Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1992. október-december (97. évfolyam, 10-12. szám)
1992-11-01 / 11. szám
2052 С 07 С ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1992/11 - SzKV (51) C 07 C 211/44, 211/52 (ll) T/60 993 (21) P 92 00207 (22) 92.01.23. (71) DowElanco, Indianapolis, Indiana (US) (72) McKendry, Lennon H., Midland, Michigan (US); Zettler, Mark W., Midland. Michigan (US) (54) Eljárás 2-klór- és 2,6-diklór-anilin-származékok előállítására (30) 645 176 91.01.24 US (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás adott esetben a 3-, 5-, és/vagy 6-helyzetben szubsztituált 2-klór- és 2,6-diklór-anilin— vegyületek előállítására a megfelelő anilidvegyületekből szelektív brómozással. klórozással, majd redukcióval és hidrolízissel. A találmány szerinti eljárásnál a klór bevitele az aminocsoporthoz viszonyított orto-helyzetben nagy szelektivitással végezhető. (51) C 07 C 215/44, C 07 H 3/08, A 61 К 31/13, 31/135, 31/70 (ll) T/60 994 (21) 1196/91 (22) 91.04.11. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Farr, Robert A., Loveland, Ohio (US); Peet, Norton Paul, Cincinnati, Ohio (US) (54) Eljárás 2,3,4-trihidroxi-5-(hidroxi-metil)-ciklopentilamin-származékok előállítására (30) 508 875 90.04.12 US (74) BNÜMK (57) A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására. Az (1) általános képletben R alkilcsoport, amely egy vagy két hidroxilcsoport szubsztituenst tartalmazhat, valamely glikozilcsoport, valamely -(CH2)n-AR általános képletű csoport, ahol n 1-4 közötti egész szám, és Ar fenilcsoport, amely kívánt esetben egy vagy két szubsztituenst tartalmazhat, amely lehet alkil-, alkoxicsoport, fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, aminocsoport, monoalkil-amino-csoport vagy dialkil-amino-csoport. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek amannozidák és fukozidáz inhibitor hatással rendelkeznek. OH (51) C 07 C 215/50, 251/04, C 07 В 53/00 (ll) T/60 995 (21) P 92 01186 (22) 92.04.08. (71) Sumitomo Chemical Co. Ltd., Osaka (JP) (72) Yoneyoshi, Yukio, Misawa-shi (JP); Kudo, Junko, Misawashi (JP); Nishioka, Toshio, Misawa-shi (JP) (54) Eljárás optikailag aktív szekunder aminok előállítására, és e vegyületek felhasználásával optikailag aktív karbonsavak előállítására (30) 075 096/91 91.04.08 JP 312 490/91 91.11.27 JP (74) DANUBIA (57) A találmány szerint (I) általános képletű új, optikailag aktív szekunder aminokat állítanak elő, ahol R1 jelentése naftil- vagy ciklohexilcsoport vagy adott esetben szubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens jelentése halogénatom, nitro-, rövid szénláncú alkil- vagy rövid szénláncú alkoxicsoport, R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport vagy adott esetben rövid szénláncú alkilcsoporttal szubsztituált benzilcsoport, R3 jelentése p-hidroxi-fenil- vagy 2-hidroxi-3-(rövid szénláncú)-alkoxi-fenil-csoport, amikor R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoport, vagy R3 jelentése p-hidroxi-fenil-csoport, amikor R2 jelentése rövid szénláncú alkilcsoporttal adott esetben szubsztituált benzilcsoport, és C* jelentése asszimmetriás szénatom. A találmány vonatkozik a vegyületek előállítására és optikai rezolválószerként történő felhasználására. R!-C*H-R2 NH-CH2-R3 (!) (51) C 07 C 217/12 (ll) T/60 996 (21) 5997/90 (22) 90.09.21. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) dr. Budai Zoltán, 30 %, Budapest (HU); dr. Mezei Tibor, 20 %, Budapest (HU); Gácsály István, 12 %, Budapest (HU); Bényiné dr. Csörgő Margit, 10 %, Budapest (HU); dr. Petőcz Lujza, 10 %, Budapest (HU); Somogyi Éva, 8 %, Budapest (HU); dr. Fekete Márton, 5 %, Budapest (HU); Kápolnai László, 5 %, Budapest (HU) (54) Eljárás (lR,2S)-(-)-2-feniÉ(2’-dimetil-amino-etoxi)l,7,7-trimetil-biciklo[2.2.1.]heptán előállítására (57) A találmány tárgya javított eljárás az (I) képletű, anxiolitikus hatású (lR,2S)-(-)-2-fenil-2-(2'-dimetil-amino-etOKÍ- l,7,7-trimetil-biciklo-[2.2.1]-heptán és sói előállítására. Eljárásunk szerint D-(+)-l,7,7-trimetil-biciklo[2.2.1.]heptán-2-ont bróm-benzolból fém-magnéziummal készített Grignard-vegyülettel reagáltatunk, a kapott addukt hidrolízise után az oldószert eltávolítjuk, a maradékot — további tisztítás nélkül — 2-dimetil-amino-etil-kloriddal reagáltatjuk, majd a célvegyületet eltávolítjuk a reakcióelegyből, kívánt esetben sóvá alakítjuk, a reakcióelegyet oldószermentesítjük, és a maradékot D-(+)-l,7,7-trimetil-biciklo[2.2.1.]heptán-2-onnal történő dúsítás után a fenti Grignard-vegyülettel reagáltatjuk, a maradékot ismét éterezzük, és a fenti reakdólépéseket kívánság szerint folytatjuk. (ll) T/60 997 (21) 1901/91 — Közzététel mellőzése kérelem alapján (51) C 07 C 255/58, 255/25, 229/36, 211/49 (ll) T/60 998 (21) 1706/91 (22) 91.05.22. (71) EGIS Gyógyszergyár, Budapest (HU) (72) Trinka Péter, 50 %, Budapest (HU); dr. Reiter Péter, 41 %, Budapest (HU); dr. Slégel Péter, 4 %, Budapest (HU); dr. Tömpe Péter, 3 %, Budapest (HU); dr. Szabó Éva, 1 %, Budapest (HU); Brlik János, 1 %, Budapest (HU) (54) Eljárás 2,3-diklór-6-amino-benzol-származékok előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2,3- diklór-6-amino-benzol-származékok és sóik előállítására. A képletben A cianocsoportot, amino-metilén-csoportot vagy CH2-NHCH2-R csoportot képvisel, ahol R jelentése cianocsoport vagy COOR1 csoport, ahol R1 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) azoknak a vegyületeknek előállítása céljából, melyeknek (I) általános képletében A cianocsoportot képvisel, (II) képletű 2,3-diklór-6-nitro-benzonitril nitrocsoportják önmagában ismert módon redukálják; vagy
