53742. lajstromszámú szabadalom • Eljárás yohimbinnek és derivátjainak könnyen oldódó kettős vegyületei előállítására

Megjelent ltfll. évi október hó 24-én. MAGY. KII1 SZABADALMI eSö HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 58742. szám. IV/h/a. OSZTÁLYEljárás yohimbinnek és derivátjainak könnyenoldódó kettősvegyületei előállítására. THEODOR TEICHGRAEBER CÉG BERLINBEN, MINT DR

MÜLLER FRANZ TANÁR WESTEND-CHARLOTTENBURGI LAKOS JOGUTÓDJA. A bejelentés napja 1010 április hó 30-ika. Elsőbbsége 1010 m&icias hó 12-ike. A gyógycélokra eddig kizárólag aphrodisiacum gyanánt használt yohimbin és sói azon hátránnyal birnak, hogy nehezen oldódnak, ill. oldataikból könnyen kiválnak és hogy a légzést gerjesztik. Emellett a sok esetben kívánatos genitális hatás kártékony olyankor, mikor e gyógyszert a vérnyomás zavarainál edénytágítás révén a vérnyomás csökkentésére akarjuk használni. A yohimbinnek a bejelentő által behatóan vizsgált ezen hatása kívánatossá tette, hogy a yohimbinből oly testekkel képezzünk jól oldódó kettős vegyületeket, melyek a légzésre és a genitális körre gyakorolt hatást megszüntetik anélkül, hogy a kívánatos edénytágító hatást befolyásolnák. A bejelentőnek sikerült ilyen, igen értékes gyógyhatású származékokat készíteni. Az eljárás a következő: Yohimbin-sók vizes, alkoholos vagy más oldatát oly nitrogéntartalmú anyagokkal kezeljük, melyek neutrális reakciójuak és egyidejűleg bázikus és savas csoportokat tartalmaznak, mint pl. urethanok, aminosavak, savamidek, karbamidek, savcsoportot tartalmazó iminovegyületek, pl. koffein. Kitűnt azonban az is, hogy a szabad yohimbin-bázist is kezelhetjük 'az említett anyagokból és savakból képezett sókkai, mikor is az előbbi eljárás termékeivel azonos származékokhoz jutunk. 1. példa: 45 gr. yohimbin-nitrátot (1 mol.) 9 g. aethylurethannal (1 mol.) 1 liter vízben forrón oldunk s az oldatot vákuumban bepároljuk. Sárgás-fehér kristályos test keletkezik, mely 260—261«-nál bomlás nélkül olvad és bomlás nélkül oldódik hideg vagy forró vízben és 90%-os alkoholban. Éterben, petroléterben és benzolban oldhatlan; híg ásványi savakban óvatos melegítéskor bomlás nélkül oldódik; az oldatból híg alkáli a yohimbin-bázist csapja ki. A test híg alkáliákban hidegen nem oldódik^ fölmelegítve pedig bomlik. 2. példa: 40 g. tiszta yohimbin-bázist (1. mol.) 1 liter forró vízben, melyben majdnem oldhatlan, szuszpendálunk és 155 g. aethylurethan-nitráttal (1. mol.) elegyítünk. Azonnal tiszta oldat keletkezik, melyből vákuumban való bepárolás után ugyanazon, 260—261®-on olvadó anyagot kapjuk, mint az 1. példa szerint. 3. p é 1 d a : a-aminooxyisovajsavat linómra porítva forró vízben oldunk és aequimole-