85100. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vérnyomás csökkentésére való szer előállítására

Megjelent 1934. évi május hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 85100. SZÁM. — ÍVh/2. OSZTÁLY. Eljárás a vérnyomás csökkentésére való szer előállítására. Dr. Goldschmidt János tanár Berlin-Grunewald és Neuss Oszkár vegyész Berlin-Ciiarlottenburg'. A bejelentés napja 1923. évi május hó 2-ika. A jelen találmány tárgya eljárás a vérnyomás csökkentésére való szer előállítására. Ismeretes, hogy a többnyire rendkívül 5 mérges aminek, különösen az ethilémdiamin magában véve igen kitűnő szerek ^Ja vérnyomás csökkentésére, ami például korai arterioszklerozisnál és általában a ' vazoirnotorikus zavarok gyógyításánál 10 fontos. Az aminek azonban, főképpen a fent már említett igen nagyfokú mérgező és maró hatásuknál fogva, közvetlenül nem alkalmazhatók. A jelen találmány olyan készítmények 15 előállítására vonatkozik, amelyekben ez a | mérgező hatás meg van szüntetve, anélkül, hogy az amineknek a vérnyomást csökkentő hatása el volna pusztítva. Azt találtuk, hogy a méregtelenítést 20 a nyomást csökkentő hatás károsítása nélkül elérjük, ha az amineket orgános savakkal sókká egyesítjük, mimellett természetes, hogy olyan savmaradékok bevitelével, amelyek a testet bizonyos módon 25 befolyásolják, a savak hatását az aminek hatásával egyesíteni lehet. A következőkiben az eljárásnak néhány példáját fogjuk ismertetni. Példák. ÜO 1. 134.1 g. almasavat (1 mol.) 60.2 g. (1 mol.) ethiiléndiaminnal, benzol hozzáadásával vagy anélkül, legcélszerűbben adagonként és tekintettel a fellépő reakciómelegre, 85 hűtés közben összehozunk. Fehér, szagtalan só keletkezik, amely almasavas ethiléndiaminböl áll és 170° C-nál bomlás közben, erős bámulássá! olvad. 2. 118.1 g. borostyánkősavat (1 mol.) 78.2 g. 40. (1 mol.) ethiléndiaminjhidráttal a femt leírt módon kezelünk. A keletkező borostyánkősiavas ethiléndiamin sárgás szagtalan sót képez, amely 172° C-nál bomlás és erős bámulás közben olvad. 45 3. 276.2 salicilsavat (2 mol.) az 1. példában megadott módon 78.2 (1 mol.) ethiléndiaminhidráttal gyengén sárgás, szagtalan sóvá egyesítünk, amely 114—116° C között 50 olvad. 4. 420.2 g. (2 mol.) citromsavat 234.6 g. (3 mol.) e.th iléndiam inh idráttal egyesítünk a fent leírt módon. Sárgás, szagta- 55 liain, erősen ragadós sót kapunk, amelynek olvadási pontja nem volt megállapítható, miután nem volt teljesen szilárd. 5. 150.1 g. (1 mol.) borkősavat 78.2 g. 60 (1 mol.) ethi'léndiaminhidráttal neutralizálunk, mikor is szagtalan sót kapuink, amely 182° C-nál olivad. 6. 360.2 g. (2 mol.) acetilsalicilsavat legcél- 65 szerűibben benzolban és hűtés közben öszszehozunk 78.2 (1 mol.) ethiléndiaminhidráttal. A melegfejlődés közben keletkező aeetilsal icilsavas ethiléndiamin szagtalan és erősen ragadós, úgy hogy az olvadási 70 pontot nem lehetett meghatározni. 7. 296.2 g fahéjsava-t (2 mol.) 78.2 g. (lmol.) e thil éndiaminhidr áttal a fenti példák sze-