Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1998. október-december (103. évfolyam, 10-12. szám)

1998-10-01 / 10. szám

1998/10 -SZK.V

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

C07F

2061

E vegyületek fémproteáz inhibitor hatást fejtenek ki és arthritis, daganatos megbetegedések és atherosclerozis kezelésére alkalmazhatók.

(51) C07D 495/04, C07C 235/16, C07D 313/12,

C07D 337/12, 493/04, 491/04, A61K 31/55,

C07D 221/06, 307/93, 333/80 (13) A2

(21) P 98 01356 (22) 96.10.16.

(71) Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd., Tokió (JP)

(72) Aono, Shigeru, Numazu-shi, Shizuoka (JP); Fujiwara, Shigeki, Mishima-shi, Shizuoka (JP); Karasawa, Akira, Sunto-gun, Shizuoka (JP); Nagashima, Ken, Sunto-gun, Shizuoka (JP); Sasaki, Shin-ichi, Sunto-gun, Shizuoka (JP); Takai, Haruki, Sunto-gun, Shizuoka (JP); Yamagata, Tsuyoshi, Sunto-gun, Shizuoka (JP); Yoshida, Makoto, Sunto-gun, Shizuoka (JP)

(54) Triciklusos (2-hidroxi-2-metil-3,3,3-trifluor-propanoil)amino-benzoxepin-, -benzotiepin-, -benzocikloheptén-, -indén-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

(30) 7/267232 95.10.16 JP

7/324298 95.12.13 JP

(86) PCT/JP 96/02997 (87) WO 97/14672

(74) DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű triciklusos vegyületek és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik.

Az (I) általános képletben

R1 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport vagy halogénatom;-X'-X2-X3-jelentése -CR2=CR3-CR4=CR5-, -CR2=CR3=CR4-N-, -CR2=CR3-S-, -CR2=CR3-0-, -S-CR4=CR5-, -0-CR4=CR5- általános képletű csoport, amelyekben R2, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, alkilcsoport, alkoxicsoport vagy halogénatom, és Y jelentése -CH20-, -CH2S-, -CH2SO-, -CH=CH- vagy -(CH2)n- általános képletű csoport, amelyben n értéke 0, 1 vagy 2.

A találmány szerinti vegyületek gyógyászati szerek hatóanyagaként vizelet-visszatartási képtelenség kezelésére alkalmazhatók.

(I) * 71 72 * 74

(51) C07F 17/00, B01J 31/12, C08F 4/64, 4/68 (13) A2

(21) P 98 00017 (22) 98.01.08.

(71) Phillips Petroleum Company, Bartlesville, Oklahoma (US)

(72) Alt, Helmut G., Bayreuth (DE);

Jung, Michael, Bayreuth (DE);

Welch, Melvin Bruce, Bartlesville, Oklahoma (US)

(54) Szerves [(omega-alkenil)-ciklopentakarbil]-(szilán-áthidalt)metallocén-vegyületek és eljárás ezek alkalmazására (30) 08/779,496 97.01.08 US

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány tárgya szilán-áthidalt (I) általános képletű metallocén vegyületek, ahol

M jelentése átmenetifém, mely lehet titán, cirkónium, hafnium, vanádium, nióbium, tantál, króm, molibdén, volfrám és lantanida;

X jelentése alkil-, aril-, alkoxi-, aril-oxi- és amidcsoport, továbá hidrid vagy halogénatom; és

R jelentése egy (R1)2C=C(R1)-[C(R1)2]n-C(R1)2-csoport; n értéke 0-20 közötti lehet;

minden egyes R1 jelentése hidrogénatom, 1-20 szénatomos hidrokarbilcsoport, alkoxi- vagy aril-oxi-csoport;

R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, alkoxi- vagy aril-oxi-csoport, és

R° szubsztituált vagy szubsztituálatlan ciklopentakarbilcsoportot jelent.

A fenti vegyületeket monomerek, előnyösen főkomponensként etilént tartalmazó monomerek polimerizálására alkalmazzák.

R'

/

R

(51) C07F 17/02 (13) A2

(21) P 98 01601 (22) 96.04.02.

(71) Novartis AG., Bázel (CH)

(72) Pugin, Benoit, Münchenstein (CH)

(54) Dihalogénezett ferrocének és előállítási eljárásaik

(30) 1067/95-2 95.04.11 CH

(86) PCT/EP 96/01439 (87) WO 96/32400

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány olyan (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, amelyek képletében

Rí alkil- vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport,

R2 és R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport, és Hal fluor-, klór-bróm-vágyjódatom,

Az (I) általános képletű vegyületek kiindulási anyagok az ugyancsak a találmány tárgyát képező olyan (III) általános képletű vegyületek előállítási eljárásában, amelyek képletében Rí, R2 és R3 a fentiekben meghatározott,

Rio és Rn alkil- vagy adott esetben alkilcsoporttal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált cikloalkilcsoport, vagy adott esetben alkilcsoporttal, alkoxicsoporttal, -SÍR4R5R6 csoporttal, halogénatommal, -SO3M, -C02M, -PO3M, -NR7R8, -rNR7R8R9]X- csoporttal vagy fluor-alkil-csoporttal legfeljebb háromszorosan szubsztituált fenilcsoport, vagy -PR10R11 jelentése (IV), (IVa) (IVb) (IVc) képletű csoport,

R4, R5 és Rí alkilcsoport vagy fenilcsoport,

R7 és Rg hidrogénatom, alkilcsoport vagy fenilcsoport, vagy R7 és Rg együtt tetrametilén-, pentametilén- vagy 3-oxa-l,5-pentiléncsoportot jelent,

R9 hidrogénatom vagy alkilcsoport,

M hidrogénatom vagy alkálifématom, és X- egy egyértékű sav anionja.

A (III) általános képletű vegyületek a szililezett ferrocenil-difoszfinok és fémkomplexeik értékes intermedierei. Az olyan ferrocenil-difoszfinok, amelyek egy ciklopentadienilgyűrűhöz egy szililéncsoporton keresztül kapcsolt szerves csoportot tartalmaznak, szervetlen és szerves polimer hordozókhoz egyszerűen rögzíthetők, illetve egy polimerizálható csoport bevezetését követően kopolimerizáció útján is immobilizálhatók. A rögzített ferrocenii-difoszfin-ligandumok rádiummal és irídiummal olyan komplexeket képeznek,amelyek rendkívül aktív katalizátorokként alkalmazhatók a szén-szén, a szén-nitrogén és a szén-oxigén kettős kötések enantioszelektív hidrogénezésében.

ФТЧ« ürCHV"».».

Fe Hal Fe Fj(R10Rii)

C^-Hal C^-Hal

(IVa) (IVb) (IVc)