Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2004. április-június (109. évfolyam, 4-6. szám)

2004-06-01 / 6. szám

2004/6 - SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07D

P585-NHSCUNHCOR*, -0P03H2, -OSO3H, -PO(OH)R4, -po3h2, -SO3H, -S02NHR4, -SO3NHCOR4, -S03NHC0NHC02R4 vagy n értéke 0, 1, 2 vagy 3,

A jelentése valamely következő csoport: -CH=CH, -(CH)m-(CH)m, CH=CH-CH2 vagy -CH2-CH=CH; m értéke 1 vagy 2;

X jelentése О vagy S,

Z jelentése egyeskötés, -O-, -(CH2)n-, -0(CH2)i,2-, -CH2OCH2-, -(CH2),.20-, és

R6 jelentése hidrogénatom-, alkil-, acii-, alkilszulfonil-, aralkil-, szubsztituált aralkil-, szubsztituált alkil- vagy heterociklusos-csoport; és R7 jelentése:

a) hidrogénatom;

b) adott esetben szubsztituált alkil-, nem kevesebb, mint 3 szénatomot tartalmazó alkenil- vagy nem kevesebb, mint 3 szénatomot tartalmazó alkinilcsoport;

c) aril- vagy szubsztituált arilcsoport;

d) alkilaril- vagy arilcsoporttal szubsztituált alkilcsoport. A fenti (I) általános képletű vegyületek A j adenozin receptor antagonista hatásúak.

A találmány vonatkozik továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre.

(51) C07D 491/04, A61K 31/404, A61P 35/00,

C07D 209/80, 209/86, 471/04 (13) A2

(21) P 04 00546 (22) 2001.10.16.

(71) Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A., Róma (IT)

(72) Giannini, Giuseppe, Pomezia (IT); Marzi, Mauro,

Pomezia (IT); Pisano, Claudio, Pomezia (IT); Tinti, Maria Ornella, Pomezia (IT)

(54) Antiangiogén hatású triciklusos indolszárma/.ékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) RM2000A000570 2000.11.03. IT (86) PCT/IT 01/00526 (87) WO 02/36597

(74) dr. Fehérvári Flóra, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, az ezeket tartalmazó, tumoros betegségek és rendellenes angiogenézis által okozott betegségek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítményekre, valamint az (I) általános képletű vegyületeket más ismert rákellenes szerekkel kombinációban tartalmazó készítményekre is.

Az (I) általános képletben X jelentése metilidincsoport vagy nitrogénatom,

X) jelentése oxigén-, kén- vagy nitrogénatom vagy metilidincsoport, R és R] jelentése azonosan vagy különbözően hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy -OR5 általános képletű csoport, ahol R5 jelentése alkil- vagy benzilcsoport, amikor két -OR5 általános képletű csoport szomszédosán helyezkedik el, R5 jelentése metiléncsoport, vagy

R és R( jelentése egymástól függetlenül nitrocsoport, adott esetben alkilcsoporttal mono- vagy diszubsztituált aminocsoport, karboxilcsoport vagy alkoxikarbonil-csoport, vagy R és Rt együtt 5 vagy 6 atomos alifás vagy aromás gyűrűs csoportot képezhet, amikor X] jelentése nitrogénatom vagy metilidincsoport, akkor

R2 jelentése hidrogénatom, fenil-, benzil-, egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport,

n értéke 0 és 4 közötti egész szám,

R3 jelentése R4 jelentésével azonosan vagy attól eltérően hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy -ORf, általános képletű csoport, ahol lejelentése egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, vagy

amikor R3 és R4 jelentése azonosan szomszédosán elhelyezkedő -ORf, általános képletű csoport, R6 jelentése izopropilidéncsoport,

A jelentése (a) általános képletű csoport és Aj jelentése hidrogénatom vagy

A! jelentése (al) általános képletű csoport és A jelentése hidrogénatom vagy R7 helyettesítő, ahol R7 jelentése egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely adott esetben egy vagy két helyettesítőt, mégpedig hidroxilcsoportot vagy -OR,, általános képletű csoportot tartalmaz, abban az esetben, ha két -OR6 általános képletű csoport szomszédosán helyezkedik el, Rí, jelentése izopropilidéncsoport, vagy

R7 jelentése formilcsoport (-CHO) vagy oximcsoport (-CH=NOH).

Á"

XX

R1

.CH

CH - R,

R,

'Chf

I

(CH)n - R4

(I)

(5l) C07D 491/08, A61K 31/40, 31/439, C07D 495/08,

A61P 35/00, C07D 471/08 (13) A2

(21) P 04 00455 (22) 2001.06.20.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Balog, James Aaron, Lambertville, New Jersey (US);

Fura, Aberra, Lawrencville, New Jersey (US);

Giese, Sörén, New Hope, Pennsylvania (US);

Hanson, Ronald L., Morris Plains, New Jersey (US);

Li, Wenying, Middletown, Connecticut (US);

Patel, Ramesh N., Bridgewater, New Jersey (US);

Pickering, Dacia A., Lawrenceville, New Jersey (US);

Salvati, Mark E., Lawrenceville, New Jersey (US)

(54) Kondenzált heterociklusos szukcinimidszármazékok és analógjaik mint a nukleáris hormon receptor funkció modulátorai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 60/233,519 2000.09.19. US 60/284,730 2001.04.18. US 60/284,438 2001.04.18. US (86) PCT/US 01/19655 (87) WO 02/24702

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest (57) A találmány

(I)

általános képletű vegyületekre és sóikra - amelyek képletében

G adott esetben szubsztituált, mono- vagy policiklusos aril- vagy heterociklocsoport;

Z| és 2/j oxigén-, kénatom, imino- vagy NR6 csoport;

A[ és A2 =CR7 csoport vagy nitrogénatom;

Y -J-J’-J”- csoport, ahol

J J -(CR7R7 )n- csoport, amelyben a értéke 0, 1, 2 vagy 3,

J’ kémiai kötés vagy oxigén-, kénatom, szulfinil-, szulfonil-, imino-, NR7, karbonil-, -OC(=0)-, -NR'C(=0)-, CR7R7', C=R8R8', PR2(=0), PR2(=S), P(0R2)(=0), P(NHR2) (=0) , -OP(OR2)(=0)-, -0P(NHR2)(=0)-, -OP(=0)(R2)-, -OS02-, C=NR7, hidrazo-, -NHNR6-, -NR6NH-, azo-, adott esetben szubsztituált cikloalkil-, cikloalkenil-, heterociklo- vagy arilcsoport, és