92687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heteroziklusos vegyületek előállítására

— 2 — Savakra redukálóanyagokat hagyunk hatni és így a megfelelő stibióvegyületekbe visszük át azokat; az utóbbiakat alkalmas oxidálóanyagokkal, pl. hidrogénszuper-5 oxiddal újból a megfelelő savakká alakítjuk vissza. Példák: 1 molekulasúlynyi x-oxi-Ü'aminopiridint sósavas oldatban nátriumnitrittel diazotálunk. A diazooldatot anti-10 monossavas nátrium oldatába csepegtetjük, azután a gyengén meglúgosított reakciófolyadékot a cserebomlás tökéletes végbemenetele céljából hosszabb ideig állni hagyjuk. A képződött stibinsavat a 15 reakciófolyadékból az aromás stibiiisavak előállításánál szokásos módszerekel izolálhatjuk. Ekkor sárgásbarna, még tisztátalanságokat tartalmazó port kapunk, amely 300°-ig nem volt meg. Az a-oxi-|i'-piridil-20 stibinsav híg" sósavban ós hígított nátronlúgban oldható, vízben nehezen, alkoholban és jégecetben egyáltalán nem oldódik. 2. Az 1. példa szerint előállított stibinsavat lehetőleg levegő kizárása mellett 35 mérsékelt hevítés közben hipofoszforossav hatásának vetjük alá. a.x-dioxi-Jí' !}'stibiopiridin áll elő. Ez a stibióvegyület hidrogénszuperoxiddal kezelve, a megfelelő stibinsavvá oxidálható, amely utóbbi 30 ekkor tiszta állapotban áll elő. A találmány lehetővé teszi olyan új heterociklusos antimonvegyületek előállítását, melyek nagyon értékes tulajdonságokkal tűnnek ki, rí. m. nagyon tartósak, 35 nagy a gyógyhatásúk és feltűnően méregtelenek. Szabadalmi igények: 1. 'A 90060. sz. szabadalomban védett új heterociklusos vegyületek előállítására szolgáló eljárás változata, azzal jelle- 40 inezve, hogy a piridin-, chinolin- vagy izochinolinsor helyettesített vagy nem helyettesített diazovegyületeit antimonitekkel, illetőleg aiitimonossavval hozzuk reakcióba. 45 2. Az 1. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a piridin-, chinolin- vagy izochiinolimornak elektronegatív természetű szubsztituenseket, pl. hidroxilcsoportot 50 tartalmazó vegyületeit vetjük alá az 1. igény szerinti reakciónak. 3. Az 1. és 2. igényben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az előállott stibinsavakat pl. 55 alkálilúggal való teljes vagy részleges semlegesítéssel sókká alakítjuk át. 4. Eljárás új heterociklusos vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy stibinsavakat, amilyenek pl. az 1. és 2. 60 igény szerint állíthatók elő, redukálószerekkel alacsonyabb oxidációfokozatokba visszük át. 5. Az í—4. igényekben védett eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 65 hogy stibinsavakat, amilyenek pl. az 1. és 2. igények szerint előállíthatók, az 1. igénypont szerinti redukciónak vetjük alá ós az előállított redukciótermékeket oxidálóanyagokkal újból maga- 70 sabb oxidációfokozatokba visszük át. Pallas nyomda, Budapest. 92700