Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1997. április-június (102. évfolyam, 4-6. szám)

1997-04-01 / 4. szám

680

A 61 К

BB9A Szabadalmi bejelentések közzététele

1997/4- SzKV

(30) 195 28 145.4 95.08.01 DE

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát 90-100 %-os, előnyösen 95-100 %-os enantiomertisztaságú (endo, szin)-(-)-3-(2-fenil-3-hidroxi-loxo-propoxi)-8-izopropil-8-metil-8-azónia-biciklo[3.2.1 joktán -sók és ezek inhalációs gyógyszerkészítményekben, adott esetben a szokásos segédanyagok és/vagy hordozók, valamint további hatóanyagok, különösen ß2-mimetikumok, inhalációs célokra alkalmazható szteroidok vagy inhalációs célokra alkalmazható antiallergikumok mellett légúti betegségek kezelésében való felhasználása képezi.

Az L-(-)-enantiomer a racemátnál nemcsak jóval nagyobb hatáserősségű, hanem hatásának időtartama is lényegesen hosszabb.

(13) A

(51) A 61 К 31/445 (11) T/75 115

(21) P 95 03692 (22) 94.05.26.

(71) ASTRA Aktiebolag, Södertálje (SE)

(72) Eek, Arne Torsten, Trosa (SE)

(54) Ropivakain felhasználása minimális motoros blokád hatással rendelkező, fájdalomcsillapító gyógyszerkészítmény előállítására

(30) 93/02218 93.06.28 SE

(86) PCT/SE 94/00496

(87) WO 95/00148

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A ropivakain egyedülálló hatásából azt a következtetést vonták le, hogy a szóban forgó vegyület előnyösen alkalmazható alacsony dózisban olyan betegek kezelésére, akik sebészeti beavatkozást vagy szülést követően fájdalomcsillapításra szorulnak. Megállapították, hogy a ropi vakaint infúzióban 0,5 tömeg% alatti, 0,01 -0,45 tömeg%, előnyösen 0,2 tömeg% koncentrációban akut fájdalomcsillapítóként alkalmazva megfelelő egyensúly volt észlelhető az elégséges mértékű szenzoros blokád és az előnyösen minimális mértékű motoros blokád között.

(13) A

(51) A 61 К31/445, 31/535, 31/54, 31/495

(11) T/75 160

(21) P 96 02604 (22) 95.02.28.

(71) Merrell Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US)

(72) Dage, Richard C., Cincinnati, Ohio (US); Flynn, Gary A., Cincinnati, Ohio (US); French, John F., Cincinnati, Ohio (US)

(54) Koleszterinszint és trigliceridszint csökkentő, valamint arterioszklerózis-ellenes hatású amino-acetilmerkapto-származékok

(30) 08/217,350 94.03.24 US

(86) PCT/US 95/02458

(87) WO 95/25532

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgya az (I) általános képletű -, ahol

B] és B2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom; hidroxilcsoport; -OR1 általános képletű csoport, ahol

Rí jelentése alkilcsoport vagy Ar-Y- általános képletű csoport, vagy ahol Bi és В? a szomszédos szénatomokhoz kapcsolódik, B] és B2 a szomszédos szénatomokkal együtt benzolgyűrűt vagy metilén-dioxi-csoportot jelenthet;

А] A2 és A3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-, nitro-, aminocsoport; fluor-, klóratom, -OR] általános képletű csoport vagy Ar-Y- általános képletű csoport; vagy ahol A| és A2 szomszédos szénatomokhoz kapcsolódik, A] és A2 a szomszédos szénatomokkal együtt benzolgyűrűt vagy metilén-dioxi-csoportot jelenthet;

R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, Ar-Y- általános képletű csoport, vagy -СН20-С(0)С(СНз)з képletű csoport;

Z jelentése

R,-CH2-, -0-. -S-. -N- vagy -N-általános képletű csoport vagy egy vegyértékkötés, ahol m jelentése egész szám melynek értéke 0-5;

X jelentése heterociklusos- vagy amino-fenil-csoport,- vegyületek vagy gyógyászati lag alkalmazható sóik alkalmazása magas trigliceridszint, magas koleszterinszint csökkentésére és atherosclerosis kezelésére.

B,

(13) A

(51) A 61 К 31/485, 9/22, 9/52 (11) T/75 164

(21) P 94 01858 (22) 94.06.21.

(71) Euroceltique S.A., Luxembourg (LU)

(72) Chasin, Mark, Manalapan, New Jersey (US); Goldenheim, Paul, Wilton, Connecticut (US); Kaiko, Robert, Weston, Connecticut (US); Oshlack, Benjamin, New York, New York (US); jr. Pedi, Frank, Yorktown Heights, New York (US); Säckler, Richard, Greenwich, Connecticut (US)

(54) Meghosszabbított ideig ható, szabályozott kioldódású opioid készítmények

(30) 08/086,248 93.07.01 US

(74) Somfai és Társai Iparjogi Kft., Budapest

(57) A találmány olyan szilárd, a hatóanyagot szabályozottan felszabadító, orálisan adagolható gyógyszerkészítményre vonatkozik, amely a következőket tartalmazza: valamely opioid analgetikumnak vagy sójának analgetikai szempontból hatásos mennyisége, amelyet a hatóanyagot szabályozottan felszabadító bevonat burkol, vagy amely egy mátrixban van, amelyben a gyógyszerkészítmény in vitro feloldódási sebessége az USP lapátos módszerrel 100 rpm fordulatszám mellett 900 ml vizes pufferben mérve (pH 1,6 és 7,2 közötti értéken) 37 °C-on a következő: mintegy 12,5 % és mintegy 42,5 % közötti (tömegszázalék) opioid szabadul fel, egy óra után, 2 óra után mintegy 25 t% és mintegy 65 t% közötti opioid szabadul fel, 4 óra után mintegy 45 t% és kb 85 t% közötti opioid szabadul fel, és 8 óra után több mint 60 t% opioid szabadul fel, mimellett az in vitro