88084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj orgános higanyvegyületek előállítására

Megjelent 1930. évi november hó 3-án. MAGTAR KIRÁLYI SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LETRAS 88084. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás új orgános higany vegyületek előállítására. Deutsche Gold- 11. Silberscheideanstalt vorm. Rössler Frankfurt a/M. A bejelentés napja 1923. évi október hó 30-ika. Németországi elsőbbsége 1922. évi október hó 31-ike. Oxiketonok, ketokarbonsavak és más helyettesített kevert alifás-aromás ketonok és hasonlók merkurálásánál a higany a magba vagy az oldalláncba, vagy részben 5 a magba és részben az oldalláncha léphet be. Minthogy különböző kutatók kiterjedt vizsgálataiból ismeretes, hogy fenolok, karbonsavak, nitroszármazékok, aminoszármazékok stb. merkurálásakor a hi-10 gany rendkívül könnyen lép a magba, várható volt, hogy vegyes alifás-aromás ketonok merkurálása is a magmerkurálására fog vezetni, annál is inkább, mert ismeretes, hogy a benzofenon is igen 15 könnyen ad magban merkurált származékokat. Meglepetésszerűen azt találtuk, hogy aldehido-, keto-, oxyaldehido- és oxyketokarbonsavakból és ezek származékaiból 20 általában R-—CO—R, szerkezetű anyagokból szokásos módon foganatosított merkurálásukkor nem magban merkurált higanyszármazékok állnak elő, hanem kizárólag olyan termékek, melyekben a hi-25 gany az alifás részhez kapcsolódott. Ez chemoterápiai szempontból nagy jelentőségű, minthogy ismeretes, hogy a merkurált aceton higanya rendkívül aktiv szerepet játszik (pl. a merkuriaceton három-80 szor olyan erősen mérgezőhatású, mint a szublimát). Az R—Cl—RT

képletben R aromás vagy más ciklusos, helyettesített vagy nem helyettesített gyök lehet, Ri pedig alifásgyök, m. pl. metil, etil vagy 35 másefféle; vagy lehet R vegyes ciklusos aromás gyök és Rj valamely alifás maradék, vagy pedig úgy R mint RI vegyes ciklusos-alifás maradékok lehetnek. A találmány szerint előállított vegyes alifás-ciklusos higanykarbonil vegyüle- 40 tek, melyek a higanyt alifás szénatomhoz kapcsolva tartalmazzák, erős parazitaölő hatásúak és gyógyszerül használhatók. Példák: 1. 20 g p—Acetofenonkarbonsavat 30 g 'higanyacetáttal keverünk és a 45 keveréket előmelegített olaj fürdőben 130—140° C-ra melegítjük fel, addig, amíg nátronlúg hatására higanyoxid már nem csapódik le, ami rendszerint 15—25 perc múlva áll be. Az új vegyület szódában és 50 nátronlúgban oldódik. A megadott mennyiségarányoknál a sav feleslegben van, hogy dimerkurivegyület képződését elkerüljük. 2. Ha a sav (1) molekulájára (2) mole- 55 kula higanyacetátot alkalmazunk és különben az 1. példa szerint járunk el, dimerkurivegyület áll elő, melynek valószínű szerkezete a következő: CO — CH- HgO.OC OC H3 H£ 60 CO —0 (Ezen képlet szerint a Hg-tartalom 64, 58%, míg a talált érték 64%-os.) Szabadalmi igény: Eljárás új orgános higanyvegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy nem 65 helyettesített vagy tetszés szerint helyettesített vegyes alifás-ciklusos orgános vegyületeket, melyek nem-ciklusos kapcsolatban karbonilcsoportokat tartalmaznak, merkurálunk. 70 Pallas nyomda, Budapest.