Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1994. január-március (99. évfolyam, 1-3. szám)
1994-01-01 / 1. szám
52 С 07 F ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1994/1 - SzKV oxigén- vagy kénatom abban az esetben, ha A jelentése valamely (II), (III) vagy (IV) képletü csoport, Y jelentése 0 vagy 1—3-ig terjedő természetes szám, és m, valamint n jelentése egymástól függetlenül 0 vagy természetes szám, azzal a feltétellel, hogy m + n jelentése 2-től 8-ig terjedő szám. A találmány szerinti vegyületeknek tumorellenes és gombásodásgátló hatásuk van. R—X-A —P —0 —(CH.ly—СНСГ \r1 (I)-СН2-СНг-СНг-0- (П) -снг-CH j-O-(III) -CH-----■CH-CH -CHj-CH-O- —S-(CH.)R-0-1\ 1 CHj (IV) (V) нгс\ снг"^ ( (51) C 07 F 9/58, 9/40, A 61 К 31/66 (11) T/64 549 (21) P 93 01781 (22) 91.12.18. (71) LEÍRÁS Oy, Turku (FI) (72) Pohjala, Esko, Tampere (Fl); Heikkilá-Hoikka, Marjaana, Vanhalinna (FI); Nikander, Hannu, Paattinen (FI); Hanhijárvi, Hannu, Turku (FI) (54) Eljárás új metilén-biszfoszfonsav-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 90/6295 90.12.20 FI (86) PCT/FI 91/00395 (87) WO 92/11269 (74) Danubia Szabadalmi és Védjegy Iroda Kft., Budapest (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü biszfoszfonsav-származékok — a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben telítetlen Cj—Cjo-alkilcsoport, adott esetben telítetlen Сз—Сю cikloalkilcsoport, arilcsoport, aralkil-csoport, SÍR3 általános képletü szililcsoport vagy hidrogénatom, és az (I) általános képletben az R1, R2, R3 és R4 szubsztituensek közül legalább egy jelentése hidrogénatom, és az R1, R2, R3 és R4 szubsztituensek közül legalább egy jelentése hidrogénatomtól eltérő, Q1 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, NH2 képletü aminocsoport, vagy ORi' általános képletü csoport — a képletben R]' jelentése C1-C4 alkilcsoport vagy acilcsoport -, Q2 jelentése (a) általános képletü csoport - ahol Y jelentése adott esetben helyettesitett telített, részben telített vagy aromás hattagú heterociklusos csoport vagy karbociklusos aromás csoport, ahol a heterociklusos csoport 1-3 heteroatomot, így l\l, О vagy S heteroatomot tartalmaz, X jelentése kötés, O, S vagy NR'" általános képletü csoport, ahol R"' jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, acilcsoport -, és n értéke 0 és 6 közötti egész szám, R1 és R” jelentése hidrogénatom, rövid szénláncú 1—4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy az Y jelentésében lévő gyűrűkben és/vagy az X jelentésében lévő szénláncokban legalább egy heteroatom, így O, N vagy S heteroatom van jelen —, valamint a vegyületek sztereoizomerjei, így geometriai izomerjei és optikai izomerjei, valamint gyógyászatiig elfogadható sói előállítására. ° OR1 Q1 / P\ 2 4 / OR2 У\ s'*1 * У\0y X0R4(I) R11 Y-X-(C )„R"(a) (51) C 07 H 5/02, 15/00, C 07 В 53/00 (ll) T/64 550 (21) P 93 01828 (22) 93.06.21. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Chou, Та-Sen, Indianapolis, Indiana (US); Jones, Charles David, Indianapolis, Indiana (US); Mabry, Thomas Edward, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás a-anomerben gazdag l-halogén-2-dezoxi- 2,2-difluor-D-ribofuranozil-származékok előállítására (30) 902 306 92.06.22 US (74) S.B.G. & К. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya sztereoszelektiv eljárás cr-anomerben gazdag (I) általános képletü ribofuranozil-származékok előállítására, ahol az általános képletben valamennyi X jelentése egymástól függetlenül hidroxilcsoport védőcsoport, és Y jelentése halogénatom, melynek során a 3,5-hidroxil-csoporton védett 2-dezoxi-2,2-difluor-D-ribofuranozil-l-/3-szulfonát-vegyületet valamely halogenidforrással inert oldószerben reagáltatják. A találmány szerinti eljárással előállított cr-anomerben gazdag izomer alkalmas daganatellenes és/vagy vírusellenes hatású nukleozid-vegyületek előállításában közbenső termékként történő felhasználásra. (51) C 07 H 5/08, 15/00, C 07 В 53/00 (11) T/64 551 (21) P 93 01826 (22) 93.06.21. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Chou, Та-Sen, Indianapolis, Indiana (US); McCarthy, Timothy James, Flora, Indiana (US) (54) Eljárás 2-dezoxi-2,2-difluor-D-ribofuranozil-alkil-szulfonát anomerek elválasztására (30) 902 303 92.06.22 US (74) S.B.G. & K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletü 2-dezoxi-2,2-difluor-D-ribofuranozil-í-alkil-szulfonát anomer keverékéből az egyes anomerek szétválasztására, ahol az általános képletekben X jelentése egymástól függetlenül hidroxilcsoport védőcsoport, és R jelentése alkilcsoport vagy szubsztituált alkilcsoport. A találmány szerinti eljárással elválasztott anomer származék közbenső termékként alkalmazható daganat- és/vagy vírusellenes hatóanyagok szintézisében. (51) C 07 H 5/08, 15/00, C 07 В 53/00 (ll) T/64 552 (21) P 93 01827 (22) 93.06.21. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (ÚS) (72) Chou, Та-Sen, Indianapolis, Indiana (US) (54) Alacsony hőmérsékleten végrehajtott eljárás aanomerben gazdag 2-dezoxi-2,2-difluor-D-ribofuranozil-szulfonátok előállítására (30) 902 301 92.06.22 US (74) S.B.G. &. K. Ügyvédi és Szabadalmi Iroda, Budapest (57) A találmány tárgya sztereoszelektiv, alacsony hőmérsékleten végrehajtott eljárás a-anomerben gazdag (I) általános képletü ribofuranozil-származék előállítására, ahol az általános képletben minden egyes X jelentése egymástól függetlenül hidroxilcsoport védőcsoport, és Y jelentése alkil-szulfoniloxi-csoport, aril-szulfoniloxi-csoport és szubsztituált alkil-szulfoniloxi-csoport, vagy szubsztituált aril-szulfoniloxi-csoport, melynek során a (II) általános képletü laktolt, ahol az általános képletben X jelentése a fenti, inert oldószerben egy bázissal reagáltatják, majd az elegy
