Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1995. október-december (100. évfolyam, 10-12. szám)
1995-10-01 / 10. szám
2044 С 07 D ВВ1A Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1995/10-SzKV Pál, Budapest (HU); Gönczi Csaba, Budapest (HU); Mórász Ferenc, Budapest (HU); Ledniczky László, Budapest (HU); Szabó Erzsébet, Budapest (HU); Győri Péter, Budapest (HU); Szalay Erzsébet, Budapest (HU); Mihalovics György, Budapest (HU); Németh Attila, Göd (HU); Sütő Mihály, Budapest (HU); Gyüre Károly, Fényeslitke (HU); Boné István, Budapest (HU); Bán Károly, Budapest (HU); Buttkai Ildikó, Budapest (HU); Kővári Árpád, Göd (HU); Garaczy Sándor, Budapest (HU); Sperber Ferenc, Budapest (HU); Huszár Csaba, Budapest (HU) (54) Új eljárás 4-metil-5-(2-klór-etil)-tiazol-szárinazékok előállítására (62) 3402/91 91.10.30 HU 3403/91 91.10.30 HU 3404/91 91.10.30 HU P 92 01124 92.04.03 HU P 92 01125 92.04.03 HU (86) PCT/HU 92/00042 (87) WO 93/09107 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képlett! vegyület - ahol (57) A találmány antidiabetikus vegyületek kiinduló anyagaiként használható, optikailag tiszta, (11) és (III) képletű vegyületek előállítására vonatkozik. А (II) képlett! vegyületet úgy állítják elő, hogy а (IV) képletű ketont borán redukálószerrel, előnyösen borán-metilszulfid komplexszel kezelik királis oxazaborolidin katalizátor és gyűrűs éter oldószer jelenlétében, környezeti hőmérsékleten. А (II) képletű vegyületből NaOH segítségével optikailag tiszta, (III) képletű vegyületet állítanak elő. он R jelentése a 2-es pozícióban klóratommal szubsztituált alkilcsoport -és savaddíciós sói előállítására. Az eljárást az jellemzi, hogy egy (IV) általános képletű 3-tiocianáto-5-klór-2-alkanon-származékot a) egy (II) általános képletű vegyület előállítására szervetlen oldószerben sósavgázzal, vagy b) egy (1П) általános képletű vegyület előállítására egy ásványi sav vizes oldatával reagáltatnak, és az így kapott (III) általános képletű vegyületet egy (П) általános képletű 2-klór-4-metil-5- (2-klór-alkil)-tiazol-származék előállítására valamilyen halogénezőszerrel kezelik, majd а (II) általános képletű vegyületet szerves oldószerben egy fémkatalizátor jelenlétében hidrogénezik, és adott esetben egy (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - vagy annak egy sósavas sóját ismert módszerrel egy másik savaddíciós sóvá alakítják, vagy egy (I) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - savaddíciós sójából felszabadítanak. (I) l. II (III) (51) C 07 D 277/24, 417/04 (11) T/70 422 (21) P 94 00187 (22) 92.07.01. (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Quallich, George J., North Stonington, Connecticut (US) (54) Királis tiazolszármazékok és eljárás előállításukra (30) 733 548 91.07.22 US (86) PCT/US 92/05434 (87) WO 93/02061 (74) S.B.G. & K. Budapesti Nemzetközi Szabadalmi Iroda, Budapest (51) (11) (71) (72) (54) (30) (74) C 07 D 281/02 T/70 413 (21) P 94 00226 (22) 94.01.26. Shionogi and Co. Ltd., Osaka (JP) Yamamori, Teruo, Hyogo (IP); Harada, Hiroshi, Osaka (JP); Oosugi, Eiichi, Hyogo (JP); Sakai, Katsunori, Osaka (JP) Eljárás cisz-benzotiazepin-származékok sztereoszelektív előállítására 011 492/93 93.01.27 JP DANUB1A Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest ■ CHj N----\ 0 1 0* Y ■ R. C,A-A (ii) n R „CHj R-CH-0 I С-СНд ''R 1 SCN (IV) (57) A találmány tárgya új eljárás (VI) általános képletű, ciszformájú 5-(amino-alkil-amino)-1,5-benzotiazepin-származékok sztereoszelektív előállítására, ahol a képletben jelentése hidrogén- vagy halogénatom, alkil-, alkoxi-, aril-, aril-alkil-, aril-alkoxi- vagy aril-oxi-csoport; értéke 1-6; jelentése egy -NR ahol ,1b tar, lb R általános képletű aminocsoport, R és R jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szánláncú 1-6 szánatomos alkil- vagy arilcsoport, amely helyettesítve lehet, vagy Rla és Rlb a kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy ciklusos aminocsoportot alakíthat ki, amely helyettesítve lehet, vagy egy aromás heterociklusos csoportot, amely helyettesítve lehet, azzal a feltétellel, hogy a ciklusos aminocsoport vagy aromás heterociklusos csoport egy vagy több további heteroatomot, úgymint nitrogén-, oxigén- és kénatomot tartalmazhat a ciklusos gyűrűben, amely eljárás során sztereoszelektíven addicionáltatnak egy o(amino-alkil-amino)-tiofenil-származékot és egy transz-szubsztituált-glicid-észtert emelt hőmérsékleten, egy nempoláris oldószerben, egy, kettő vagy három vegyértékű vasion jelenlétében, majd a kapott treo-formájú intermedier észtercsoportját hidrolizálják, a hidrolizált vegyület hidroxilcsoportját acetilezik, majd az acetilezett vegyületet gyűrűzárásnak vetik alá.
