Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1996. (101. évfolyam, január-március, 1-3. szám)

1996-01-01 / 1. szám

46

С 07 С

ВВ1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele

1996/1 -SzKV

(51) C 07 C 269/00, 271/54, C 07 К 1 /06, C 07 C 227/08 (11) T/71 706 (21) P 94 01818 (22) 94.06.17.

(71) SOLVAY, Brüsszel (BE)

(72) Callens. Roland, Drongen (BE);

Blondeei, Georges, Aalst (BE)

(54) Eljárás alfa-aminosav-amidok előállítására

(30) 93/00622 93.06.18 BE

(74) DANUBIA Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest

(57) A találmány szerint az a-aminosav-amidokat N“-aril-oxikarbonil-aminosavnak szabad aminocsoportot tartalmazó vegyülettel történő reakciójával állítják elő. Az eljárással könnyen állíthatók elő peptidek az aminosav N“-aril-oxi-karbonil-származéka és a második aminosav vagy pepiid fragmens szabad aminocsoportja közötti reakcióval anélkül, hogy a második aminosav vagy peptid fragmens karboxilcsoportját védeni kellene, vagy kapcsolószert kellene alkalmazni, illetve védőcsoport eltávolítási reakciót kellene lefolytatni.

(51) C 07 C 269/06, 271/20

(11) T/71 742 (21) P 95 01877 (22) 94.01.08.

(71) Schering Ag., Berlin (DE)

(72) Radüchel, Bemd, Berlin (DE);

Platzek, Johannes, Berlin (DE);

Gries, Heinz, Berlin (DE);

Schmitt-Willich, Heribert, Berlin (DE);

Nickisch, Klaus, Berlin (DE);

Petrov, Orlin, Berlin (DE);

Hilscher, Jean-Claude, Berlin (DE)

(54) Eljárás C-helyettesített dietilén-triaminok előállítására

(30) P 43 02 289 93.01.25 DE

(86) PCT/EP 94/00034

(87) WO 94/17033

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány eljárás az (I) általános képletű, szubsztituált dietilaminok előállítására, ahol R1

port, ahol m és n egymástól függetlenül 0-5 egész számok, k, 1, q és г egymástól függetlenül 0-1 egész számok, R jelentése hidrogén, védőcsoport, adott esetben -OR5 szubsztituált Ci- Сб-alkil-csoport, vagy -CH2-COOR5 csoport, ahol R5 jelentése a Ci-Сб alkil-csoport egyik hidrogénje vagy benzil-csoport,

azzal a megkötéssel, hogy közvetlen oxigén-oxigén kapcsolat nem lehet,

R2 és R3 hidrogént jelentenek, vagy együtt egy -(СНг)р- alkilénhidat képeznek, ahol p jelentése 3 vagy 4, oly módon, hogy egy (II) általános képletű, nitrogénen védett aminoetilalkoholt, ahol R1 és R4 jelentése a fenti, metánszulfonsavkloriddal, tozikloriddal vagy trifluorecetsav-anhidriddel szerves oldószerben, bázis hozzáadása mellett a megfelelő meziláttá, toziláttá vagy trifláttá alakítanak, leszűrik, és a kapott oldatot egy (Ш) általános képletű etiléndiaminnal, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, a kívánt nitrogénen védett, szénen szubsztituált (I) általános képletű triaminná alakítják.

jelentése -(CHzWfCeHaVíOMCHzMCeHaMOV-R vagy-(CH2)iTHC6Hm)q-(0)ic4CH2)n-{QHm)HO)r-K'cso(51) C 07 C 271/22, C 07 D 263/04

(11) T/71618 (21) P 94 02002 (22) 93.02.04.

(71) RHONE-POULENC RORER S.A., Antony (FR)

(72) Mas, Jean-Manuel, Villeurbanne (FR)

(54) Eljárás savanhidridek előállítására (30) 92/01380 92.02.07 FR

(86) PCT/FR 93/00111

(87) WO 93/16058

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát új béta-fenil-izoszerinból származtatott (I) általános képletű savanhidridek - ahol Ar arilcsoport; és

Rí benzoil- vagy (terc-butoxi-karbonil)-csoport,

R2 hidrogénatom, és R3 a hidroxilcsoportot védő csoport; vagy Rl (terc-butoxi-karbonil)-csoport, és R2 és R3 együttesen egy 5 vagy 6 tagú, telített heterogyűrűt képeznek - előállítása.

Az (I) általános képletű vegyületek toxánszármazékok intermedierjei.

Ö-Rj Ő-Rj

(I)

(51) C 07 C 309/24, C 07 К 5/06

(11) T/71624 (21) P 95 00708 (22) 93.09.06.

(71) RHONE-POULENC RORER S.A., Antony (FR)

(72) Guyon, Claude, Saint-Maur-des-Fossés (FR)

(54) Optikailag aktív (alkil-ammónium)-[l-(3-amino-fenil)-etánszulfonát]-származékok és eljárás előállításukra

(30) 92/10840 92.09.11 FR

(86) PCT/FR 93/00849

(87) WO 94/06760

(74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest

(57) A találmány tárgyát az (I) általános képletű (alkil-ammónium)-[ 1 -(3-amino-fenil)-etilénszulfonát]-származékok - ahol R+ (tetraalkil-ammónium)- vagy [trialkil-(fenil-alkil)-ammónium]-kation -balra forgató optikai izomerjei, az előállításukra szolgáló eljárás és intermedierként kolecisztokinin (CCK) és gasztrin antagonista vegyületek előállítására való alkalmazásuk képezik.

(51) C 07 D 207/416

A 61 К 31/40, 31/44, 31/415, 31/47,

C 07 D 401/04,403/04, 521/00 (11) T/71616 (21) P 95 01035 (22) 95.04.10.

(71) HOECHST AG, Frankfurt/Main (DE)

(72) dr. Scholz, Wolfgang, Eschborn (DE); dr. Albus, Udo, Florstadt (DE); dr. Weichert, Andreas, Egelsbach (DE); dr. Lang, Hans-Jochen, Hofheim (DE); dr. Schwark, Jan-