58405. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati szempontból értékes kettős sóknak előállítására morfinból és narkotinból
Megjelent 1913. évi január iirt ll-én. MAGY. gfe. KIR. SZABADALMI WB HIVATAL SZABADALMILEIRAS 58405. szám. IV/b/S. OSZTÁLYEljárás gyógyászati szempontból értékes kettős sóknak előállítására morfinból és narkotinból. C. F. BOEHRINGER & SÖHNE CÉG MANNHEIM-WALDHOFBAN. A bejelentés napja 1912 május hó 20-ika. Elsőbbsége 1911 julius hó 4ike. A morfinnak gyógyászati alkalmazásánál sok esetben a légzési központ bénulása nagyon kellemetlen melléktünet gyanánt jelentkezik. Mi már most azon eddig ismeretlen tényt tapasztaltuk, hogy ezen mellékhatás lényegesen csökkenthető sőt teljesen elnyomható, ha a morfinnal egyidejűleg bizonyos mennyiségű narkotint adunk a betegnek. Ezen alkalmazási célra természetesen kívánatos volt, hogy olyan egységes vegyületek fölött rendelkezzünk, amelyekben a két alkaloida állandó arányban van jelen ós mint azt az erre irányuló kísérletek igazolták, tényleg lehetséges ilyen vegyületek előállítása, ha két vagy több bázisos savat morfinnal és nikotinnal reakcióba húzunk olyképen, hogy kettős sók képződnek, amelyek a két alkaloidát egyenlő molekuláris arányban tartalmazzák vagy egy molekula morfinra két vagy több molekula narkotint vagy egy molekula narkotinra két vagy több molekula morfint tartalmazzanak. Az új vegyületek előállítása különböző módon foganatosítható, pl. a komponensek vizes vagy alkoholos oldatának bepárlása, alkoholos oldatuknak étherrel való kicsapatása vagy sóiknak kettős cserebontása által. Az új vegyületek kristályos testek, melyek többnyire könnyen oldódnak alkoholban ós forró vízben is jól oldhatók, némelyek közülök hideg vízben is eléggé jól oldódnak, étherben és más használatos orgános oldó szerben azonban oldhatatlanok. Orvosi használatra az egy molekula morfinból egy molekula narkotinból és egy molekula mekonsavból álló só bizonyult különösen alkalmasnak; a mekonsav azon sav, mely az ópiumban is a nevezett alkaloidákkal együtt van jelen. Példák: 1. MeTconsavas morfin-narkotin. Cv H4 07 . C1 7 Hm N08 . C2 2 H2 8 N07 + 4 H2 O. 2-54 rész mekonsavat mintegy 50 rész alkoholban forrón oldunk és egymásután 3-03 finoman porított morfint és 413 rész narkotint adunk hozzá. A szűrt oldatot étherrel kicsapjuk, minekfolytán a sót egységes fehér kristályokban kapjuk, amelyek vízben és forró alkoholban könnyen oldódnak. A vegyület 4. mol. kristályvizet tartalmaz (elemzés szerint 7'9% Ha 0 ill. 7-5% Ha 0); a víztelenített só elemzése a következő számokat adta:
