Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. október-december (110. évfolyam, 10-12. szám)

2005-11-01 / 11. szám

P802

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/11 - SZKV

R30

Y Z

a)

általános képletű vegyűletek - ahol

R1 és R2 előnyösen halogénatom, cianocsoport, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportok;

R24 és R25 előnyösen hidrogén- vagy halogénatom, ciano- vagy nitrocsoport vagy adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoportok;

R3 hidrogénatom, hidroxi- vagy aminocsoport;

R30 oxo- (=0)- vagy tioxo- (=S) csoport;

W, X, Y és Q karbonil-, szulfonil-, -C(R40)(R45)-, csoport, vagy kémiai kötés;

Z adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, aril-, heteroaril- vagy heterociklil-csoport;

s = 0, 1,2 vagy 3; és

t = 0, 1 vagy 2 -W nitrogén-, szén-, oxigén- vagy kénatom, azzal a megkötéssel, hogy ha W oxigén- vagy kénatom, akkor R9 nincs jelen;

R1. R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 és R9 hidrogén-, halogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, heterocikloalkil-, amino-, OR60, nitro-, hidroxi-, -SR60, -NR60R61, ciano-, -C02R6°, -CONR60R61,-co2-nr60r6', -nr62conr60r61, -nr60so2r61, -SO^NR^R61,-C(NR62)-NR60R61, aril-, heteroaril-, -(CH2)„C)R60, -(CH2)nNR6°R61, -(CH,)nSR60, -(CH2)n-aril, -(CH2)n-heteroaril, -(CH2)n-heterocikloalkil, -NH-Z-aril és -NH-Z-heteroaril csoport; ahol n értéke 1, 2 vagy 3; és

Z adott esetben szubsztituált alkilén-, alkenilén- vagy alkiniléncsoport, amely adott esetben egy vagy több CO, CNOH, CNOR60, CNNR60, CNNCOR60 és/vagy CNNS02R6° csoportot tartalmaz; r60, r61 £s ró: hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, hidroxi-, alkoxi-, aril-, heteroaril-, heteroaril-alkil-csoport, -alkil-R25 csoport;

R25 hidrogén-, halogénatom, alkenil-, hidroxi-, merkapto-, alkoxi-, alkil-tio-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino-, aril-, heteroaril-, ciano-, szulfinil-, szulfonilcsoport, -NR30COOR31, -NR30C(O)R31, -NR30SO2R31, -C(O)NR30R31, heteroaril vagy heterocikloalkilcsoport; valamint

R30, R31 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, -alkil-R25-csoport -és enantiomereikre, diasztereomereikre, gyógyszerészetileg elfogadható sóikra, hidrátjaikra, prodrugjaikra és szolvátjaikra, ezeket tartalmazó, tirozin-kináz enzimekkel kapcsolatos állapotok, rák és proliferativ betegségek kezelésére használható gyógyszerkészítményekre vonatkozik.

és enantiomereik, diasztereomereik, tautomereik, gyógyszerészetileg elfogadható sóik, szolvátjai vagy prodrugjai, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik.

(51) C07D 401/14, A61K 31/4184 (13) A2

(21) P 04 00323 (22) 2002.03.26.

(71) Bristol-Myers Squibb Company, Princeton, New Jersey (US)

(72) Wittman, Mark D., Wallingford, Connecticut (US); Balasubramanian, Neelakantan, Madison, Connecticut (US); Velaparthi, Upender, North Haven, Connecticut (US); Zimmermann, Kurt, Durham, Connecticut (US);

Saulnier, Mark G., Higgannum, Connecticut (US);

Liu, Peiying, Madison, Connecticut (US);

Sang, Xiaopeng, Glastonbury, Connecticut (US);

Frennesson, David B., Naugatuck, Connecticut (US);

Stoffan, Karen M., Hartford, Connecticut (US);

Tarrant, James G., Hamden, Connecticut (US)

(54) Tirozin-kináz inhibitorok és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/279,327 2001.03.28. US (86) PCT/US 02/09402 (87) WO 02/079192

(74) Ráthonyi Zoltán, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány

általános képletű vegyületekre - amelyek képletében X nitrogén-, szénatom, alkilcsoport vagy kémiai kötés; Y oxigén- vagy kénatom;

(51) C07D 453/02, A61K 31/439, A61P 25/28 (13) A2

(21) P 05 00610 (22) 2003.09.25.

(71) Memory Pharmaceuticals Corporation, Montvale,

New Jersey (US)

(72) Tehim, Ashok, Ridgewood, New Jersey (US);

Herbert, Brian, Stockholm, New Jersey (US);

Nguyen, Truc Minh, New York, New York (US);

Xie, Wenge, Mahwah, New Jersey (US);

Gauss, Carla Maria, New York, New York (US)

(54) Indazol-, benzotiazol- és benzoizotiazolszármazékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és ezek alkalmazása (30) 60/413,151 2002.09.25. US 60/448,469 2003.02.21. US (86) PCT/US 03/29976 (87) WO 04/029050

(74) Schläfer László, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerinti vegyűletek (I), (II), (III) vagy (IV) általános képletében

A jelentése adott esetben szubsztituált indazolilcsoport, benzotiazolilcsoport vagy izobenzotiazolilcsoport, és X jelentése oxigénatom vagy kénatom.

A találmány kiterjed a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, és azok alkalmazására a-7 nikotinos receptorok szelektív alkiválására/stimulálására alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására.