82268. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az izopropilallilbarbitursav egy vegyületének előállítására
_ Megjelent 1934. évi december hó 190-én. MAGYAR KIRÁLYI ^^ SZABADALMI BÍRÓSÁG SZABADALMI LEÍRÁS 82268. SZAM. — lV/h/2. OSZTÁLY. Eljárás az isopropilallilbarbitursav egy vegyületének előállítására. F. Hoffmann La Roche & Co. Aktiengesellschaft cég Baselben (Svájc). A bejelentés napja: 1921. évi december hó 31-ike. Svájci elsőbbsége: 1921. évi szeptember hó 5-ike. Azt találtuk, hogy az isopropilallilbarbitursav l-fenil-2.3-dimetil-4-dimetilamino-5-piralozonnal sajátos tulajdonságú kettős vegyületet képez. A két színtelen kiindu-5 lási anyagnak összeömlesztésénél sárga színű termék képződik, mely ha az ömlesztéshez molekuláris mennyiségeket alkalmazunk, élesen 92 és 93° között olvad. Az új vegyület oldószerekkel szemben külön-10 bőzökép viselkedik. Szénhidrogének a vegyületet csak kevéssé bontják meg; az oldat erősen sárga színű. Hidroxiltartalmú oldószerek, elsősorban víz, csak gyengén sárga oldatokat adnak, ami arra mutat, 15 hogy a kettős vegyület ilyen oldószerekben messzemenő bomlást szenved. Ennek megfelelően az ilyen oldatokból a két komponens egyikét kikristályosíthatjuk anélkül, hogy az a másikkal lenne keverve. 20 Az isopropilallilbarbitursav és az 1-fenil-2.3-dimetil-4-dimetilamino-5-pirazolon kettős vegyületének az a jelentősége, hogy kísérleteink értelmében altató hatás elérésére már ezen vegyületnek kisebb 25 mennyiségei is elegendők, mint az isopropillalilbarbitursavtartalomnak megfelelne. Különösen értékes azonban az, hogy az új vegyületnek analgetikus hatd<S8( SL tiszta pirazolonszármazék hatásá-30 nál sokkalta nagyobb, úgyhogy ezen új vegyület segélyével a legtöbb esetben altató hatást érhetünk el még akkor is, ha az álmot fájdalmak zavarják. A találmány értelmében előállított kettős vegyü-35 let tehát az opiátok részbeni helyettesítésére alkalmas. A kettős vegyület előállításánál legcélszerűbben úgy járunk el, hogy a komponenseket molekuláris mennyiségarányban összeömlesztjük, de ettől nem túl- 40 ságosan eltérő viszonyszámokkal is oly termékeket kapunk, melyek külsőleg a molekuláris viszonyban való összeömlesztéssel kapott termékekkel egyeznek és egységességük hiánya legfeljebb a nem 45 élesen mutatkozó olvadásponton nyilvánul meg. Ha az ilyen keverékek, melyek az új vegyületből és az egyik komponens feleslegéből képeztettek, nem is állnak egységesen az új vegyületből, akkor ezeknek 50 az összeömlesztéssel kapott keverékeknek ugyanúgy, mint az egységes kettős vegyületnek az az előnye az isopropilallilbarbitursavnak és l-fenil-2.3-dimetil-4-dimetilamino-5-pirazolonnak egyszerű benső 55 keverékeivel szemben, hogy tökéletesen változatlanul tartósak. A komponensek egyszerű benső keverékei, különösen az ezekből készült tabletták, idővel színváltozást szenvednek, ami annak a jele, hogy 60 a szoros érintkezés helyein kettős vegyületek képződtek. 1. példa: 10 súlyrész isopropilallilbarbitursavat és 11 sr. l-fenil-2.3-dimetil-4-dimetilamino- 65 5-pirazolont összekeverünk és a keveréket 100—120°-ra hevítjük. Ezáltal átlátszó, sárga ömlesztéket kapunk, melyet kavarás közben kihűlni hagyunk. A megszilárdult vegyületet porrá zúzzuk; a por hatá- 70 rozott sárga színű és olvadáspontja élesen 92 és 93° között fekszik. A termék ebben az alakban elváltozás nélkül eltartható.
