91799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj gyógyszereek előállítására
Megjelent 1930. évi junius hó 2-án. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 91799. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás új gyógyszerek előállítására. I. G. Farbeiiiudustrie A.-G. Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1925. évi szeptember hó 10-ike. Németországi elsőbbsége 1924. évi szeptember hó 11-ike. Azt találtuk, hogy gyógyászatilag rendkívül értékes, specifikusan hatásos új gyógyszereket kapunk, ha a chinolin-, di-és triarilmethán-, azin-, oxazin-, thiazin-, 5 akridin- és xanthonsorozat aminoszármazékait, ezek származékait, helyettesítési termékeit és aequivalenseit olyan erősebben bázisos polliaminszármazékokká alakítjuk át, amelyek az újonnan bevezetett 10 nitrogénamómokat alifás maradékok segélyével az aromás aminocsoportokhoz kötve tartalmazzák. Ezen testek előállítása céljából akként járhatunk el, hogy a fentemlített testcso-15 portok aminoszármazékaira szokásos módokon az aminoalkilmaradékot kapcsoljúk, például halogenalkila,minekkel vagy ezek helyettesítési termékeivel, mint bromethilftalimiddel való cserebomlás 20 i'itján, a ftalsavnak rákövetkező leválasztásával. Természetesen akképen is eljárhatunk, hogy ezen aminomaradékokat lassanként a különböző testcsoportok aminoszárrnazékaihoz csatoljuk, például ak-25 képen, hogy ezen aminoszármazékokat először ethilenoxiddal vagy halogénezett alkoholokkal reakcióba hozzuk és az ekképen kapott oxialkilaminoszármazékokat szokásos módon a halogénideken át poliaminszármazékokká alakítjuk vagy például akképen is, hogy az említett testcso- 35 portok reakcióképes származékait alifás diaminekkel cserebomlásba hozzuk. Természetesen akképen is eljárhatunk, hogy az említett testek előállítására alkalmas közbeeső termékeket a fent vázolt vagy 40 más szokásos módszer szerint, például magasabb molekulájú fenoloknak biszulfittel vagy dinaminnail való főzése útján poliammszármazékokká alakítjuk és azután az így kapott közbeeső termékeket a 45 fent hivatkozott testcsoportok poliaminszármazékaivá alakítjuk. Poliaminszármazékokká az említett testcsoportoknak úgy a primér mint szekundér aminoszármazékai alkalmazhatók. Lehetséges to- 50 vábbá olyan amineket alkalmazni, amelyekben az amincsoport nem csak egyszer, hanem többszörösen van jelen; az oldallánc, amely az alifás nitrogént hordja, amely utóbbi szintén egyszeresen 55 vagy többszörösen lehet jelen, egyenes vagy elágazott lehet és az alifás nitrogénatomot ( 3- vagy y-helyzetben vagy a nevezett testcsoportok aminocsoportjától még jobban eltávolodva hordhatja. 60 1. példa. N . ! '; I • I /\/\/\/\ ,H 30 • (CHS )2 N S N< | \CHa -CH3 -N(C2 H5 2 Ci Mono-N-diethilaminoethilanilin előállí- diethilaminoethilkloriddal, 800 súlyrész tására 93 súlyrész anilint, 136 súlyrés:: száraz benzolban 12 óra hosszat vissza
