Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)
1996-01-01 / 1. szám
50 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele 1996/1 -SzKV metil-szulfamoil-, metil-tio-, metil-szulfoxid-, metil-szulfoniloxi-, trifluor-metoxi-, difluor-metoxi-, difluor-klór-metoxi-, difluor-klór-metil- vagy nitrocsoport; R3 hidrogénatom, metil-, metoxi-, etoxi-, fluor-, klór- vagy metil-tiocsoport; W hidrogénatom vagy klóratom; és Z metmcsoport vagy nitrogénatom. (51) C 07 D 263/44, 233/60, 249/08 (11) T/71 639 (21) P 95 00607 (22) 93.11.05. (71) E. I. Du Pont De Nemours and Co., Wilmington, Delaware (US) (72) Sternberg, Jeffrey Arthur, Wilmington, Delaware (US); Sun, King-Mo, Hockessin, Delaware (US); Toji, Masuo, Sewell, New Jersey (US); Witterholt, Vincent Gerard, Wilmington, Delaware (US) (54) Eljárás 2,4-oxazolidin-dion-származékok előállítására (30) 976 130 92.11.13 US 988 574 92.12.10 US 023 239 93.02.25 US (86) PCT/US 93/10435 (87) WO 94/11359 (74) Gödölle, Kékes, Mészáros & Szabó Szabadalmi és Védjegy Iroda, Budapest (57) A találmány (I) általános képlett! 2,4-oxazolidin-dionok előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik, a képletben R1 1-2 halogénatommal, 4-fenoxi-, 4-(l-(fenetil-oxi)- vagy 4- benzil-oxi-csoporttal helyettesített fenilcsoport, a 4-fenoxi-, 4-(l-fenetil-oxi)- és 4-benzil-oxi-csoportok mindegyike adott esetben a fenilgyűriTn R2 csoporttal helyettesített; és R2 halogénatom; metilcsoport vagy etilcsoport. Az eljárás abban áll, hogy egy 2-hidroxi-karbonsav-észtert bázis jelenlétében karbonilezószerrel, majd sav jelenlétében fenil-hidrazinnal reagáltatnak. (51) C 07 D 279/06, A 61 К 31/54 (11) T/71 609 (21) P 95 02055 (22) 94.11.15. (71) Ciba-Geigy AG, Bázel (CH) (72) Missbach, Martin, Rheinfelden (CH) (54) Szubsztituált tioszemikarbazon-tion-származékok, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 03524/93 93.11.25 CH (86) PCT/EP 94/03778 (87) WO 95/14686 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya (I) általános képletű, új szubsztituált tio-szemikarbazon-tion-származékok - ahol Rí jelentése rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alk-2-én-1-il, rövid szénláncú alk-2-in-l-il- vagy aril-(rövid szénláncú alkil)-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alk-2-én-l-il-, rövid szénláncú alk-2-in-il-, aril-, aril-(rövid szénláncú alkil)- telített vagy telítetlen heterociklil-(rövid szénláncú alkil)-, (rövid szénláncú alkoxi-karbonil)-(rövid szénláncú alkilcsoport) vagy -C(=0)-R.i vagy -C(=S)-R3 általános képletű csoport, ahol R3 jelentése rövid szénláncú alkil-, aril-(rövid szénláncú alkil)-, aril-(rövid szénláncú alkenil)-, heteroaril (hetaril)-, ariloxi-, aril-(rövid szénláncú alkoixi>- vagy rövid szénláncú alk-2-én-l-il-oxicsoport- és sóik, valamint eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és azok gyógyszerként való alkalmazása. A találmány szerinti új vegyületek reumatoid eredetű betegségek gyógyításában alkalmazhatók. (51) C 07 D 279/06, A 61 К 31/54 (11) T/71 600 (21) P 95 02056 (22) 94.11.15. (71) Ciba-Geigy AG, Bázel (CH) (72) Missbach, Martin, Rheinfelden (CH) (54) Új, helyettesített tioszemikarbazonsav-észterek, eljárás előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények (30) 03523/93 93.11.25 CH 03616/93 93.12.03 CH (86) PCT/EP 94/03779 (87) WO 95/14687 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű, szubsztituált, új tioszemikarbazonsav-észterek ahol R1 rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alk-2-en-l-il-, rövid szénláncú alk-2-in-l-il- vagy aril-(rövidebb szénláncú)-alkil-csoport, R2 hidrogénatom, rövid szénláncú alkil-, aril-, aril-(rövid szénláncú)-alkil-, rövid szénláncú alk-2-en-l-il, rövid szénláncú alk-2-in-l-il, telítetlen vagy telített heterociklus-(rövid szénláncú)alkil-, (rövid szénláncú)-alkoxi-karbonil-(rövid szénláncú)-alkilcsoport, vagy egy -C(=0)-R3 általános képletű csoport lehet, ahol R3 rövid szénláncú alkil-, aril-, aril-(rövid szénláncú)-alkil, aril-(rövid szénláncú)-alkenil-, heteroaril-, aril-oxi-, aril-(rövid szénláncú)alkoxi- vagy rövid szénláncú alk-2-en-l-il-oxicsoport lehet, és R4 jelentése rövid szénláncú alkil-, rövid szénláncú alkoxi-, rövid szénláncú alk-2-en-l-il-, rövid szénláncú alk-2-in-l-il-, aril-(rövid szénláncú)-alkil-, aril-(rövid szénláncú)-alkenil- vagy még (rövid szénláncú)-alkoxi-kart)onil-(rövid szénláncú)-alkil-csoport, a fenti vegyületek sói, az említett vegyületek előállítására szolgáló eljárás, a találmány szerinti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerészeti készítmények, valamint azok gyógyszerként való használata képezik, melyek reumás eredetű betegségek kezelésére alkalmasak.