Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 2000. április-június (105. évfolyam, 4-6. szám)

2000-06-01 / 6. szám

1254

A61K

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

2000/6-SZKV

R1 jelentése A, ha

R2 jelentése hidrogénatom, OR12, vagy R2 és R3 együtt kettőskötést képez,

R3 jelentése hidrogénatom vagy R3 és R2 együtt kettőskötést képez, R4 jelentése CH2NR14R15,

R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport,

R7 és R8 jelentése hidrogénatom, vagy R3 jelentése A, ha

R1 jelentése hidrogénatom vagy R1 és R4 együtt kettőskötést képez, R2 jelentése hidrogénatom,

R4 jelentése hidrogénatom, OR12, vagy R4 és R1 vagy R4 és R5 együtt kettőskötést képez,

R5 jelentése hidrogénatom vagy R5 vagy R4 együtt kettőskötést képez, R6 jelentése CH2NR14R15,

R7 és R8 jelentése hidrogénatom, vagy R5 jelentése A, ha R1, R2 és R4 jelentése hidrogénatom,

R3 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R6 együtt kettőskötést képez, R6 jelentése hidrogénatom, ORi2 vagy R6 és R3, vagy R6 és R7 együtt kettőskötést képez,

R7 jelentése hidrogénatom vagy R7 és R6 együtt kettőskötést képez, R8 jelentése CH2NR14R15, és

R9 és R10 jelentése hidroxil-, alkoxicsoport, hidrogén, fluoratom, ciano-, trifluor-metil-, karboxilcsoport, CONR17R18 vagy COOR16 csoport,

A jelentése hidroxil-, alkoxi-, О-Сз-7-cikloalkil-, O-aril- vagy 0- heterociklikusos csoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, R12 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril- vagy COR13 csoport,

R13 jelentése alkil- vagy arilcsoport,

R14 és R15 jelentése alkil-, aril- vagy cikloalkilcsoport,

R16 jelentése alkil- vagy arilcsoport,

R17 és R18 jelentése alkil- vagy arilcsoport, és X jelentése nitrogénatom, ha Y szénatomot képvisel, vagy X jelentése szénatom, ha Y nitrogénatomot képvisel.

A találmány tárgyát képezik a vegyületek és gyógyászatilag alkalmas sói.

(I)

(51) A61K 31/4535, 31/4025,31/55,

A61P 1/00, 13/10,21/00 (13) A2

(21) P 99 03440 (22) 1997.01.27.

(71) ELI LILLY and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Cullinan, George J., Trafalgar, Indiana (US)

(54) Benzotiofénszármazékok alkalmazása a záróizom működési képességének növelésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására

(30) 60/010,771 1996.01.29. US

9603147.1 1996.02.15. GB (86) PCT/US 97/01159 (87) WO 97/26876

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát a záróizom működési képességének növelésére szolgáló gyógyszerkészítmény képezi, amely az (I) általános képletű vegyület, amely képletben

R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, -CH3 csoport, -C(=0)-(l-6 szénatomos alkilcsoport) vagy -C(=0)-Ar csoport, ahol az Árjelentése tetszőlegesen helyettesített fenilcsoport;

R2 csoport pedig a pirrolidino-, hexametilén-imino- és a piperidinogyökök által alkotott helyettesítő csoportból kerül kiválasztásra; valamint annak gyógyszerészetileg elfogadható sói vagy szolvátjai hatásos mennyiségét tartalmazza.

A találmány tárgyát képezi továbbá a vizelettartási vagy széklettartási rendellenesség, vagy a gyomor nyelócsövi visszafolyási betegség, illetve azok tünetei gátlására szoláló gyógyszer, amely az (I) általános képletű vegyület hatásos mennyiségét tartalmazza.

OCHjCH,—Rz

(I)

(51) A61K 31/47, 31/435, A61P 37/02 (13) A2

(21) P 99 04665 (22) 1997.10.24.

