91412. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új analgeticum előállítására

Megjelent 193Q. évi junius hó 16-án. MAGYAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 91412. SZÁM. — IYh/2. OSZTÁLY. Eljárás egy új analgeticum előállítására. Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára (Dr. Kereszty és dr. Wolf) Újpest A bejelentés napja 1926. évi január hó 18-ika. Ismeretes dolog volt eddig is, hogy a methylamidophenyldimethylpyrazolon barbitursavval és barbitursavszármazékokkal, mint pl. veronállal képes additiós-5 vegyületet létrehozni. Minthogy azonban egyrészt a pyrazolonszármazékok gyengén bázikus tulajdonságuknak, másrészt a barbitursav és származékaik pedig gyenge savaknak foghatók fel, megvolt a 10 chemiai valószínűsége és lehetősége annak, hogy e két test additiósvegyületet létesítsen. Annál meglepőbb tehát, hogy a pyrazolonszármazékok olyan analgetikus hatású 15 testtel is adnak additiósvegyületet, mely chemiai szerkezeténél fogva savijelleget egyáltalán nem mutat, mint például a diathy lb r omacet y Ica rb amiddal. Miután egy antipyretikus és egy hyp-20 notikus hatásnak a kombinatiója nagy therapeutikus jelentőséggel bír, hasznosnak látszott az a törekvés, hogy oly vegyület állíttassák elő, mely mindkét fenti hatást kifejteni képes. Sikerült is di-25 methylamidophenyldimethylpyrazolonból és diaethylbromacetylcarbamidból oly vegyületet előállítani, mely a szóbanforgó therapeutikus célnak kiválóan megfelel. Az előállításra szolgáljon a következő 30 két példa: 1. 10 gr. dimethylamidophenyldimethylpyrazolont és 10 gr. diaethylbromacetylcarbamidot benzolban oldunk és melegen ligroinnal kicsapjuk. Az additiósvegyület 35 mikrokristályospor alakjában csapódik le, melyet az oldószertől bármely szokott módon választunk el. Az anyalúgból bepárlással újabb kristálygeneráció nyerhető. 2. 69.3 gr. dimethylamidophenyldi- ío methylpyrazolont és 47.4 gr. diaethylbromacetylcarbamidot óráig magasabb hőmérsékleten, célszerűen 100—120° C között tartunk. A lehűléskor nyert termék minden további tisztítás nélkül is al- 45 kalmas pharmaoeutikus célokra. További tisztítás céljából azonban ajánlatos az ömledéket petrolaetherbe önteni és lassan kristályosodni hagyni. A kristályok izolálása bármely szokott módon történhet. 50 Az ily módon nyert test bruttó képlete CssH^OyNnBr? gyengén sárgás, kristályosvegyület, olvadáspontja 88—90°. Hideg vízben nem, de melegben oldódik, a vizesoldat neutrális kémhatású. Hideg 55 alkoholban nehezen, melegben, valamint chloroformban, aetherben könnyen oldódik, benzolban valamivel nehezebben. Gyengén alkálikus közegben melegen, zsírokban, olajokban már egész gyenge me- 60 legítéssel is igen könnyen megy oldatba. Szabadalmi igény: Eljárás új analgeticum előállítására, jellemezve azáltal, hogy dimethylamidophenyldimethylpyrazolont és diaethyl- 65 bromacetylcarbamidot hozunk egymással realctióba, akár oly módon, hogy a két testet egymással összeolvasztjuk, akár pedig úgy, hogy a két testet közös oldószerből kristályo- 70 sítjuk. Pallas nyomda, Budapest.