91624. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acridinszármazékok és oldataik előállítására

Megjelent 1930. évi junius hó 2-án. . • MAGYAR KIRÁLYI jBHgff SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 91624. SZÁM. — IYh/'l. OSZTÁLY. Eljárás acridin-származékok és oldataik előállítására. Dr. Schiiorít Károly állatorvos Zürich és Dr. Hefti Frigyes gyáros Altstetten. A bejelentés napja 1925. évi október hó 8-ika. Svájci elsőbbsége 1924. évi október hó 13-ika. A modern antiszeptikumok között, amik főleg emberi és állati szervezetek belső fertőtlenítésére, is alkalmaztatnak bizonyos festőanyagok (trypaflavin, ri-5 vanol, trypanvörös, stb.) fontos helyet foglalnak el. Ezeknek a festőanyagoknak azonban az a hátrányuk, hogy oldataik csak rövid ideig maradnak változatlanul és hogy oldhatóságuk nehéz volta folytán 10 többnyire csak igen híg oldatok állíthatók belőlük elő. Az oldatok tehát használat előtt mindenkor frissen készítendők, ami a gyakorlat számára nemcsak nehézséget jelent, hanem az oldási előírások-15 nak nem kínos gonddal való betartása esetén a használatban nagy veszélyt rejt magában. Ezen eljárással sikerült a fentemlített fajtájú kemoterápiás testeket tartós tö-20 mény oldatokba átvinni, amelyek pl. ampullákban hozhatók forgalomba és használat előtt kellő mennyiségű sterilizált vízzel egyszerű módon hígíthatok. Ezt a célt úgy érjük el, hogy az illető acridin-25 származéknak, illetőleg sójának oldására használt vízhez szénhydrátot vagy több szénhydrát keverékét adjuk, mimellett az oldhatóság és tartósság sérelme nélkül a felhasználás célja szerint további adalé-80 kok, mint glicerin, konyhasó, sósav stb. adhatók hozzá. Ily módon a nevezett kemoterapeutikumok izotonikus oldatai könnyen állíthatók elő, ami eddig nem volt lehetséges. 35 Az említett antiszeptikumok szénhydrátok segítségül vétele mellett előállított oldatainak gyógyászati szempontból tekintve — amint a kísérlet mutatja — rendkívül előnyös és részben egészen új értékes hatásai vannak, amikkel az eddig 40 használt tisztán vizes oldatok nem rendelkeznek. Ügy találtuk, hogy az acridin-származékok szénhydrátokkal meglepő könnyen mennek új vegyületekbe át, amik mint 45 egységes testek elkülöníthetők és vegyileg definiálhatók. Azt találtuk továbbá, hogy az acridineknek szénhydrátok jelenlétében tanúsított könnyebb oldhatósága új vegyületek képződésére vezethető 50 vissza. így pl. a 2-aethoxy-6.9-diaminoacridinhydrokloridnak és galactosenak oldatából az eddig még ismeretlen 2-aethoxy-6.9-diaminoacridingalaktose vegyületnek klórhydrátja — egy világos sárga, 55 vízben igen könnyen oldódó és 208—209° olvadási ponttal bíró kristályos por — A7

olt elkülöníthető. Az új termékek az eddig használt acridin-származékokkal (rivanol, trypaflavin, stb.) szemben jelen- 60 tékeny előnyökkel rendelkeznek; ide tartoznak: nagymérvű fény- és légállóság mind magukban az anyagokban, mind pedig oldataikban; könnyű oldhatóság vízben, még a legkülönbözőbb fajtájú sók 65 jelenlétében is; nem kívánatos ingerhatásoknak szubkután és intravenózus injekcióknál való elmaradása; mérgező hatás csekélysége, stb. I. példa: 289 súlyrész 2-aethoxy-6.9-dia- 70 miino-acridinhydrokloridnak és 180 súlyrész galaktozénak finoman porított keverékét 5000 súlyrész 90%-os alkoholban vízfürdőn, visszacsepegő hűtő alkalmazásával hevítjük. Körülbelül másfél óra eltel- 75 tével a forrásban levő alkoholban teljes