Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2002. április-június (107. évfolyam, 4-6. szám)

2002-04-01 / 4. szám

P580

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2002/4 - SZKV

impotencia vagy merevedésizavar-kezeléshez szükséges mennyiségét p értéke 0 vagy 1,

tartalmazza és ahol az (I), (II), (III) és (IV) általános képletű vegyüle- q értéke 0, 1 vagy 2.

tekben szereplő különféle szubsztituensek a leírásban megtalálhatók. ----------------------------(I)

K—M

R—B—L—R

CH2) —z-----C—C(R* 3), — R4

/ \

R1 OR2

(II)

(III)

(IV)

(51) A61K 31/167, 31/47, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 99 02559 (22) 1999.07.28.

(71) C HIN OIN Gyógyszer és V egyészeti T ermékek Gyára Rt., Budapest (HU)

(72) Jakab Boglárka 25%, Budapest (HU); Végeli Erzsébet 25%, Budapest (HU); Kovács Pétemé 20%, Budapest (HU); Kálmánné Máthé Irma 15%, Solymár (HU);

Vitányiné dr. Morvái Magdolna 15%, Budapest (HU)

(54) Paracetamolt és drotavenint tartalmazó gyógyszerkészítmény és eljárás előállítására

(57) A találmány tárgya stabil, szilárd gyógyszerkészítmény, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként paracetamolt és drotaverin hidrokloridot, stabilizátorként egy vagy több szerves savat, vagy kálium-szorbátot és egy vagy több gyógyszerkészítésben alkalmazott segédanyagot tartalmaz, adott esetben további hatóanyag mellett.

(51) A61K 31/155, 31/40, A61P 5/48 (13) A2

(21) P 01 04418 (22) 1999.11.16.

(71) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

(72) dr. Baumgarth, Manfred, Darmstadt (DE); Doare, Liliane, Viry Chtillon (FR); dr. Gericke, Rolf, Seeheim (DE); Kergoat, Micheline, Bures/Yvette (FR); Mesangeau, Didier, Combs la Ville (FR); dr. Minek, Klaus, Ober-Ramstadt (DE)

(54) Benzol-guanidin-származékok alkalmazása nem inzulinfüggő diabétesz mellitusz kezelésére (30) 98122419.9 1998.11.26. EP (86) PCT/EP 99/08795 (87) WO 00/30624

(74) Baranyi Éva, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya (I) általános képletű benzoil-guanidin-származékoknak és/vagy gyógyászati lag elfogadható sóinak vagy szolvátjainak alkalmazása nem inzulinfüggő diabétesz mellitusz kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmény előállítására,

ahol a képletben R1 jelentése A csoport,

R2 jelentése Hét, CnFraH2n+i-mOp általános képletű csoport, R4, -OR4 általános képletű csoport, hidroxil-, benzil-, cianocsoport, Hal általános képletű csoport, SOq-R5, Ph, O-Ph, O-Het, NH-Het általános képletű csoport, aminocsoport, NHA, NA2 vagy NH-Ph általános képletű csoport,

R3 jelentése SO2A’ általános képletű csoport,

R4 jelentése 1-8 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport vagy 3-8 szénatomos cikloalkilcsoport, amely 0,1,2 vagy

3 A csoportot hordozhat,

R5 jelentése A vagy Ph csoport,

A, A’ jelentése egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport, Hét jelentése mono- vagy biciklusos telített, telítetlen vagy aromás heterociklus, amely 1-4 nitrogén-, oxigén és/vagy kénatomot tartalmazhat és a következőkben felsorolt szubsztituensek közül 1, 2 vagy 3 csoportot hordozhat; Hal általános képletű csoport, trifluor-metilcsoport, A, ciano-, nitro-, amino-csoport és/vagy karbonil-oxigén-atom,

Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom,

Ph jelentése szubsztituálatlan fenilcsoport vagy a következőkben felsoroltak közül 1 ,2 vagy 3 csoportot hordozó fenilcsoport: A, -OA általános képletű csoport, Hal általános képletű csoport, trifluormetil-, aminocsoport, NHA vagy NA2 általános képletű csoport, m értéke 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 vagy legfeljebb 2,,+!, n értéke 1, 2 vagy 3,

(51) A61K 31/17, 31/40, 31/54, 31/445, 31/535, C07C 273/00, C07C 275/00, C07D 207/10, 207/22, 207/34, 211/80, 215/16, C07D 215/20,215/36,265/30,295/00 (33) x2

(21) P 01 04686 (22) 1999.12.15.

(71) SmithKline Beecham Corp., Philadelphia, Pennsylvania (US)

(72) Jin, Qi, King of Prussia, Pennsylvania (US); McCleland, Brent W., Greenlane, Pennsylvania (US); Palovich, Michael R., Norristown, Pennsylvania (US); Widdowson, Katherine L., King of Prussia, Pennsylvania (US)

(54) IL-8 receptor antagonista N-feniI-N’-(2-hidroxi-3-szulfamoilfenil)-karbamid-származékok (30) 60/112,481 1998.12.16. US 60/137,003 1999.06.01. US (86) PCT/US 99/29940 (87) WO 00/35442

(74) Derzsi Katalin, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű vegyületekre

OH

(Rb),NS(0)^ J;..

\j 0

(R,)m

<Y)n

(1)- amelyek képletében

Rb hidrogénatom, -NR6R7, hidroxi-, -ORa, adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, aril-alkil-, aril-alkenil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroaril-, heteroarilalkil-, heteroaril-alkenil-, heterociklil-, heterociklilalkil- vagy heterociklil-alkenilcsoport; vagy a két Rb gyűrűs csoportot képez;

Ra adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, aril-alkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, heterociklil- vagy heterociklil-alkilcsoport;

m értéke 1, 2 vagy 3;

Ri hidrogén-; halogénatom; nitro-; ciano-; alkil-; halogén-alkil-; alkenil-; alkoxi-; halogén-alkoxi-; azido-; -S(0)tR4; -(CRsR8)qS(0)tR4; hidroxi-; hidroxi-alkil-; aril-; aril-alkil-; aril-alkenil-; aril-oxi-; aril-alkoxi-; heteroaril-; heteroaril-alkil-; heteroaril-alkenil-; heteroaril-alkoxi-; heterociklil-; heterociklil-alkil-; heterociklil-alkoxi-; heterociklil-alkenil-; -(CRBR8)qNR4R5; -(CRBR^CiO) NR4R5; -(alkenil) -C(O) NRqRs; -(CRBR^C (O) NR4Rip; -S (O) 3R8 - (CR8R8) qC(0)Rii; -(alkenil) -C (O) Ri 1; -(alkenil)-C(0)ORn; -(CRgR8)qC(0)ORi 1: -(CRgRs) qOC (O) Ril; -(CRgRs) qNR4C (O) R,,; -(CR8R8) qC (NRg) -NRqRfe -(CR8R8)qNR4C(NR5) R„; -(CR8R8)qNHS(0)tRi3; -(CRxRxlqSfOjtNRqRs csoport; vagy két Ri-o-(CH2)5-0- csoportot képezhet;

R4 és R5 hidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, aril-, arilalkil-, heteroaril-, heteroaril-alkil-, heterociklil-, heterociklil-alkilcsoport, vagy

R4 és R5 a nitrogénatommal ciklusos csoportot képez;

Rft és R7 hidrogénatom, alkil-, heteroaril-, aril-, alkil-aril-, alkil-heteroalkilcsoport; vagy