Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. október-december (107. évfolyam, 10-12. szám)

2002-11-01 / 11. szám

P1812

C07D

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/11 - SZKV

(51) C07D 243/00, A61К 31/551, A61P 25/00 (13) Al

(21) P 00 04994 (22) 2000.12.21.

(71) EGIS Gyógyszergyár Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Barkóczy József 17%, Budapest (HU); dr. Ling István 17%, Budapest (HU); dr. Símig Gyula 10%, Budapest (HU);

dr. Szabó Géza 10%, Budapest (HU); dr. Végh Miklós 9,5%, Budapest (HU); Gigler Gábor 8,5%, Budapest (HU); Szénási Gábor 8%, Budapest (HU); dr. Martonné Markó Bernadett 6,5%, Budapest (HU); dr. Lévay György 5%, Budakeszi (HU); dr. Greff Zoltán 3%, Budapest (HU); Rátkai Zoltán 3%, Budapest (HU); dr. Hársing László Gábor 2,5%,

Budapest (HU)

(54) 2,3-Benzodiazepin-származékok, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények és alkalmazásuk (57) A találmány tárgyát új (I) általános képletű 2,3-benzodiazepinszármazékok és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik, továbbá ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények képezik. A vegyületek nem kompetitiv AMPA-antagonista hatásuknál fogva görcsgátló, izomrelaxáns és neuroprotektív hatással rendelkeznek.

Az (I) általános képletben

X jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metoxicsoport,

Y jelentése hidrogénatom vagy halogénatom,

Z jelentése metilcsoport vagy klóratom,

R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy egy -NR1 R2 általános képletű csoport, ahol

R1 és R2 jelentése, egymástól függetlenül, hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1 4 szénatomos alkoxicsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport.

(51) C07D 249/14, C07C 281/16, C07D 295/12 (13) A2

(21) P 00 04154 (22) 2000.10.26.

(71 ) SANOFI-SYNTHELABO, Párizs (FR)

(72) dr. Gönczi Csaba 14%, Budapest (HU); Szomor Tibomé 12%, Budapest (HU); Sántáné Csutor Andrea 12%, Budapest (HU); Csikós Éva 10%, Budapest (HU); dr. Hermecz István 10%, Budapest (HU); dr. Héja Gergely 10%, Budapest (HU); dr. Podányi Benjamin 10%, Budakeszi (HU); Szvoboda Györgyné 10%, Dunakeszi (HU); Bokotey Sándor 6%, Esztergom (HU); Hajdú Félix 6%, Budapest (HU)

(54) Eljárás l,5-diszubsztituált-3-aminu-l,2,4-triazolok előállítására

(74) Mármarosi Tamásné, CHINOIN Rt., Budapest

(57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1,5-diszubsztituált-3-amino-1,2,4-triazol-származékok és sóik előállítására - mely

képletben

R jelentése C|_5alkilcsoport, adott esetben egy vagy több C^alkilcsoporttal szubsztituált C3-i3cikloalkil-Co-4alkilcsoport, adott esetben egy vagy több halogénatommal, Ci_3alkilcsoporttal,Ci_3alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-Co-2alkilcsoport, (CH2)n-morfolino-, -piperidino-, -pirrolidino- vagy piperazinocsoport, n jelentése 1-5,

R1, R2 , R3, és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén, halogén, Ci-6alkilcsoport, C íoalkoxicsoport vagy trifluormetilesöpört, azzal a megkötéssel, hogy az R1, R2, R3, és R4 szubsztituensek közül legalább az egyik jelentése hidrogén - azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aldehidet- mely képletben Rjelentése a tárgyi körben megadott(III) képletű amino-guanidinnel vagy sójával reagáltatják és a kapott

(IV) általános képletű amino-guanidin-származékot - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadott - alkáli-alkoholát jelenlétében (V) általános képletű savszármazékkal - mely képletben R1, R2, R és R4 jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése hidrogénatom vagy C[^alkilcsoport - reagáltatják.

(I)

RCHO

NH2----NH—C ----NH2

NH

R—CH2 — NH—NH — C---NH2

NH2

(II)

(III)

(IV)

(V) * 71 72

(51) C07D 265/30, C07C 215/30, 271/16, 33/30, C07D 303/08, 309/12, C07C 47/273, 33/48 (13) A2

(21) P 02 02383 (22) 2000.07.07.

(71) Sanofí-Synthelabo, Párizs (FR)

(72) Aulombard, Alain, Lattes (FR); Bemon, Franqoise, Saint Gély du Fese (FR); Bonnefoy, Sabrina, Montpellier (FR); Burgos, Alain, Exton, Pennsylvania (US); Cabos, Claude,

Juvignac (FR); Lucas, Eric, La Boissiére (FR)