsav kininsója válik ki. A csapadékot az anyalúgtól elválasztjuk és forró vízből átkristályosítunk. A 105°-on meg- 45 szárított só 176—177° körül olvad. Szabadalmi igény: Eljárás az oxifenilarsinsavak kininsóinak előállítására, azáltal jellemezve, hogy az oxifenilarsinsavakat kininnel 50 vagy az oxifenilarsinsavak sóit kinin -sókkal hozzak cserebomlásba. l'allas nyomda, Budapest.