Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. október-december (108. évfolyam, 10-12. szám)

2003-12-01 / 12. szám

2003/12 -SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

A61K

Pl 709

(1-6 szénatomos alkilj-karbonil-csoport; arilcsoporttal szubsztituált aminokarbonilcsoport; 1-6 szénatomos alkil-karboniloxi-(l- 6 szénatomos alkilj-karbonil-csoport; vagy 1-6 szénatomos alkoxikarbonil-amino-(l-6 szénatomos alkilj-karbonil-csoport, ahol az aminocsoport adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált aminosav-maradék, amely karbonilcsoporton keresztül kapcsolódik, és amino-szubsztituált 1-6 szénatomos alkilvagy arilkarbonil-csoport;

R2 jelentése adott esetben szubsztituált 5-tagú heterociklus, vagy R2 adott esetben szubsztituált benzimidazol,

R3 jelentése kétértékű -CH2CH2-csoport, amely adott esetben halogénatommal vagy fenilmetil-csoporttal szubsztituált, vagy R3 kétértékű (II) általános képletű csoport.

(51) A61К 31/404, Л61Р 25/00 (13) A2

(21) РОЗ 03203 (22) 2002.02.14.

(71) Aventis Pharmaceuticals Inc., Bridgewater, New Jersey (US)

(72) Petty, Margaret, Bridgewater, New Jersey (US);

Rampe, David, Bemardsville, New Jersey (US);

Rathbone, Michel P., Hamilton, Ontario (CA);

Smith, Craig P., Hillsborough, New Jersey (US)

(54) Eljárás demielinizáló betegségek vagy állapotok kezelésére (30) 60/268,846 2001.02.15. US 0119435.6 2001.08.09. GB (86) PCT/US 02/05501 (87) WO 02/064126

(74) dr. Gárdonyi Zoltánné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) Az (I) általános képletű N-(piridinil)-III-indol-l-aminok a kálium- és nátriumcsatoma-blokkoló tulajdonság egyedülálló kombinációjával rendelkeznek. Ezek a vegyületek hasznosak a demielinizáló betegségek és állapotok kezelésében, mint például szklerózis multiplex, gerincvelő sérülés, traumás agysérülés és stroke. A vegyületek ugyancsak alkalmasak a stroke rehabilitációban, a húgyhólyag imitáció és rendellenesség kezelésében és a neuropátiás fájdalom és kemokin-indukált fájdalom kezelésében történő felhasználásra.

ahol az (I) általános képletben m értéke 0,1 vagy 2; n értéke 0, 1 vagy 2; p értéke 0 vagy 1 ;

R jelentése az egyes esetekben egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, trifluor-metil-, CpCg-alkil-, Cj-Q-alkoxi-, benziloxi-, hidroxi-, nitro- vagy aminocsoport;

Rí jelentése az egyes esetekben egymástól függetlenül hidrogén-, halogénatom, CrC6-alkil-, CrC6-alkenil-, CrC6-alkanoil-, ciano-, -CjOjCpCj-alkil-, -CrC6-alkilén-CN vagy -C rC6-alkilén- NR’R” általános képletű csoport, ahol

R’ és R” jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy Ci -Сб-alkil-, -Ci-C6-alkilén-0C(0)Ci-C6-aIkil vagy -CH(OH)R4 általános képletű csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy C1 -Ce-alkilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, adott esetben halogénatommal, hidroxi- vagy benzil-oxi-csoporttal szubsztituált C pQ-alkil-,

C|-C6-alkenil-, C rC6-alkinil-csoport vagy -C02C,-C6-alkil vagy -R5-NR’R” általános képletű csoport, ahol R5 jelentése CrC6-alkilén-, C rC6-alkenilén- vagy C,-C6-alkinilén-csoport, és

R’ és R” jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, C, -C6- alkilcsoport, vagy pedig az -NR’R” általános képletű csoport

1-pirrolidinil-csoportot képvisel; és R3 jelentése hidrogénatom, nitro-, aminocsoport, halogénatom, CrC6-alkoxi-, hidroxi- vagy C ,-C6-alkilcsoport.

(51) A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 29/00 (13) A2

(21) P03 03103 (22) 2001.08.23.

(71) Cephalon, Inc., West Chester, Pennsylvania (US)

(72) Gingrich, Diane E., Downingtown, Pennsylvania (US);

Hudkins, Robert L., Chester Springs, Pennsylvania (US)

(54) Kondenzált pirrolokarbazolok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és a vegyületek alkalmazása (30) 60/227,803 2000.08.25. US 60/278,455 2001.03.23. US 09/935,285 2001.08.22. US (86) PCT/US 01/26266 (87) WO 02/17914

(74) Kmethy Boglárka, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű kondenzált pirrolokarbazolokra, ezeket tartalmazó gyógyászati készítményekre és a vegyületek alkalmazására vonatkozik gyógyászati készítmények előállítására.

Az (I) általános képletben

R1 és R2 egymással azonos vagy egymástól különböző és jelentésük hidrogénatom vagy hidroxilcsoporttal vagy -OR4 általános képletű csoporttal szubsztituált 1-8 szénatomos alkilcsoport, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, arilcsoport vagy a karboxilcsoport hidroxilcsoportjának eltávolításával képzett aminosavmaradék; és

R3 jelentése -CH2OH, -CH2OR7, -(CHJ^R5, -(CH2)nS(0)yR5, -CH2SR5 általános képletű csoport vagy -OH, -OR5, -OR8, -CH2OR7, -S(0)yR6 vagy SRft általános képletű csoporttal szubsztituált 1-8 szénatomos alkilcsoport; és ahol R5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy arilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 6-10 szénatomos arilcsoport;

R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R8 jelentése a karboxilcsoport hidroxilcsoportjának eltávolításával képzett aminosavmaradék; n értéke 1-4-ig teijedő egész szám; és y értéke 1 vagy 2.

(I)

(51) A61K 31/41 (13) A2

(21) P03 02884 (22) 2001.08.21.

(71) Ribapharm Inc., Costa Mesa, Kalifornia (US)

(72) Hong, Zhi, Costa Mesa, Kalifornia (US);

Lau, Johnson, Costa Mesa, Kalifornia (US)

(54) Módszer hepatocitába való gyógyszerbejuttatásra és flaviridae fertőzések kezelésére (30) 60/226,869 2000.08.22. US 60/240,627 2000.10.13. US (86) PCT/US 01/26057 (87) WO 02/15904

(74) dr. Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya gyógyszer alkalmazása májsejtek vírusos vagy daganatos betegségei kezelésére szolgáló orvosság előállítására, ahol a gyógyszer azzal jellemezhető, hogy karboxamidin-csoportot tartalmaz, továbbá ahol a májsejt egy transzportért tartalmaz, amely a gyógyszert a