91802. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyszeroldatok előállítására

Megjelent 1930. évi jnnius hó 3-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEIRAS 91802. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás gyógyszeroldatok előállítására. I. G. Farbenindnstrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1926. évi március hó 27-ike. Azt találtuk, hogy több vegyértékű alkoholoknak vízben oldható éterei és esterei, így pl. a glicerin és a glikol éterei, mint pl. dietilin, glikolmonoetiléter vagy 5 mono- vagy di-ecetsavglicerinester gyógyszereknek kitűnő oldószereit képezik. Más oldószerekkel szemben ezen anyagoknak az a meglepő előnyük van, hogy olajok és vizes közegek tekintetében egyenlő jó 10 elosztóképességgel rendelkeznek és ennek következtében a cellipoidokban és a serumban oldódnak. Ezen tulajdonságuk folytán a szóbanforgó oldószereknek a gyógyszerterápia tekintetében nagy je-15 lentőségük van. így pl. kámfornak oldatai zsíros olajokban, melyeket a szívterapiában alkalmaznak, az oldószernek a szövetnedvekben és a serumban való csekély oldhatósága következtében a gyógyszert yo csak lassan adják át a befecskendezés helyétől a körfolyamatnak, míg a kámfor oldatai az új oldószerekben említett kedvező elosztási képességüknél fogva a szervezetben gyorsan resorbeáltatnak. 25 Az új oldószerek azonban más terápiai célokra is sikeresen alkalmazhatók és pedig úgy penorális, mint parenterális alkalmazásban. így pl. eddig még nem ismeretes altatószereknek oly oldószere, 80 mely egyrészt az altatószert kellő koncentrációban oldja, másrészt indifferens természetű, úgyhogy a szövet izgatása és intoxikációk előidézése nélkül volna befecskendezhető. 35 Ezenkívül bizonyos bázikus chemoterápiás szereknek befecskendezésénél a szóbanforgó vegyületek nehéz oldhatósága igen zavaróan jelentkezett; a bázisok vízben oldhatatlanok, míg a sók gyakran íO rendkívül nehezen oldódnak fel. Bizonyos esetekben továbbá a sók vízzel bázis és sav alakjában disszociálnak, ami természetesen az ilyen anyagoknak injekciós célokra való alkalmazását lehetetlenné teszi. Az új oldószerek segélyével 45 viszont minden nehézség nélkül sikerül a bázisoknak kellően koncentrált oldatait előállítani. Ezen oldatok, ha nem túlságosan koncentráltak, a legtöbb esetben vízzel tetszőleges mértékben hígíthatok 50 anélkül, hogy a bázis kicsapódnék. Ezen oldószerek segélyével továbbá az említett bázisok sóinak oldhatóságát, vízzel hígítva vagy higítatlanul, számos esetben fokozhatjuk. 55 Egy további előny pl. abban áll, hogy több egyidejűleg feloldandó anyag oldatait lehet előállítani. Emellett az az eset állhat be, hogy az egyik komponens vízben rendkívül könnyen, a másik pedig 60 rendkívül nehezen oldódik. Ilyen kombinált készítmények subkutan vagy intravenosus alkalmazása ki van zárva. Ezzel szemben a szóbanforgó oldószerekkel könnyen állíthatunk elő olyan oldatokat, 65 melyek mint olyanok, vagy vízzel hígítva befecskendezhetők, vagy italokkal együtt per os adagolhatok. Példák: 1. 10 súlyrész japán kámfort 90 súlyrész 70 dietilinben feloldunk. Az oldat víztiszta folydékot képez. 2. 20 súlyrész szintetikus raze-kámfort" 80 súlyrész dietilinben feloldunk. Világos, tiszta oldatot kapunk. 75 3. 1 súlyrész dietilallilacetamidot (lásd. a 412.820. számú német szabadalmi leírást) két súlyrész dietilinben feloldunk. A kapott folyadék világos és víztiszta.