Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2005. január-március (110. évfolyam, 1-3. szám)

2005-01-01 / 1. szám

2005/1 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07C

P27

CH2CH=NOH (III)

kapják.

(3) végül a kapott (III) képletü vegyületeket dehidratálják, így a (IV) képletü vegyületeket kapják.

A találmány továbbá az (V) általános képletü nitrobenzol származékokra

X

.NO,

(21)

(71)

(72)

(54)

(30)

(86)

(74)

R1-A

(51) C07D 207/34 (13) A2

(21) P 03 00761 (22) 2003.03.24.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Czibula László 34%, Budapest (HU);

Dobay László 30%, Budapest (HU);

Werkné Papp Éva 12%, Budapest (HU); dr. Deutschné Juhász Ida 12%, Budapest (HU); dr. Bálint Sándorné 12%, Budapest (HU)

(54) Eljárás amorf atorvasztatin-kalcium előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás amorf atorvasztatin-kalcium előállítására, olyan módon, hogy az atorvasztatinsav bázikus aminosavval képzett sóját - melyet az (I) általános képlet mutat be;

(-) (+)

(V)- ahol Y jelentése metil- vagy 2-dialkilamino-etenil-csoport, és X jelentése az előzőekben megadott - is vonatkozik.

(51)C07C 323/52, A61К 31 /192, A61P 9/10, C07D 213/70, 249/12, 311/30, 277/74,215/36, C07C 391/00, 317/46 (13) A2

P 04 02101 (22) 2002.07.03.

Merck Patent GmbH, Darmstadt (DE)

Roche, Didier, Lyon (FR);

Zeiller, Jean-Jacques, Lyon (FR);

Contard, Francis, Lyon (FR);

Guyard-Dangremont, Valérie, Saint Maurice de Gourdans (FR); Guerrier, Daniel, Saint Genis/Laval (FR);

Dupont, Hervé, Miribel (FR);

Bertheion, Jean-Jacques, Lyon (FR)

Vajsavszármazékok, előállításuk és alkalmazásuk 01/10198 2001.07.30.FR

PCT/EP 02/07383 (87) WO 03/011819

dr. Kiss Ildikó, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az (I) általános képletü vegyületek - a képletben

A jelentése karboxilcsoport; adott esetben szubsztituált (6-1) szénatomos aril)oxikarbonil- vagy (1-14 szénatomos alkoxi) karbonilcsoport;-CO-NHOH; tetrazolilcsoport;

В jelentése adott esetben szubsztituált etiléncsoport;

R1 jelentése hidrogénatom; adott esetben szubsztituált 1-14 szénatomos alkil-, 6-18 szénatomos aril-, heteroaril-, (6-18 szénatomos aril)-( 114 szénatomos alkil)- vagy heteroaril-(l-I4 szénatomos alkil)-csoport;

Z jelentése S vagy Se;

n jelentése egész szám, amelynek értéke 0, 1 vagy 2;

R2 jelentése adott esetben szubsztituált 6-18 szénatomos aril-, heteroaril- vagy aromás csoportot tartalmazó heterociklusos csoport; és ha R1 jelentése adott esetben szubsztituált 6-18 szénatomos arilcsoport, akkor R2 jelentése 1-14 szénatomos allcilcsoport is lehet;

azzal a megkötéssel, hogy ha R1 jelentése naftilcsoport vagy 4-metoxifenil-csoport, A jelentése karboxilcsoport vagy metoxikarbonilcsoport, В jelentése etiléncsoport, n értéke 0, és Z jelentése S vagy Se, akkor R2 jelentése fenilcsoporttól eltérő - valamint gyógyászatiig elfogadható sóik és sztereoizomerjeik diszlipidémia atheroszklerózis és diabétesz kezelésére alkalmazhatók. .A találmány magába foglalja az (I) általános képletü vegyületek előállítását és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményeket is.

\ fi '

C

(I)

és ahol a képletben R jelentése lizinből, argininből vagy omitinből származó csoport -víz és valamilyen vízzel korlátlanul elegyedő szerves oldószer elegyében oldják, az oldathoz valamilyen vízben oldódó kalciumsó vizes oldatát adják, majd a kapott nagy tisztaságú, egységesen amorf atorvasztatin-kalciumot szűréssel izolálják.

(51) C07D 209/04, A6IK 31/34, 31/38, 31/404, C07D 239/10, 333/34, 413/12, 409/12, 307/34, 213/89,

A61P 29/00, 37/02 (13) A2

(21) P 04 01924 (22) 2002.11.12.

(71) Schering Corp., Kenilworth, New Jersey (US)

(72) Friary, Richard J., Florence, Montana (US);

Kozlowski, Joseph A., Princeton, New Jersey (US);

Shankar, Bandarpalle B., Branchburg, New Jersey (US);

Wong, Michael K.C., Brunswick, New Jersey (US);

Zhou, Guowel, Livingston, New Jersey (US);

Lavey, Brian J., Basking Ridge, New Jersey (US);

Shih, Neng-Yang, Warren, New Jersey (US);

Tong, Ling, Warren, New Jersey (US);

Chen, Lei, Roselle Park, New Jersey (US);

Shu, Youheng, Blue Bell, Pennsylvania (US)

(54) Kannabinoid-receptor ligandok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/332,911 2001.11.14. US (86) PCT/US 02/36185 (87) WO 03/042174

(74) dr. Láng Tivadarné, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletü vegyületek

4/2

L1

z1

L2

(0]n

1. ábra

L3

R1

(I)

vagy ezek gyógyászatilag elfogadható sói vagy szolvátjai képezik, amelyek gyulladáscsökkentő és immunmodulátor aktivitással rendelkeznek, továbbá ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. Az (I) általános képletben

jelentése egy kovalens kötés, -CH2-, -C(O)-, -C(0)0-, S(0>)-, -S(O)-, -S-, -0-, -NH- vagy -N(R7)-;

jelentése -CH2-, -C(H) (alkil)-, -C(alkil)2-, -C(O)-, -SO-, -S(0->) -, -C(=NR7) -, -C(=N-CN) - vagy -C (=N-OR7);

heterociklil-alkil, -NHR7, -N(R7)2, -C(0)R7, -C(0)OR7, -S(02)R7, -Si(alkil)n(aril)3_„, adott esetben 1-5 csoporttal szubsztituált arilvagy heteroaril,