Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. október-december (107. évfolyam, 10-12. szám)

2002-11-01 / 11. szám

P1814

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/11 SZKV

Pradines, Antoine, Roquettes (FR);

Roger, Pierre, Montigny-le-Bretonneux (FR)

(54) AminotiazolszármazékokésCRF receptor liganduniként való alkalmazásuk, eljárás előállításukra, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 99/09144 1999.07.15.FR

(86) PCT/FR 00/01995 (87) WO 01/05776

(74) Mármarosi Tamásné, Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik a képletben

Rí és R2 jelentése halogénatom; adott esetben helyettesített alkilcsoport; alkoxicsoport; trifluormetilcsoport; nitrocsoport; cianocsoport, adott esetben helyettesített -SH csoport; -S-CO-R általános képletű csoport, amelyben R jelentése alkil- vagy aralkilcsoport; -COORa általános képletű csoport, amelyben Ra jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; -CONRaRb általános képletű csoport, amelyben Ra és Rb jelentése fentebb az Ra-ra meghatározott; -NRaRb általános képlctű csoport, amelyben Ra és Rb jelentése a fentebb az Ra-ra meghatározott; -CONRcRd vagy NRcRd általános képletű csoport, ahol az Re és Rd a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, egy 5-7-tagú heterociklusos gyűrűt alkot; vagy -NHCO-NRaRb általános képletű csoport, amelyben Ra és Rb jelentése a fentebb az Ra-ra meghatározott;

R3 jelentése hidrogénatom vagy a fentebb az Rrre és Rrre meghatározott;

vagy R, az R3-mal, amikor az utóbbi helyettesítő a fenilcsoport

5-helyzetében kapcsolódik, egy -X-CH2-X- általános képletű csoportot alkot, amelyben X jelentése egymástól függetlenül -CTT-csoport vagy oxigén- vagy kénatom;

R» jelentése hidrogénatom; alkilcsoport; hidroxi-metilcsoport; formilcsoport; halogénatom; vagy cikloalkilcsoport;

Rs jelentése alkenilcsoport; alkinilcsoport; cianoalkil-csoport; alkoxicsoport;

R6 jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport; cikloalkilcsoport;

R7 jelentése helyettesítetlen vagy helyettesített fenilcsoport; vagy piridil-, tiofén-, pirazolil-, imidazolilcikloalkil- vagy cikloalkilalkilcsoport,

amelyek CRF-receptorokkal szemben kiváló aktivitást mutatnak.

(I) * 71 72 * 74

(51) C07D 277/46, 417/12, 417/14, A61K 31/426, 31/427, 31/4439, 31/454, 31/497, A61P 35/00 (13) A2

(21) P 02 02492 (22) 2000.08.11.

(71) Pharmacia Italia, S.p.A., Milánó (IT)

(72) Amici, Raffaella, Codogno (IT); Pevarello, Paolo, Pávia (1T); Salom, Barbara, Vedano al Lambro (IT); Varasi, Mario,

Milánó (IT); Villa, Manuela, Lurago d'Erba/Como (IT); Vulpetti, Anna, Brugherio (IT)

(54) {[(Aril-inetil)-karbonil|-amino}-tiazol-származékok, eljárás előállításukra és tumorellenes hatóanyagokként történő felhasználásuk

(30) 09/372,832 1999.08.12. US (86) PCT/IB 00/01423 (87) WO 01/14353

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) vagy (II) általános képletű {[(aril-metil)-karbonil]-amino}-tiazol-származékokra- ahol a képletekben

L fenilcsoport vagy aromás heterociklusos csoport;

R jelentése

(i) halogénatom, nitrocsoport, pirrolidino-, morfolino-, piperazino-, N-alkil-piperazino-, N-aril-piperazino-, N-aralkil-piperazino-, piperidino- vagy aza-biciklo[3.2.2]nonil-csoport;

vagy

(ii) adott esetben szubsztituált aminocsoport; vagy

(iii) adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoport; vagy

(iv) adott esetben szubsztituált alkil- vagy aralkilcsoport; vagy

(v) adott esetben szubsztituált arilcsoport;

R| adott esetben szubsztituált alkilcsoport;

R2 és R3 hidrogénatom, adott esetben szubsztituált cikloalkil-, alkilvagy arilcsoport; vagy

R2 és R3 a nitrogénatommal együtt 4-morfolinil-, 1-piperazinil-, N- alkil-piperazinil-, N-aril-piperazinil-, N-aralkil-piperazinil-, piperidil-, pirrolidinil-, 2-oxo-l-pirrolidinil-, imidazolil- vagy 3-azabiciklo[3.2.2]nonil-csoportot képez;

R4 karboxi-, perfluorozott alkil-, alkinil-, 2-oxo-pirrolidinil-, piperidil-, alkil- vagy adott esetben szubsztituált arilcsoport -, előállítási eljárásukra, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyiiletek gyógyászati alkalmazására, különösen a rák és a sejtproliferatív rendellenességek kezelésében történő felhasználására vonatkozik.

(51) C07D 301/12, 301/32, 303/02 (13) A2

(21) P 02 02673 (22) 2000.08.11.

(71) Colorado State University Research Foundation, Fort Collins, Colorado (US)

(72) Shi, Yian, Fort Collins, Colorado (US)

(54) Eljárás olefinek epoxidálására

(30) 60/148,904 1999.08.13. US (86) PCT/US 00/22235 (87) WO 01/12616

(74) Olchváry Gézáné, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás epoxidok előállítására olefinekből oly módon, hogy hidrogén-peroxidot, egy nitrilvegyületet, egy ketonvegyületet és egy olefinvegyületet elkevernek olyan körülmények között, amelyeknél az olefinből epoxid képződik.

(51) C07D 305/14 (13) A2

(21) P 02 02448 (22) 2000.08.03.

(71) Bristol-Myers Squibb Co., Princeton, New Jersey (US)

(72) Kant, Joydeep, Cherry Hill, New Jersey (US)

(54) Eljárás paclitaxel C-4-metil-karbonát-analóg előállítására

(30) 60/148,392 1999.08.11. US (86) PCT/US 00/21260 (87) WO 01/10856

(74) Beliczay László, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az

képletű paclitaxel C-4 metil-karbonát-analóg előállítására 10-dezacetil-baccatin III-ból (10-DAB).