Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1992. április-június (97. évfolyam, 4-6. szám)
1992-06-01 / 6. szám
1104 С 07 D BBIA Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1992/6 - SzKV esetben egyszeresen vagy többszörösen halogénatommal van helyettesítve. (I) (51) C 07 D 491/056, A 61 К 31/55 (11) T/59 683 (21) 8397/90 (22 ) 90.12.21. (71) Gyógyszerkutató Intézet Közös Vállalat, Budapest (HU) (72) dr. Andrási Ferenc, 17 */#, Budapest (HU); dr. Berzsenyi Pál, 7 %, Budapest (HU); Botka Péter, 17 %, Budapest (HU); dr. Goldschmidtné dr. Horváth Katalin, 17 %, Budapest (HU); dr. Hámori Tamás, 17 %, Budapest (HU); dr. Körösi Jenő, 17 %, Budapest (HU); Moravcsik Imre, 2 %, Budapest (HU); dr. Sziráki István, 6 %, Budapest (HU) (54) Eljárás l-(4-acilamino-fenil)-7,8-metiléndioxi-5H- 2,3-benzodiazepin-származékok, savaddíciós sóik, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás а (I) általános képletü új l-(4-acil-amino-fenil)-7,8-metiléndioxi-5H-2,3-benzodiazepinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy karboxil- vagy 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal helyettesítve lehet, és R1 jelentése 1-6 szénatomos alifás acil-, benzoil vagy fenilacetil- csoport. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek értékes központi idegrendszeri, nevezetesen antidepresszáns és/vagy antiparkinzonhatással rendelkeznek. (51) C 07 D 491/056, A 61 К 31/55 (11) T/59 684 (21) 8398/90 (22) 90.12.21. (71) Gyógyszerkutató Intézet Közös Vállalat, Budapest (HU) (72) dr. Andrási Ferenc, 15 %, Budapest (HU); dr. Berzsenyi Pál, 15 %, Budapest (HU); Botka Péter, 15 %. Budapest (HU); dr. Farkas Sándor, 7 %, Budapest (HU); dr. Goldschmidtné dr. Horváth Katalin, 6 %, Budapest (HU); dr. Hámori Tamás, 15 %, Budapest (HU); dr. Körösi Jenő, 15 */t, Budapest (HU); Moravcsik Imre, 2 %, Budapest (HU); dr. Tarnawa István, 10 %, Budapest (HU) (54) Eljárás N-acil-2,3-benzodiazepin-származékok és lehetséges esetben ezek sav-addiciós sói, valamint az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü, új N- acil-2,3-benzodiazepin-származékok és lehetséges esetben ezek savaddíciós sói előállítására, ahol R jelentése 1-6 szénatomoe alifás acilcsoport, amely adott esetben egy metoxi-, ciano-, karboxil-, amino-, ftálimidovagy fenilcsoporttal vagy egy vagy több halogénatommal helyettesítve lehet, továbbá benzoil-, 1-5 szénatomos alkil-karbamoil- vagy fenilkarbamoil-csoport; de hiányozhat is ha az (N)3 és C(4) atomok között kettős kötés található, R1 jelentése hidrogénatom; de hiányozhat is ha az N(3) és C(4) atomok között kettős kötés található, R2 jelentése 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy R1 és R2 együttesen metilcsoportot jelent, ez esetben az N(3) és C(4) atomok között nem állhat kettős kötés, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alifás acilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatom« alifás acilcsoport, amely adott esetben egy metaxi-, ciano-, karboxil-, amino-, ftálimido- vagy fenilcsoporttal vagy egy vagy több halogénatommal helyettesítve lehet, továbbá benzoil-, 1-5 szénatomos alkilkarbamoil- vagy fenilkarbamoil-csoport, a szaggatott vonalak pedig adott esetben fennálló vegyértékkötéseket jelentenek, azzal a megkötéssel, hogy ha R3 és R4 egyidejűleg hidrogénatomot jelent, akkor nem állhat kettős kötés az N(3) és C(4) atomok között. A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletü vegyületek értékes központi idegrendszeri, nevezetesen izomrelaxáló, görcsgátló és neuroprotektív hatással rendelkeznek. (51) C 07 D 498/18, A 61 К 31/395 (11) T/59 685 (21) 2691/91 (22) 91.08.13. (71) American Home Products Corp., New York, New York (US) (72) Caufield, Craig Eugene, Plainsboro, New Jersey (US); Rinker, James Michael, Reading, Pennsylvania (US); Musser, John Henry, Yardley, Pennsylvania (US) (54) Eljárás hidrogénezett rapamicin származékok és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 567 858 90.08.14 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerint előállított rapamicinszármazékok, amelyekben az (I) képletü rapamicin 1-, 3- vagy 5-helyzetében lévő egy, kettő vagy három kettős kötés a megfelelő alkánná van redukálva, gombaellenes hatásuk révén gombás fertőzések kezelésére alkalmasak. (I) RAPAMICIN (51) C 07 D 501/22, 501/59, A 61 К 31/545 (ll) T/59 686 (21) 3464/91 (22) 91.11.04. (71) Eli Lilly and Co., Indianapolis, Indiana (US) (72) Blanchard, William Bevan, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás észter-hasításra a cefalosporin-gyártásban (30) 608 772 90.11.05 US (74) BNÜMK
