82909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tartós guajakol készítményk előállítására vizes oldatokban

Megjelent 1934. évi július hó 2-án. ____ MAGYAR KIRÁLYI jKgjJg8L SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 82909. SZÁM. I VIL/2. OSZTÁLY. Eljárás tartós guajakol-készítmények előállítására vizes oldatban. Dr. Rex Chemiai Gyár és Gyógyárú Nagykereskedés R. T. cég' Debrecen. A bejelentés napja 1922. évi március hó 27-ike. Jelen találmány célja főképen tuberkulózis elleni szubkután injekcióikra alkalmas guajakol-készítmények, tartós, lehetőleg koncentrált vizes oldatainak előállí-5 tására. Ismeretes, hogy a gua j akolból közönséges hőmérsékleten csak kb. 1.6%-os vizes oldat készíthető, mely oldat a gyógyhatás szempontjából túlságosan híg. Astruc 10 és Murco (Journal Pharm. et. Chin. 12. k. 553 1.) ajánlották a tuberkulózis kezelésére injekció gyanánt a guajakol-kakodilátot, de ez vizes oldatban hidrolitos bomlást szenved, belőle a guajakol kiválik és 15 csak annyi marad az oldatban, amennyi a guajakol főntemlített oldhatóságának megfelel, úgy hogy ennek folytán, a vizes oldat injekció céljaira nem használható. Mi azt találtuk, hogy vízben oldható 20 alifás aminek, aminosavak cs oxiaminosavak, mint pl. a glikokoll, aminobenzoesavak, oxiaminobenzoesavak, illetve ezek sói vagy észterei egyrészt a pl. guajakolikakodilát hidrolitos bomlását megakadá-25 lyozzá'k és másrészt a guajakolnak vízben való oldhatóságát növelik. Különösen nagy mértékben mutatja ezeket a tulajdonságokat a p-aminobenzoesav-dietilamino-etilészterének vízben oldható sósavas 30 sója, a novokain, illetve atoxikokain. A fentemlített vegyületek jelenlétében a guajakoikakodilát vizes oldatban hidrolitos bomlás nélkül eltartható és ennélfogva belőle injekció céljaira alkalmas oldatok 35 készíthetők. Az oldatokhoz a terápiai hatás növelésére még szabad guajakolt is adhatunk és pl. 5% novokaint tartalmazó vizes oldatban könnyen olhatunk 5<>/o guajakolkakodilátot és 0.3% szabad gua-40 jakolt. Az ilyen guajakóltartalmú guajakol-Ikakodilátoldat tehát, amely injekció céljaira igen alkalmas, összesen kb. 5<y0

guajakolt tartalmaz oldatban és pedig 2.5%-ot guajakoikakodilát és 0.5%^ot szabad guajakol alakjában. ' 45 10%-os vizes novokainolüattal 2.5 o/o szabad guajakolt és 5% guajakolkakodilátot tartalmazó tartós oldat készíthető, amely tehát összesen 5% guajakolt tartalmaz oldatban, felerészben kötött, felerészben sza- 50 ban állapotban. Példák: 1. 5%-os guajakolkakodiláto'ldat 0.5% szabad guajakoltartalommal. 50 g guajakolkakodilátot, 5 g guajakolt 55 és 50 g novokaint közönséges hőmérsékleten 200 g vízben feloldunk, azután az oldatot vízzel egy literre kiegészítjük, szűrjük, ampullákba töltjük és sterilizáljuk. 2. 50/oos guajakolkakodilátoldat 2.5 o/o 60 szabad guajalkoltartalommal. a) 50 g guajakolkakodilátot és 50 g novokaint 200 g vízben közönséges hőmérsékleten feloldunk. b) 25 g guajalkolt és 50 g novokaint 100 65 g vízben közönséges hőmérsékleten feloldunk. A két oldatot összeöntjük, vízzel egy literre kiegészítjük és azután az 1. példa szerint tovább kezeljük azt. 70 A guajakol oldhatóságát növelő fenntemlített szerek segítségével az eddigieknél jóval koncentráltabb oldatokat készíthetünk tisztán guajakolból is. Szabadalmi igények: 75 1. Eljárás tartós guajakol készítmények előállítására, lehetőleg koncentrált vizes oldalban, jellemezve azáltal, hogy az