Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2001. július-szeptember (106. évfolyam, 7-9. szám)

2001-08-01 / 8. szám

2001/8-SZKV

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07C

Pl 163

R7 hidrogénatom, hidroxi- vagy alkoxicsoport;

Rg hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy

R7 és Rg együtt karbonilcsoportot képez;

A és В kovalens kötés, metilén-, imino-, oxi-, tio- vagy karbonilcsoport;

azzal a megkötéssel, hogy vagy A, vagy pedig В jelentése metilénvagy iminocsoport; vagy A és В együtt kovalens kötést képez; vagy A-В vinilén- vagy etiniléncsoport;

Xi és X5 hidrogén-, halogénatom, ciano-, nitro-, alkil-, cikloalkil-, aril-metil- vagy heteroaril-metil-csoport;

azzal a megkötéssel, hogy Xi és X5 egyikének ajelentése hidrogénatom;

X2, X3 és X* hidrogén-, halogénatom, alkoxi-, aril-oxi-, heteroaril-oxi-, aril-metil-, heteroaril-metil-, alkil-, aril-karbonil-, heteroaril-karbonil-csoport, aril-CH(OH)- vagy heteroaril -CH(OH)- képletű csoport; és J-K általános képletű csoport;

J kovalens kötés, adott esetben szubsztituált alkilén-, -O-alkilén vagy alkeniléncsoport;

К -C02RIV általános képletű csoport, hidroxi- vagy cianocsoport -, a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre, valamint a vegyületek kalciumreceptor-antagonistákként történő alkalmazására vonatkozik.

(51) C07C 257/14, 323/58, C07D 333/24, A61K 31/38, 31/55,

A61P 9/00 (13) A2

(21) P 01 01467 (22) 1999.03.04.

(71) G.D. Searle & Co., Skokie, Illinois (US)

(72) Awasthi, Alik K., Skokie, Illinois (US); Bergmanis, Arija A., Des Plaines, Illinois (US); Hagen, Timothy J., Gurnee, Illinois (US); Hallinan, E. Ann, Evanston, Illinois (US); jr. Hansen, Donald W., Skokie, Illinois (US); Pitzel, Barnett S., Skokie, Illinois (US); Spangler, Dale P., Deerfield, Illinois (US); Toth, Mihály V.,

St. Louis, Missouri (US); Tsymbalov, Sofya, Des Plaines, Illinois (US); Webber, R. Keith, St. Peters, Missouri (US)

(54) Nitrogén-monoxid szintetáz inhibitorokként alkalmazható halogénezett amidino-aminosav-származékok (30) 09/038,284 1998.03.11. US (86) PCT/US 99/03728 (87) WO 99/46240

(74) Parragh Gábomé dr., S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány (I) általános képletű halogénezett amidino-aminosav-származékokra

О- amelyek képletében

R1 hidrogénatom, alkil-, alkeni.l- vagy alkinilcsoport;

R2 hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinilcsoport, vagy egy R- vagy

S-a-aminosav;

R3 és R4 hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, nitrocsoport; ahol

R1, R2, R3 és R4 adott esetben szubsztituált;

R11 hidroxicsoport vagy egy R- vagy S-a-aminosav;

G alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben szubsztituált:

G -(CH2)p-(CX1X2)r-(CH2)s-Q-(CH2)t-(CX3X4)u-(CH2)v- csoport,

p, r, s, t, u vagy V 0,1,2 vagy 3, és

Q oxi-, karbonil-, S(0)a csoport, ahol a 0, 1 vagy 2, azzal a megkötéssel, hogy ha a értéke 1 vagy 2, akkor a G csoport halogénatomot tartalmaz, vagy NR12 általános képletű csoport, amelyben

R12 hidrogénatom vagy adott esetben szubsztituált alkilcsoport; vagy G -(CH2)w-(CX5X6)y-(CH2)z-A-(CH2)k-(CX7X8)r(CH2)h-csoport,

w, y, z, k, j vagy h 0, 1,2 vagy 3, és

A adott esetben szubsztituált karbociklusos vagy heterociklusos csoport;

azzal a megkötéssel, hogy ha G -(CH2)w-(CX5X6)y-(CH2)2-A-(CH2)k~(CX7X8)j-(CH2)h- csoport, akkor Y csoport halogénatomot tartalmaz;

