Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2003. április-június (108. évfolyam, 4-6. szám)

2003-05-01 / 5. szám

P648

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2003/5 - SZKV

pecskéket lehűtik, mimellett a fenotiazin anyagot mindaddig inert gáz atmoszférában tartják, amig olvadt állapotban van jelen.

(51) C07D 295/13, 295/155,471/04,495/04,215/54,215/50,

213/56, A61К 31/495, A6IP 25/00 (13) A2

(21) P 01 03987 (22) 2001.09.28.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Nógrádi Katalin 17%, Budapest (HU); dr. Galambos János 16%, Budapest (HU);

Ács Tibor 14%, Budapest (HU);

Kiss Béla 12%, Budapest (HU);

dr. Gyertyán István 11%, Budapest (HU);

dr. Laszlovszky István 11%, Budapest (HU);

Bielik Attila 6%, Budapest (HU);

Borza István 6%, Budapest (HU); dr. Horváth Attila 6%, Budapest (HU); dr. Domány György 1%, Budapest (HU)

(54) Fenilpiperazinilalkilkarbonsavamid-származékok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és intermedierjeik

(57) A jelen találmány tárgya új D3 dopamin receptor altípusra nézve szelektív (I) általános képletű vegyületek

mely képletben

Rí jelentése hidrogénatom,

R2 és R3 jelentése azonos vagy különböző, éspedig halogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, cianocsoport, hidroxicsoport, trifluormetilcsoport, (1-6 szénatomos alkil)szulfoniloxi-csoport, trifluormetánszulfoniloxi-csoport, adott esetben helyettesített (1-6 szénatomos alkanoil)-oxi-csoport, aminocsoport, karboxicsoport, aminokarbonilcsoport, N-hidroxi-karbamimidoil-csoport, karbamimidoil-csoport, hidroxikarbamoil-csoport, tiokarbamoil-csoport, szulfamoilcsoport, fenilcsoport vagy adott esetben helyettesített naftilcsoport, monociklusos heterogyűríís csoport vagy biciklusos heterogyűrűs csoport a piperazinilfenilcsoport 2,3-helyzetében vagy 2,4-helyzetében vagy 3,5-helyzetében, mimellett az egymás mellett lévő Rí és R? csoportok egymással adott esetben helyettesített kondenzált monociklusos heterociklikus-csoportot vagy biciklusos heterociklikus-csoportot képezhetnek; és

Q jelentése adott esetben helyetesített alkil-, alkenil-, fenil- vagy heteroarilcsoport.

A találmány kiterjed a vegyületek előállítási eljárására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, alkalmazásukra és intermedierjeikre is.

(51) C07D 295/135, 295/155, 213/71, 21 1/18, 211/34, 211/58, 211/44, A61K 31/495, 31/44, A61P 25/00 (13) A2

(21) P 01 03988 (22) 2001.09.28.

(71) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Galambos János 17%, Budapest (HU); dr. Nógrádi Katalin 16%, Budapest (HU);

Ágainé Csongor Éva 14%, Budapest (HU);

Kiss Béla 12%, Budapest (HU);

dr. Gyertyán István 11%, Budapest (HU); dr. Laszlovszky István 11%, Budapest (HU); dr. Keserű György Miklós 6%, Telki (HU); dr. Laszy Judit 6%, Nagykovácsi (HU);

Vágó István 6%, Budapest (HU);

dr. Domány György 1 %, Budapest (HU)

(54) Új dopamin receptor D3-szelekív piperazin- és piperidinszármazékok, eljárás az előállításukra, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(57) Jelen találmány tárgya új, (I) általános képletű D3 dopamin receptor altípusra szelektív vegyületek- ahol- X jelentése nitrogénatom vagy CH-csoport;- Y jelentése kötés, amikor X helyén nitrogén van, vagy oxigénatom, NH, CH2 vagy OCH2 csoport, amikor X helyén CH-csoport van;- R,, R2, R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogén, halogén, Ci_í alkil, Ci-е alkoxi, ciano, hidroxi, trifluormetil, Ci_« alkilszulfoniloxi, trifluormetánszulfoniloxi, Ci-6-alkanoiloxi, amino, alkilamino, alkanoilamino, alkilszulfonilamino, arilszulfonilamino, aminokarbonil, karboxi, N-hidroxikarbamimidoil, karbamimidoil, hidroxikarbamoil, tiokarbamoil, szulfamoil, mono- vagy biciklusos heterociklusos csoport, vagy adott esetben helyettesített fenil, vagy R|, R2 és R3 közül két szomszédos csoport összekapcsolódásából létrejövő adott esetben helyettesített kondenzált mono- vagy biciklusos heterociklusos csoport;- Q jelentése adott esetben helyettesített alkil, aril, aralkil, vagy heteroalkilc söpört

és/vagy azok geometriai izomerejei és/vagy sztereoizomerjei és/vagy diasztereomerjei és/vagy sói és/vagy hidrátjai és/vagy szolvátjai, a találmány továbbá kiterjed azok előállítási eljárásaira, valamint az azokat tartalmazó gyógyszerkészíményekre.

(51) C07D 295/14, 211 /34, A61К 31 /451, 31 /495, A61P 29/00,

19/02,9/10,37/06 (13) A2

(21) P03 00148 (22) 2001.02.08.

(71 ) NOVARTIS AG„ Bázel (CH)

(72) Missbach, Martin, Gipf-Oberfrick (CH)

(54) Dipeptid-nitril katepszin К inhibitorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 0003111.2 2000.02.10. GB (86) PCT/EP 01/01359 (87) WO 01/58886

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Szabadalmi Ügyvivői Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek vagy gyógyászatilag elfogadható sóik vagy észtereik, ahol

Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport vagy Rí és R2 a hozzájuk kapcsolódó szénatommal együtt egy 3-8 szénatomos cikloalkil gyűrűt alkotnak, és Hét jelentése adott esetben helyettesített, nitrogénatomot tartalmazó heterociklusos szubsztituens, képezik.

Szintén a találmány tárgyát képezi ezen vegyületek alkalmazása katepszin К által kiváltott betegségek elleni gyógyszerkészítmények előállításánál, illetve eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására.

Hét

(I)

(51) C07D 305/08, 305/14, A61K 31/335 (13) A2

(21) P 02 04344 (22) 2001.01.15.

(71) Indena S.p.A., Milánó (IT)

(72) Bombardelli, Ezio, Milánó (IT);

Pontiroli, Alessandro, Milánó (IT)

(54) Daganatellenes és érképződés-ellenes hatású félszintetikus taxánok, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(30) MI2000A000056 2000.01.18. IT

I