84651. lajstromszámú szabadalom • Eljárás uj chollagolumok előállítására

Megjelent 1934. évi május hó 15-én. MAGYAR KIRÁLYI A^S® SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 84651. SZÁM. — IVh/2. OSZTÁLY. Eljárás új chollagolumok előállítására. Chiiioin gyógyszer- és vegyészeti termékek gyára r.-t. Dr. Kereszty és dr. Wolf cég- Újpest. A bejelentés napja 1921. évi julius hó 15-ike. Az eddig használatos epehajtó készítmények túlnyomórészt keserű ízük s a gyomrot izgató hatásuk folytán nem voltak kifogástalanok. A jelen találmány tárgyát képező eljárás segélyével előállított új vegyületek, az epesavak, vagy epesavszármazékok mentholeszlerei ezen hátrányoktól mentesek. A találmány lényege abban áll, hogy az epesavakat, vagy azok származékait magában véve ismert eszterifikáló módszerekkel mentholeszterekké alakítjuk át. A találmány szerint előállított új menthoB'eszlerek igen értékes gyógyhatásúak, mert lehetővé teszik, hogy a gyomrot nem izgató módon, két epehajtó anyagot, egymással egyesítve vihessünk be a szervezetbe a gyomor izgatása nélkül.. Az új eszlerck ugyanis ízetlenek, úgy liogy kényes betegek által is szedhetők s csak a bélben hasadnak hatékony alkatrészeikre, melyek egymás hatását syiiergetikusan fokozzák. Az új chollagolumokat úgy állítjuk elő, hogy az eszteriíikálandó cpesavat. pl. desoxicholsavat, taurocholsavat, vagy ezek valamely származékát, pl. aceLylcholsavat menthollal, esetleg szerves oldószer jelen • létében melegítünk, mimellett a reakció gyorsítására kondenzáló szereket, pl. sósavgázt stb. alkalmazhatunk. Ilasználhatiuk azonban a magában véve ismert áteszterifikálási eljárást is, mikor is az epesavak egy kész eszterét. pl. cohlsavas methylcsztert — esetleg katalyzáló anyagok, pl. nátrium — alkoliolat vagy sósavgáz stb. jelenlétében fölös mennyiségit menthollal melegítünk. A reakció hőfoka meglehetősen tág határok között változliatik. de célszerű olyan hőfokon dolgozni, melynél az eszterifikálás- 40 nál képződő víz. vagy az áteszterifikálásnál képződő alkohol ledesztillálódik. A képződött észtért az esetleg változatlanul maradt savtól a szokásos módon választjuk el. míg a változatlan mentholt átkris- 45 tályosílással távolítjuk cl. Az ily módon nyert epesav-menthyleszterek szilárd testek, vízben gyakorlatilag nem oldhatók, szagtalanok és teljesen íztelenek, szappanosításkor mentliolra és 50 epesavra bomlanak, mely komponensek mindegyike erélyes cliollagoliun. 1. Példa. 1 s. r. cholsavat. 1 s. r. mentholt, 5 s. r. 55 acetonnál melegítünk, míg a reakció keverék már csak gyengén savanyú kémhatást mutat. Ekkor az oldószert ledesztilláljuk, a maradékot híg szódaoldattal mossuk és a nyers terméket benzolból vagy aet.hcr- 60 bői kristályosítjuk. A termelés igen kielégítő. a termék vízben, ligroinban igen nehezen oldódik. 2. Példa. „„ 6o 1 s. r. cholsavmethyleszter és 2 s. r. mentből elegyét kis mennyiségű fémnalrium jelenlétében addig tartunk 100°-on, amíg a súlyveszteség közelítőleg eléri a számított értéket. A rcakciókcveréket ez- 70 után lényegileg az 1. példa szerint, dolgozzuk fel. 3. Példa. Marhaepéből nyert cpesavakat mentből- 75 lal 1 : 1 arányban keverve, kevés sósavgáz jelenlétében 100°-on tartunk. A reakcicelegy