(71) Minnesota Mining and Manufacturing Co., Saint Paul,

Minnesota (US)

(72) Hammerbeck, David M., Saint Paul, Minnesota (US);

Swingle, Karl F., Saint Paul, Minnesota (US); Tornai, Mark A., Saint Paul, Minnesota (US)

(54) Immunválaszt módosító vegyületek TH2-közvetítésű és hasonló betegségek kezelésére

(30) 60/029,301 1996.10.25. US 60/045,331 1997.05.01. US (86) PCT/US 97/19990 (87) WO 98/17279

(74) Török Ferenc, DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya az imidazokinolin-amin, imidazo-piridinaminok, 6,7-fuzionált-cikloalkil-imidazo-piridin-aminok és 1,2-hidas imidazokinolin-aminok közül választott vegyület alkalmazása TH2 sejt által közvetített betegségek kezelésére. A kezelést gyógyászatilag hatásos mennyiségű ilyen vegyülettel végzik a TH2 immunválasz gátlására, IL-4/IL-5 citokin-indukció és eozinofilia elnoymására, valamint a TH1 immunválasz fokozására.

(51) A61K 31/522, 31/485,31/405,31/616,31/192,31/4152,

A61K 31/136, A61P 29/00 (13) A2

(21) P 98 02716 (22) 1998.11.25.

(71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (HU)

(72) dr. Mikus Endre 50%, Budapest (HU); dr. Arányi Péter 15%, Budapest (HU); dr. Fürst Zsuzsanna 15%, Budapest (HU);

dr. B. Kovács Attila 10%, Budapest (HU); Kovács Péterné 10%, Budapest (HU)

(54) Fájdalomcsillapító gyógyszerkombináció

(57) A találmány tárgya gyógyászati készítmény, mely hatóanyagként valamely fájdalomcsillapító vegyületet és valamely xantinvázas vegyületet tartalmaz, ahol a fájdalomcsillapító és xantinvázas vegyület aránya (1:20): 1, előnyösen 10:1. A találmány szerinti gyógyászati készítmény fájdalomcsillapító vegyületként előnyösen morfint, aminophenazont, noraminophenazont, acetilszalicilsavat, indomethacint, ibuprofént, diclophenacot, kodeint tartalmaz. A találmány szerinti gyógyászati készítmény xantinvázas vegyületként előnyösen 3-metiI-xantint, teobromint, vagy CH-13584-t [lH-purin-2,6-dion-3,7-dihidro-3-metil- 7(5-metil-l,2,3,4-oxadiazol-3-il)- metilt tartalmaz.

(51) A61K 31/551, C07D 495/04, A61P 25/18 (13) A2

(21) P 00 00065 (22) 1997.09.18.

(71) ELI LILLY and Co., Indianapolis, Indiana (US)

(72) Larsen, Samuel D., West Lafayette, Indiana (US); Nichols, John R., Southport, Merseyside (GB); Reutzel, Susan M., Indianapolis, Indiana (US); Stephenson, Gregory A., Fishers, Indiana (US)

(54) Olanzapin-dihidrát D és az azt tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 60/026,486 1996.09.23. US (86) PCT/US 97/16586 (87) WO 98/11893

(74) ifj. Szentpéteri Ádám, S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát stabil kristályos dihidrát D olanzapin (2-metil4- (4-metil-l-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][l,5]benzodiazepin) polimorf képezi. A találmány szerinti dihidrát D olanzapin polimorfból gyógyászatilag megfelelő stabil vizes készítmények állíthatók elő.

A találmány tárgyához tartoznak ezen kívül a fenti dihidrát D olanzapint tartalmazó gyógyászati készítmények is, valamint kezelési eljárás emlősök pszichotikus állapotainak kezelésére, amely célra a fenti gyógyászati készítményeket adják.

A pszichotikus állapotok közül említik meg például a skizofréniát, és a bélműködés rendellenességeit.