23441. lajstromszámú szabadalom • Eljárás morfinaether előállítására

Megjelent 1 í)0'í. évi február lió 7-én. MAGY. SZABADALMI KIR. HIVATAL SZABADALMI LEI RAS 23441. szám. IV/h/l. OSZTÁLY. Eljárás morfinaether előállítására. E. MERCK CZÉG DARMSTADTBAN. A szabadalom bejelentésének napja 1901 augusztus hó 23-ika. A morfinnak kodeinné való átalakítását már többféleképen foganatosították, így utoljára E. Merka 102634., 107225. és 108075. számú német szabadalmak szerint a morfinnak alkalikus oldatban az anorgánikus 3avak neutrális esztereivel való kezelése útján. Az orgánikus savak neutrális eszte-1 reit is, különösen az aromatikus szulfonsavak esztereit, fölhasználták már más organikus anyagok eszterifikálására, de csak neutrális oldatban és azzal az eredménnyel, hogy sikerült az alkoholradikált egy karboxylesoportba bevinni (L. a 1(5067/1899. számú angol szabadalmat; a diálkylrhodamineknek aethylesztereikké való átalakítását). Ujabb vizsgálatok azonban azt mutatják, hogy ezek a szulfonsaveszterek igen alkalmasak arra is, hogy a morfin fenolhydroxyljának hydrogénjét alkoholradikállal helyettesítsék, ha csak a föntemlített 102634. számú német szabadalomnak és pótszabadalmainak eljárásához hasonlóan alkalikus oldatban dolgozunk. Ha morfinnátrium alkoholos oldatára benzolszulfonsav-methyleszter hat, már közönséges hőmérsékletnél kodein keletkezik. Enyhe melegítéssel a reakcziót gyorsíthatjuk, úgy hogy az aetherképzcklés a legrövidebb idő alatt befejeződik. Egészen hasonló módon képződik benzolszulfonsavaetliyleszter alkalmazása esetén a morfin aethylaetlierje ; másrészt a benzolszulfonsaveszterek helyett más szulfonsaveszterek is fölhasználhatók, pl. az a = vagy ,3-naftalinszulfonsaveszter, toluol = vagy chloroszulfosaveszter és más efélék, a morfinnátrium helyett pedig a többi alkálifém vagy az alkáliföldfémek megfelelő morfinvegyületei alkalmazhatók. Példa: 100 rész morfinnátriumot oldunk 90 r. methylalkoholban és az oldathoz 60 rész benzolszulfonsavmethylesztert adunk. " Az elegyet egyideig állani hagyjuk vagy a reakcziót rázás-, kavarás- és óvatos melegítéssel gyorsítjuk. A reakcziótermékből a kodeint és egy kevés esetleg az aetherképződés alól kibújt morfint ismert módon izoláljuk. SZABADALMI IGÉNY. Eljárás morfinaetherek előállítására, jellemezve az által, hogy szulfonsaveszterek hatnak morfinra alkalikus oldatban. PALLAB RÉSZ VÉNY TÁA8A8ÁQ NYOMD AJ. BUOAPE6TEN