X1, X2, X3, X4, Xs, X6, X7 és X8 hidrogén-, halogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, metilén-, alkenil- vagy alkinilcsoport;

Y heterociklusos csoport, halogén-alkil-, alkil-, cikloalkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, amelyek mindegyike adott esetben szubsztituált; vagy

Y -NR9R10 csoport, amelyben R9 és R10 hidrogénatom, alkil-, cikloalkil-, alkenil-, alkinil-, nitro-, amino-, aril- vagy alkil-arilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy G és Y legalább egyikének halogénatomot kell tartalmaznia -és gyógyászatilag elfogadható sóikra, valamint a vegyületek gyógyászati felhasználására, különösen nitrogén-monoxid szintetáz inhibitorokként történő alkalmazására vonatkozik.

(51) C07C 259/06, C07D 333/24, A61K 31/22, 31/38 (13) A2

(21) P 01 00999 (22) 1998.03.12.

(71 ) British Biotech Pharmaceuticals Ltd., Cowley, Oxfordshire (GB)

(72) Ayscough, Andrew Paul, Cowley, Oxfordshire (GB); Drummond, Alan Hastings, Cowley, Oxfordshire (GB); Huxley, Philip, Cowley, Oxfordshire (GB); Pearson, Lindsey Ann, Cowley, Oxfordshire (GB)

(54) Citosztatikus szerek (86) PCT/GB 98/00754 (87) WO 99/46241

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & К. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya a következő citoszatikus szerek: 2-(R-vagy S)-[2R-(S-hidroxi-hidroxikarbamoil-metil)-4-metil-pentanoil-amin]-2- fenil-etánsav-ciklopentil-észter, 2-(R vagy S)-(3S-hidroxi-karbamoil-2R-izobutil-hex-5-enoilamino)-2-feniletánsav-izopropil-észter, 2-(R vagy S)-[2R-(S-hidroxikarbamoil-metoxi-metil)-4-metil-pentanoilamino]-3-feniletánsav-ciklopentil-észter, 2-(R vagy S)-(3S-hidroxikarbamoil-2R-izobutil-hex-5-enoilamino)-2-(4-metoxifenil)etánsavciklopentil-észter, 2-(R vagy S)-(3S-hidroxi-karbamoil-2R-izobutil-hex-5-enoilamino)-2-(tién-2-il)etánsav-ciklopentil-észter, 2-(Rvagy S)-(3S-hidroxikarbamoil-2R-izobutilhex-5-enoilamino)-2-(tién-3- -il)etánsav-ciklopentil-észter.

A találmány tárgya továbbá a fenti vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények is.

(51) C07C 259/06 (13) A1

(21) P 99 04454 (22) 1999.12.01.

(71) BIOGAL Gyógyszergyár Rt., Debrecen (HU)

(72) dr. Kéri Vilmos 34%, Debrecen (HU); Czövek Zoltán 33%, Debrecen (HU); Mező Attila 33%, Debrecen (HU)

(54) Többlépéses eljárás nagytisztaságú deferoxamin-mezilát só előállítására

(74) dr. Emri Józsefné, EMRI-PATENT Iparjogvédelmi Kft., Debrecen

(57) A találmány tárgya többlépéses tisztítási eljárás nagytisztaságú deferoxamin-mezilát előállítására deferoxamin-sóból deferoxamin bázison keresztül.

Az eljárás szerint először a deferoxamin-só vizes oldatát adszorpciós gyantán kromatografálják, majd víz-oldószer elegyből lúgos pH-n leválasztják a deferoxamin bázist, végül a deferoxamin bázisból víz-oldószer vagy metanol-oldószer elegyben mezilát sót képeznek.

(51) C07C 271/42, A61K 31/27 (13) A2

(21) P 01 01130 (22) 1997.12.18.

(71) Technion Research and Development Foundation Ltd.,

Haifa (IL); Te va Pharmaceutical Industries, Ltd., Jeruzsálem (IL); Yissum Research Development Company of the Hebrew University of Jerusalem, Jeruzsálem (IL)

(72) Chorev, Michael, Jeruzsálem (IL); Goren, Tamar, Rehovot (IL); Herzig, Yacov, Ra’ananna (IL); Sterling, Jeffrey, Jeruzsálem (IL); Weinstock-Rosin, Marta, Jeruzsálem (IL); Youdim, Moussa В. H., Haifa (IL)