Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)
1996-01-01 / 1. szám
48 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1996/1 -SzKV (51) C07D 235/10, 491/056. A 01 N 43/52, 43/90 (11) T/71 740 (21) P 95 01330 (22) 93.10.25. (71) Bayer AG, Leverkusen (DE) (72) dr. Baasner. Bernd, Bergisch-Gladbach (DE); dr. Erdeien. Christoph, Leichlingen (DE); dr. Wachendorff-Neumann, Ulrike. Monheim (DE); dr. Lunkenheimer, Winfried, Wuppertal (DE); dr. Lieb, Folker, Leverkusen (DE); dr. Stendel. Wilhelm, Wuppertal (DE); dr. Görgens, Ulrlich, Ratingen (DE) (54) 2-Fluor-alkil-csoporttal helyettesített benzimidazolok, ezen vegyületek előállítása, valamint alkalmazásuk inszekticidként (30) P 42 37 597 92.11.06 DE (86) PCT/EP 93/02947 (87) WO 94/11350 (74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány szerinti, (I) általános képletű szubsztituált benzimidazolok képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, helyettesített alkilcsoport, cikloalkilcsoport vagy adott esetben helyettesített arilcsoport, R3 jelentése helyettesített alkilcsoport, és X1, X2, X3 és X4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, cianocsoport, nitrocsoport, adott esetben helyettesített alkil-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-szulfinil-, alkil-szulfonil- vagy cikloalkilcsoport, adott esetben helyettesített, kondenzált gyűrűt alkotó dioxi-alkilén-csoport, hidroxi-karbonil-, alkil-karbonil-, alkoxi-karbonil- vagy cikloalkil-oxi-karbonil-csoport, adott esetben helyettesített amino- vagy amino-karbonil-csoport vagy adott esetben helyettesített aril-, aril-oxi-, aril-tio-, aril-szulfinil-, arilszulfonil-, aril-szulfonil-oxi-, aril-karbonil-, aril-oxi-karbonil-, aril-azo- vagy aril-tio-metil-szulfonil-csoport, azzal a megkötéssel, hogy X1, X2, X3 és X4 közül legalább egy szubsztituens jelentése hidrogénatomtól eltérd, az 1 -(N,N-dimetil-amino-szulfonil)-2-trifluor-metil-4-nitro-6-trifluor-metil-benzimidazol, l-(N,N-dieti!-amino-szulfonil)-2-trifluor-metil-4-nitro-6-trifluor-metil-benzimidazol és l-[N,N-bisz-(npropil)-amino-szulfonil]-2-trifluor-metil4-nitro-6-trifluor-metilbenzimidazol vegyületek kivételével. A találmány szerinti vegyületek előállítására (II) általános képletű 1 H-benzimidazolt - amely képletben R3, X1, X2, X3 és X4 jelentése a fenti - (III) általános képletű halogén-szulfonamiddal R1 / Hal-S02-N (III) \ R2- amely képletben Hal jelentése halogénatom, és R1 és R2 jelentése a fenti -reagáltatnak hígítószer és adott esetben segédreagens jelenlétében. A találmány tárgyköréhez tartoznak továbbá az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó növényvédő szerek és azok előállítási eljárása, valamint az (I) általános képletű szubsztituált benzimidazolok alkalmazása kártevők leküzdésére. i (I) (51) C 07 D 239/46, 239/50, 239/545, 239/42 (11) T/71641 (21) P 95 00888 (22) 95.03.27. (71) SKW Trostberg AG, Trostberg (DE) (72) dr. Thalhammer, Franz. Trostberg (DE); dr. Grade, Jürgen, Trostberg (DE) (54) Eljárás 5-(formil-amino)-pirimidin-származékok előállítására (30) P 44 10 678 94.03.28 DE (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű 5-(formil-amino)-pirimidin-származékok - a képletben R!-R3 jelentése lehet azonos vagy különböző, és jelenthetnek hidrogénatomot, hidroxil-, merkapto-, amino-, alkil-amino-, О-alkil-, S-alkil-, alkil- vagy arilcsoportot vagy halogénatomot, és az alkilcsoport 1-4 szénatomos alifás csoportot jelent - előállítására a megfelelő 5-nitrozo-pirimidin-származékokból. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a kiindulási anyagot egy nemesfém alapú katalizátor, valamint hangyasav és annak egy sója jelenlétében reduktív formilezésnek vetik alá. (51) C 07 D 241/02, 241/18, 403/10, A 61 К 31/495 (11) T/71 593 (21) P 95 00437 (22) 93.08.16. (71) XENOVA Ltd., Slough, Berkshire (GB) (72) Collins, Mark Anthony David, Slough, Berkshire (GB); Chicarelli-Robinson, Maria Inés, Slough, Berkshire (GB), Bryans, Justin Stephen, Slough, Berkshire (GB); Brocchini, Stephen James, Highland Park, New Jersey (US); Latham, Christopher John, Slough, Berkshire (GB) (54) Dioxo-piperazin-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, és eljárás a vegyületek előállítására (30) 92/17331 92.08.14 GB (86) PCT/GB 93/01735 (87) WO 94/04513 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány a multidrog-rezisztencia modulátoraiként alkalmazható (A) általános képletű dioxo-piperazin-származékokra -ahol Ri4 és R]5 hidrogénatom vagy alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy Ru és Ri5 legalább egyike alkilcsoport; és Ri-Rio hidrogénatom, adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített alkilcsoport, alkoxi-, alkil-tio-csoport, halogénatom, hidroxi-, nitro-, adott esetben helyettesített fenil-, ciano-, -CH2OH, -CH2COOH-csoport, -CO2R11, -NHCOR11, -NHSO2R13, -SO2R13, -CON(R"R12), -SOR13, -S02N(RnR12), -N(R] 'R^j.-OíCHzjnNlR1 'R12), -0(CH2)nC02R11 -OCOR1 *, -CH2OCOR11, -CH2NHCOR1-CH2NHCOOR13, -CH2SR1', -CH2SCOR1', -CH2S(0)mR13,-CH2NHC0(CH2)nC02R‘ -N(Rn)COR12, -NHCÓCF3, -NHC0(CH2)nC02Rn, -NHCO(CH2)nOCOR11, vagy -NHCO(CH2)nOR11 általános képletű csoport, amelyekben m értéke 1 vagy 2, n értéke 0,1,2, 3,4,5 vagy 6, R11 és R12 hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy ha Ru és R12 ugyanahhoz a nitrogénatomhoz kapcsolódik, akkor I ■
