17913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás chinin és cinchonidin készítmények előállítására

Megjelent 1900. évi április hó 30-áu. MAGY. KIR SZABADALMI HIVATA L SZABADALMI LEIRAS 17913. szára. IV/h/2. OSZTÁLY. Eljárás chinin- és cinchonidin készítmények előállítására. VEREINIGTE CHININFABRIKEN ZIMMER & C° (i. M. B. H. CZÉG M/M

FRANKFURTBAN. Pótszabadalom a 9074 sz. szabadalomhoz. Bejelentésének napja 1899 november hó 24-ike. A 9074. számú szabadalomban ismertettünk egy eljárást gyógyszerészeti termékek előállítására, mely abban áll, hogy a chinahéj alkaloidjaira a chlorhangyasav derivátumai, például chlorhangyasavaether hat. Jelen találmány tárgya már most olyan eljárás, melynél ama derivatumokat nem magukra az alkaloidokra, hanem azoknak sóira engedjük hatni (melyek bizonyos körülmények között könnyebben szerezhetők be, mint a tiszta alkaloid). Akképen járunk el, hogy az alkaloidsókat és az illető chlorhangyasavderivatumokat közvetlenül vagy alkalmas oldószerekben oldva hagyjuk egymásra hatni. I. példa : chinincarbonsavaethylester előállítása. 36-05 kg. (1 molekula) vízmentes sósavas chinint 150 kg. benzolban szuszpendálunk, a keveréket forrásig hevítjük és azután lassan 10-85 kg. (1 molekula) chlorhangyasavaethylestert vagy ennek akár csekély fölöslegét is bocsájtjuk bele folytonos kavarás közben. A reakczió következőképen megy végbe: Ca

o

H2

4

Na

02

• HC1 -f G0C1 • OC2

H5

= CO C,0

R,3

N2

O '2HC1. A vegyfolyamat befejezése után a benzolt ledesztilláljuk, a maradékot vízben oldjuk, a keletkezett chinincarbonsavaethylaethert alkalival kicsapjuk és hígított alkoholból átkristályitjuk, mi mellett egy kevés chinin, mely az ester behatása alól esetleg kivonta magát, az anyalúgban marad vissza. Természetes, hogy a reakczióterméket a benzolos oldatból vízzel vagy híg savakkal való rázás útján is kivonhatjuk. A sósavas chinin helyett más vízmentes chininsókat is, például 37 3 kg. vízmentes chininsulfátot alkalmazhatunk. Az így előállított chinincarbonsavaethylester ugyanazon tulajdonságokkal bír, mint azt a törzsszabadalomban leirtuk. II. példa: chinincarbonsavbenzylester előállítása. 36-1 kg. vízmentes sósavas chinint 150 kg. benzolban szuszpendálunk és forralás közben lassanként 17-1 kg. chlorhangyasavbenzylaethert adunk hozzá. A reakczió befejezése után a benzolt ledesztilláljuk vagy abból a sósavas chinincarbonsavbenzylestert vízzel vagy valamely hígított savval való rázás útján kivonjuk.