Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P39

(51) C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 25/22 (13) A2

(21) P 04 00465 (22) 2002.07.15.

(71) Glaxo Group Ltd., Greenford, Middlesex (GB)

(72) di Fabio, Romano, Verona (IT);

Micheli, Fabrizio, Verona (IT);

St-Denis, Yves, Verona (IT)

(54) Kortikotropin-feloldó faktor (CRF) receptor antagunista biciklusos vegyületek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 0117396.2 2002.07.17. GB (86) PCT/EP 02/07865 (87) WO 03/008412

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre- amelynek képletében

R aril- vagy heteroarilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben a következő csoportból kiválasztott 1-4 szubsztituenst hordozhat: halogénatom, alkil-, alkoxi-, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, -C(0)R5, nitro, -NR6R7, ciano- és/vagy -R8-csoport;

Rí hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkil-, halogénalkoxi-csoport, halogénatom, -NR6R7 vagy cianocsoport;

R7 hidrogénatom, cikloalkil- vagy -R9 csoport;

R3 cikloalkil- vagy -Ry csoport; vagy

R2 és R3 a nitrogénatommal együtt egy 5-14 tagú heterociklusos csoportot képez, ami adott esetben 1—3 -Rio általános képletű csoporttal szubsztituált lehet;

R4 hidrogén-, halogénatom, alkil- vagy halogén-alkil-csoport;

R5 alkil-, -ORr, vagy -NR0R7 csoport;

R6 és R7 hidrogénatom vagy alkilcsoport;

R8 telített vagy 1-3 kettős kötést tartalmazó, adott esetben egy vagy több -R ! I általános képletű csoporttal szubsztituált 5-6 tagú heterociklusos csoport;

R9 alkilcsoport, ami adott esetben a következő csoportból kiválasztott egy vagy több szubsztituenst hordozhat: cikloalkil-, alkoxi-, halogén-alkoxi-, hidroxi- és/vagy halogén-alkil-csoport;

Rio -R8, cikloalkil-, alkil-, alkoxi-, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, hidroxiesoport, halogénatom, nitro-, ciano-, -C(0)NR6R7 csoport, vagy adott esetben 1-4 -R,, általános képletü csoporttal szubsztituált fenilcsoport;

R] I cikloalkil-, alkil-, alkoxi-, halogén-alkil-, alkenil-, alkinil-, halogén-alkoxi-, hidroxiesoport, halogénatom, nitro-, ciano- vagy -C(0)NR6R7 csoport;

X szén- vagy nitrogénatom; és n értéke 1 vagy 2

és sztereoizomereikre, prodrugjaikra, valamint gyógyászati lag elfogadható sóikra és szolvátjaikra, továbbá a vegyületek előállítási eljárásaira, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és a vegyületek kortikotropin-releasing faktor (CRF) által médiáit állapotok kezelésében történő felhasználására vonatkozik.

(51) C07D 471/04, A61K 31/44, A61P 3/10 (13) A2

(21) P 04 01889 (22) 2002.09.23.

(71) Bayer Pharmaceuticals Corporation, West Haven,

Connecticut (US)

(72) Wang, Yamin, Sandy Hook, Connecticut (US);

Gunn, David E., Hamden, Connecticut (US);

Liu, Qingjie, Orange, Connecticut (US);

Liang, Sidney X., Bethany, Connecticut (US);

Bullock, William H., Easton, Connecticut (US);

Liu, Donglei, West Haven, Connecticut (US);

Magnuson, Steven R., Wallingford, Connecticut (US);

Li, Tindy, West Haven, Connecticut (US);

Mull, Eric S., Guilford, Connecticut (US);

Wood, Jill E., North Haven, Connecticut (US);

Qi, Ning, Hamden, Connecticut (US)

(54) 1,8-Naftiridin-származékok mint antidiabetikumok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/324,511 2001.09.26. US (86) PCT/US 02/30176 (87) WO 03/027112

(74) Kmethy Boglárka, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre és gyógyászati lag elfogadható sóikra vonatkozik,

ahol a képletben a helyettesítők jellemző jelentései többek között:

R1 jelentése adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, heteroaril-, cikloalkil-, cikloalkenil-, heterocikloalkil- vagy heterocikloalkenil-csoport;

R2 jelentése NRI5R16, S(O)0 2R17 vagy OR17 csoport, ahol

R5 jelentése többek között hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, (hetero)cikloalkil- vagy (hetero)cikloalkenil-csoport; R16 és R17 jelentése többek között adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, (hetero)aril-, (hetero)cikloalkil-, (hetero)cikloalkenil-csoport,

R3 jelentése adott esetben szubsztituált (hetero)aril-, (hetero)cikloalkil-, (hetero)cikloalkenil-, alkil-, alkenil-, alkinil- vagy haloalkilcsoport; nitrocsoport, hidrogén- vagy halogénatom;

R4 jelentése =0, =S vagy OR21 csoport, ahol

R21 jelentése hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, alkinil-, (hetero)cikloalkil- vagy (hetero)cikloalkenil- csoport;

R5, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül adott esetben szubsztituált (hetero)cikloalkil-, (hetero)cikloalkenilvagy (hetero)aril-csoport; hidrogénatom, nitril-, nitro-, hidroxil-, alkil-, alkenil-, alkinil-, haloalkil-, alkoxi-, haloalkoxi- vagy cikloalkoxi- csoport.

A találmány tárgyát képezik a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is. A vegyületek hasznosak cukorbetegség és rokon rendellenességek kezelésére. * 71 72 * 74

(51) C07D 471/04 (13) A2

(21) P 04 01991 (22) 2002.09.03.

(71) BASF Aktiengesellschaft, Ludwigshafen/Rhein (DE)

(72) Weigl, Hagen, Ladenburg (DE);

Ebel, Klaus, Lampertheim (DE)

(54) Eljárás szubsztituált imidazo[l,2-a|-5,6,7,8-tetrahidropiridin-8-on-származékok előállítására

(30) 10145 457.0 2001.09.14. DE

(86) PCT/EP 02/09813 (87) WO 03/024963

(74) dr. Láng Tivadamé, S.B.G. & К. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (la) vagy (Ib) általános képletű imidazo[l,2-a]-5,6,7,8-tetrahidropiridin-8-on-származékok előállítására,

amelynek során

a) egy (III) általános képletű y-butirolaktont