Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. április-június (101. évfolyam, 4-6. szám)
1996-04-01 / 4. szám
546 A 61 К BB1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1996/4-SzKV (57) A találmány tárgya (1) általános képletú hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmény, ahol a képletben R H atom, OH-, alkoxicsoport, -0C(0)-Ra általános képletú csoport, amelyben Ra H-atomot, adott esetben szubsztituált alkil-, alkenil-, aril- vagy -O-aril-csoportot jelent, vagy R -0-S02Rb általános képletú csoport, ahol Rb alkil- vagy adott esetben szubsztituált aril-, vagy karbamoil-oxi-csoportot vagy -0-C(0)-Rc-0-alkil-csoportot jelent, ahol Rc vegyértékkötés vagy alkán-diil-csoport, R1 H atomot, alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkenilcsoportot, R2 oxigénatomot vagy metiléncsoportot, R3 metilén- vagy etiléncsoportot, R4 karbonil-, metiléncsoportot vagy vegyértékkötést, és R5 amino-, adott esetben szubsztituált nitrilocsoportot vagy heterociklusos gyúrút jelent. (I) (51) A 61 К 31/38, 31/445, 31/40, 31/55 (11) T/72 313 (21) P 94 03693 (22) 94.12.20. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Fontana, Steven Anthony, Martinsville, Indiana (US) (54) Menstruációs tünetek kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra (30) 171 392 93.12.21 US (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, amely alkalmas egy vagy több menstruációs szimptóma csökkentésére. A találmány szerint úgy járnak el, hogy az (I) általános képletú vegyületet vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját, vagy szolvátját, ahol az általános képletben R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, -CO-1-6 szénatomszámú alkilcsoport vagy - СО-Ar általános képletú csoport, ahol Ar jelentése adott esetben szubsztituált fenilcsoport; és R2 jelentése pirrolidinocsoport, hexametilén-imino-csoport vagy piperidinocsoport; alkalmas gyógyszerészeti segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzák és egyes esetekben kombinációban antihisztamin, antidiuretikum és analgetikum hatóanyagokat is alkalmaznak. (51) A 61 К 31/38, 31/40. 31/435, 31/495. 31/535 (11) T/72 445 (21) P 94 03095 (22) 94.10.27. (71) Eli Lilly and Co.. Indianapolis, Indiana (US) (72) Bryant, Henry Uhlman, Indianapolis, Indiana (US); Grese, Timothy Alan, Chattanooga, Tennessee (US) (54) Méhfibrózis gátlására alkalmas, benzotiofénszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra (30) 145 016 93.10.28 US (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletú vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény és eljárás ennek előállítására, amely gyógyszerkészítmény méhfibrózis inhibiálására alkalmazható. A találmány szerint úgy járnak el, hogy az (I) általános képletú vegyületet, ahol az általános képletben R jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-6 szénatomszámú alkoxicsoport, -0-C(0)-Ra általános képletú csoport, vagy R jelentése -0-S02-Rb általános képletú csoport, vagy R jelentése karbamoiloxicsoport, ahol a nitrogénatom egy vagy két alkilcsoport szubsztituenst tartalmazhat; vagy R jelentése-0-C(0)Rc-0-l-6 szénatomszámú alkilcsoport, R1 jelentése halogénatom, alkilcsoport, adott esetben szubsztituált cikloalkilcsoport, vagy adott esetben szubsztituált cikloalkenilcsoport; R2 jelentése oxigénatom vagy CH2-csoport; R3 jelentése CH2-csoport vagy (CH2)2-csoport; R4 jelentése karbonilcsoport, CH2-csoport vagy egy kötés; és R5 jelentése aminocsoport, adott esetben szubsztituált nitrilcsoport, vagy N-heterociklusos-gyúrú, amely kívánt esetben egy másik heteroatomot is tartalmazhat, amely lehet nitrogénatom, oxigénatom vagy kénatom; a vegyületet, gyógyszerészetileg elfogadható sóját vagy szolvátját gyógyszerkészítménnyé feldolgozzák. (I) * 30 (51) A 61 K31/40, 31/445, 31/38 (11) T/72 297 (21) P 94 03422 (22) 94.11.29. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Lunn, William Henry Walker, Indianapolis, Indiana (US) (54) Amyloidogén fehérjék hatásának inhibiálására alkalmas, benzotiofenszármazékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás előállításukra (30) 160 379 93.12.01 US (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás gyógyszerkészítmény előállítására. A találmány szerint úgy járnak el, hogy az (I) általános képletú vegyületet vagy gyógyszerészetileg elfogadható sóját vagy szolvátját, ahol az általános képletben R1 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, -СО- (alkil)-csoport vagy -СО-Ar általános képletú csoport, ahol Ar jelentése adott esetben szubsztiutált fenilcsoport; R2 jelentése pirrolidinocsoport vagy piperidinocsoport; gyógyerészetileg elfogadható hordozó-, hígító- vagy kiszerelőanyagokkal gyógyszerkészítménnyé feldolgozzák. A találmány szerinti készítmény alkalmas felesleg amyloidogén fehérje mennyiséggel kapcsolatos fiziológiai rendellenességek kezelésére, amyloidogén fehérje képződés inhibiálálására, amyloid lemez inhibiálására és Alzheimer-kór inhibiálására és gyógyszerészeiben alkalmazható.
