55539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új altatószerek előállítására brómizovalériánsavnak hipnotikus hatású komponensekkel való kombinálása révén
- 2 — acetophenonnak chlorállal való vegyülete meglepő módon egyáltalán nem bír hypnotikus hatással. Fölsorolható még egész tömege a ehlorál különböző származékainak, amelyek előállítása olyan célzattal történt, hogy a chlorálhydrát kellemetlen mellékhatásait megszüntessék, anélkül azonban, hogy annak hypnotikus hatása bármiképen is csökkenne. Az ily irányú eddigi törekvések, illetve az azok eredményeként eddig előállított vegyületek azonban nem vezettek a kívánt eredményre. A jelen találmány tárgyát tevő eljárás szerint végre sikerült chlorálnak a bromizovalériánsav amidjával való kombinációja útján egy oly vegyületet előállítani, amely anélkül, hogy a ehlorál kellemetlen tulajdonságait mutatná, mégis kiváló hypnotikus hatással bír. A'káros mellékhatások kimaradása arra vezethető vissza, hogy egyrészt a szervezet csak lassan választja le a chlorált, másrészt, hogy ennek a szívre való hatását a bromizovalériánsav megszünteti. A chlorálnak hypnotikus hatása viszont és pedig nyilvánvalólag a bromizovdériánsav isopropylgyöke révén erősbödik, amit az is mutat, hogy 1—l1 /* g.-os (05—075 g. chlorálhydrátnak megfelelő) adagok biztos hypnotikus hatásokat idéznek elő. Ha ezek után megfontoljuk, hogy a ehlorál káros tulajdonságainak megszüntetésére eddigelé nagyszámú hiábavaló kísérletet tettek és hogy az ezen kísérletek folyamán chlorálból és más hypnotikus hatású komponensekből előállított különféle kombinációk éppen nem vezettek eredményre, nyilvánvaló, hogy nem volt előrelátható az, hogy a bromizovalériánsav amidjának a chlorállal való vegyülete oly anyaghoz fog vezetni, amelynek hypnotykus hatása a chlorálhoz CH,X -7NH2 >CH.CHBr.COBr + CO< CH/ \0. C2 H6 A brómizovalerylurethan apró, színtelen kristályokat alkot, amelyek 111 C°-nál olvadnak. Ize gyöngén keserű, aether-, képest fokozottabbaknak tűnik föl s egyúttal az ismeretes káros mellékhatásoktól mentes. Ezen új vegyület előállítása tehát előre nem várható hatást eredményezett s egyúttal ennek megfelelő jelentékeny therapeutikus haladást jelent. Az új vegyület előállítása olyképen történik, hogy a chlorálnak és bromizovalériánsavnak aequimolekuláris mennyiségét egy ideig vízfürdőn melegítjük és a . nyert reakcióterméket forró benzolból átkristályosítjuk. Az eljárás lényegét a következő kiviteli példából láthatjuk: 10 kg. bromizovalerylamidot és 8 kg. chlorált fél óráig vízfürdőn melegítünk. A reakcióterméket kb. 20—30 kg. forró benzolban oldjuk s az oldatot lehűtjük, amikor is a bromizovalerylamid-chlorral legnagyobb része kikristályosodik. Az anyalúgban maradt rész petrolaether hozzáadásával kicsapható. A keletkezett bromisovalerylamid-chloral szerkezeti képlete a következő: CH, CH. 8\ CH. CHBr. CONH,. CCL . COH Az uj vegyület apró színtelen kristályokat alkot. Ize gyöngén keserű, szagtalan, 120 C0 -nál részleges bomlás közben olvad, forró benzolban vagy alkoholban, úgyszintén aether és chloroformban könnyen oldódik, viszont petroaletherben és vízben oldhatatlan. Hasonló módon javítható meg a hypnotikumként ismeretes urethan brómizovalériánsavval való kombinációja révén. A brómizovaleryl-urethánt brómizovalerylbromidnak urethanra való hatása útján állíthatjuk elő, amikor is brómhydrogén keletkezése mellett az uj vegyület a következő egyenlet értelmében áll elő : CH8N > CH. CHBr. CO. NH. C0 +HBr. CH8 / | OC2 H6 alkohol- és acetonban oldható, hideg vízben jóformán oldhatatlan, forró vízben kissé oldódik.
