32931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-aminotheophyllin és ennek alkyl- vagy arylderivátjai előállítására
.Megjelent 1905. évi május lió 21-én. MAGY. KIR SZABADALMI tigg HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS 32981. szám. IV/h'l OSZTÁLY. Eljárás 8-aminotheofyllin és ennek alkyl- vagy arylderivátjai előállítására. C. F. BOEHBINGER & SÖHNE CZÉG MANNHEIM/M WALDHOFBAN. Bejelentésének napja 1904 deczember hó 12-ike Elsőbbsége 1903 szeptember 1-től kezdődik. E. Fiacher «Synthesen in der Puringruppe» czímű összefoglaló munkájában (Ber. d. deutseh. chem. Ges. 32. 435.) az a megjegyzés foglaltatik ugyan : «ammoniák magasabb hőmérsékletnél a klórpurinokra általában aminoszármazékok képződése mellett hat», de eddig a 8-aminoxanthinok, (8-amino 2, 6 dioxpurinok) közül csak a 8-aminokaffei- i nek állíttattak elő a megfelelő klórszármazékból, a 8-klórkaft'einből, ammóniákkal illetve aminokkal való cserehatás útján. Megállapítottuk már most. hogy a 8-klórtheofyllinban CHS N. CO I I CO C.NH I [ >C 1 CHS n. c . n a halogén, bár valamivel nehezebben, mint a klórkaffeinban, szintén aminocsoporttal helyettesíthető. Itt a vegyfolyamat annyiban különbözik az aminokaffeinek előállításától, hogy jelen esetben először sóképződés lép föl és csak azután megy végbe a halogén kicserélése. Az ezen eljárás szerint előállított eddig ismeretlen 8-aminotheofyllinok vegyi jellegük tekintetében," úgy savak, mint bázisok. Azon sajátságuk révén, hogy alkáliákkal sókat képesek alkotni, előnyösen különböznek a 8-aminokaffeintól, míg az alapanyaggal, a theofyllinnal szemben nagyobb bázikusságukkal tűnnek ki. Ezen kettős jellegük folytán az újonnan előállított xanthinszármazékok a szervezetben könnyebben érvényesülhetnek. Tényleg i az aminotheofyllinek fiziologiai vizsgálata ezeknek nagy hatékonyságát igazolta. így tehát jelen eljárás folytán egy új anyagcsoport fedeztetett föl, melynek tagjai gyógyszerek gyanánt kiváló jelentőséggel bírnak. Az eljárás foganatosításánál amoniák, a zsír ésáromás sorozat primér és szekundér aminjainak alkalmazása esetén a CjHjOaN^NRiFL általános képlettel bíró 8 aminotheofyllinekhez juthatunk, hol is Rj R2 úgy hydrogént, mint alkyl vagy arylgyököt jelent. Az előállított termékek általában jó kristályithatóságuk által tűnnek ki. Példák. I. Aminotheofyllin, C7 H7 N, Oa .NH2 . 1 rész klórtheofyllint, 10 térrész alkoholos amoniákkal zárt edényben több órán át 150—155° C.-ra hevítünk. Kihűlés után az aminotheofyllin csaknem tiszta állapot-
