Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. október-december (110. évfolyam, 10-12. szám)

2005-11-01 / 11. szám

P800

C07C

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2005/11 -SZKV

(54) A nitrogén (Il)-oxid szintáz inhibitor hatású (S)-2-amino-4- (2-etánimidoilamino-etiltio)-vajsav-foszfátsó, eljárás előállítására és az ezt tartalmazó gyógyszerkészítmény

(30) 0031179.5 2000.12.21. GB (86) PCT/GB 01/05596 (87) WO 02/50021

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) képletű vegyületre, nevezetesen az (S)-2-amino-4-2-etán-imidoilamino-etiltiovajsav foszforsawal alkotott származékára, ennek szolvátjára és gyógyászatilag elfogadható funkciós csoportot tartalmazó származékára vonatkozik, amelyek indukálható nitrogén(II)-oxid szintáz viszonylag nem higroszkópikus szelektív inhibitorai. A találmány kiterjed a fenti vegyületek olyan klinikai állapotok megelőzésére és kezelésére történő alkalmazására, amelyekben egy nitrogén(II)-oxid szintáz inhibitor alkalmazása javallott, a találmány kiterjed továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és a fenti vegyületek előállítására.

Rí, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1- 6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkanoilcsoport, benzoilcsoport vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport;

R5 hidrogénatomot vagy 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent; és

Rí, hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoportot jelent.

Ezek a vegyületek hatásosan csökkentik az emlősök szemnyomását, anélkül, hogy ezt a hatást az FP prosztaglandin receptoron vagy bármely más jelenleg ismert prosztaglandin receptoron keresztül fejtenék ki.

(I)

(I)

(51) C07C 405/00, A61K 31/5575, A61P 27/06 (13) A2

(21) P 05 00618 (22) 2001.02.05.

(71) Allergan, Inc., Irvine, California (US)

(72) Woodward, David F., Lake Forest, California (US);

Usansky, Helen H., Bridgewater, New Jersey (US);

Andrews, Steven W., Longmont, Colorado (US);

Burk, Robert M., Laguna Beach, California (US);

Chen, June, San Juan Capistrano, California (US);

Krauss, Achim H. P., Foothill Ranch, California (US);

Madhu, Cherukury, Northville, Michigan (US)

(54) Szemnyomást csökkentő prosztaglandinszármazékok (30) 09/500,142 2000.02.08. US (86) PCT/US 01/03665 (87) WO 01/58866

(74) dr. Jalsovszky Györgyné ügyvéd, Budapest (57) A találmány (I) általános képletű vegyül etekre és azok gyógyászatilag alkalmazható sóira vonatkozik - a képletben

a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő kettős kötéseket jelentenek azzal a megszorítással, hogy a molekula nem tartalmazhat egymással szomszédos helyzetű kettős kötéseket;

a hullámos vonalak a (a molekula síkjától lefelé irányuló) vagy ß (a molekula síkjától felfelé irányuló) konfigurációt jelölnek azzal, hogy a kettős kötéshez kapcsolódó hullámos vonalak Z (cisz) vagy E (transz) konfigurációt j elölnek;

a vonalkázott háromszöggel jelölt kötések a konfigurációt jelölnek;

a sötét háromszöggel jelölt kötések ß konfigurációt jelölnek; m értéke 0 és 5 közötti egész szám;

n értéke 1 és 6 közötti egész szám azzal a megszorítással, hogy az (I) általános képletű vegyület nem lehet PGF2a 1-etanolamid; q és r értéke egymástól függetlenül 0 és 6 közötti egész szám; X-CH2-, -O- vagy -S- csoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha X jelentése -O- vagy -S-, akkor az X-hez kapcsolódó szaggatott vonal nem jelenthet kettős kötést;

R metil-, fenil-, furil-, tienil- vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoportot, vagy egy vagy két fluor-, klór-, bróm-, 1-6 szénatomos alkil-, nitro-, ciano-, karboxil- és/vagy (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-szubsztituenst hordozó fenil-, füril- vagy tienilcsoportot jelent;

(51) C07D 305/14 (13) A2

(21) P 05 00615 (22) 2001.12.03.

(71) INDENA S.p.A., Milano (IT)

(72) Battaglia, Arturo, Bologna (IT);

Dambruoso, Paolo, Putignano (IT);

Guerrini, Andrea, Bologna (IT);

Bombardelli, Ezio, Milano (IT);

Pontiroli, Alessandro, Milano (IT)

(54) Eljárás paclitaxel előállítására (30) MI2000A002654 2000.12.06. IT (86) PCT/EP 01/14084 (87) WO 02/46177

(74) Molnár Imre, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás paclitaxel előállítására. A paclitaxel széles tumor elleni hatású spektrummal rendelkező, természetes eredetű molekula, amely az (I) képlettel jellemezhető.

A találmány értelmében úgy járnak el, hogy

a) a (II) képletű 10-dezacetilbakkatin III (rövidítve: 10-DAB III)

7- és 10-helyzetű hidroxilcsoportjait megvédik és így egy (III) általános képletű vegyületet - a képletben R és R’ egyaránt triklóracetilcsoportot vagy R’ acetilcsoportot és R terc-butoxikarbonil- vagy triklóracetilcsoportot jelent — állítanak elő;

b) egy így kapott (III) általános képletű vegyület 13-helyzetű hidroxilcsoportját 3-fenil-2-epoxipropionsavval észterezik;

c) egy így kapott (IV) általános képletű vegyület 7- és 10-helyzeteiből a védőcsoportokat - ha mindkettő triklóracetilcsoportot jelent - (1) eltávolítják, majd az így kapott (V) képletű vegyületet a 10-helyzetben szelektív acetilezésnek vetik alá (2) és az így kapott epoxidszármazék gyűrűjét nátriumaziddal felnyitják (3); vagy alternatív módon

c’) ha R’ jelentése acetilcsoport és R jelentése triklóracetilcsoport, akkor egy (IV) általános képletű vegyület epoxicsoportját nátriumaziddal végzett kezelés útján felnyitják és ezzel egyidejűleg a 7-helyzetből a védőcsoportot eltávolítják;

d) az így kapott (VII) képletű vegyület azidocsoportját aminocsoporttá redukálják; és e) az így kapott (VIII) képletű vegyületet benzoilezésnek vetik alá és így az (I) képletű vegyületet állítják elő.