Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. október-december (96. évfolyam, 10-12. szám)
1991-11-01 / 11. szám
2090 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/11 - SzKV (Si) C 07 D 295/00, C 07 C 219/04, 225/06, 233/01, C 07 C 239/00, 237/02, A 61 К 31/13, 31/16, 31/395 (11) T/57 198 (21) 560/91 (22) 91.02.20. (71) F. Hofímann-La Roche Ag., Bázel (CH) (72) dr.. Ramu, Avner, Jeruzsálem (IL); Valter, Karel, Genf (CH) (54) Eljárás diamin-származékok és ilyen hatóanyagot tartalmazó, onkológiában alkalmazható gyógyszerkészítmények előállítására (30) 90/04099 90.02.23 GB 90/04100 90.02.23 GB 90/07144 90.03.30 GB (74) Bp.-i 14. sz. ÜMK (57) Az (I) általános képletü vegyületek (mely képletben R és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben halogén-, 1-5 szénatomos alkoxi-, 1-5 szénatomos alkilés/vagy halogén-(l-5 szénatomos alkil)-helyettesitőt hordozó aril- vagy aralkilcsoport; R1 és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy adott esetben a fenti módon helyettesített aril- vagy aralkilcsoport; vagy R1 és R2 együtt 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoportot képeznek; m és p azonos vagy különböző lehet és értékük 0-3; n értéke 2 vagy 3; és X jelentése Rj-СО-, R^-COO-, R<-CONH-, R*-NHCO- vagy R*-0-csoport és Y jelentése Rj-CO-, Rj-COO-, RJ-CONH-, Rj-NHCO- vagy R^-O-csoport, ahol Rj és Rj azonos vagy különböző lehet és jelentésük adott esetben a fenti helyettesítőket hordozó aril-, aralkilvagy ariloxi-alkil-csoport, mimellett az aralkil- és ariloxi-alkilcsoportban levő alkilcsoport 1-5 szénatomot tartalmaz és adott esetben 3—8 szénatomos cikloalkilcsoporttal helyettesítve lehet) és gyógyászatiig alkalmas savaddiciós sóik gyógyszerekkel szemben többszörösen rezisztenssé vált rákos sejtek gyógyszerérzékenységének helyreállításánál hatékonynak bizonyultak. E vegyületek az onkológiában adjuvánsként alkalmazhatók és egy vagy több hagyományos rákellenes szerrel kombinálva rosszindulatú tumorok és megfelelő metasztázisok kezelésére alkalmazhatók egyidejű, külön-külön vagy bizonyos időközökben történő adagolás mellett. A találmány továbbá az irodalomban le nem írt (I) általános képletü vegyületek és az e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására alkalmazhatók. X- (CHR )m- N - (CHjn-N - (CHRJ)p— Y (I) R1 R2-(51) C 07 D 303/40, 305/14 (11) T/57 199 (21) 3245/90 (22) 90.05.29. (71) Florida State University, Tallahassee, Florida (US) (72) Holton, Robert A., Tallahassee, Florida (US) (54) Eljárás taxol előállítására /З-laktámok alkalmazásával (30) 359 634 89.05.31 US 415 028 89.09.29 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított taxol (VI) képletében A és В jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy A és В együtt egy oxocsoportot képeznek, L és D jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, E és F jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoil-oxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy E és F együtt egy oxocsoportot alkotnak, G jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy G és M együtt egy oxo- vagy metiléncsoportot alkotnak, vagy G és M együtt egy oxo-ciklopropil-gyűrüt alkotnak, vagy M és F együtt egy oxo-ciklobutil-gyürűt alkotnak, J jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxicsoport, vagy I jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxicsoport, vagy I és J együtt egy oxocsoportot alkotnak, és К jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkoxi-, alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, és P és Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy P és Q együtt egy oxocsoportot alkotnak, és S és T jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy S és T együtt egy oxocsoportot képeznek, és U és V jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-, alkenil-, alkiniI-, aril- vagy szubsztituált arilcsoport, és W jelentése arilcsoport, szubsztituált aril-, rövidszénláncú alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport. (51) C 07 D 303/40, 305/14 (И) T/57 200 (21) 7131/90 (22) 90.11.14. (71) Florida State University, Tallahassee, Florida (US) (72) Holton, Robert A., Tallahassee, Florida (US) (54) Eljárás taxol előállítására oxazinon alkalmazásával (30) 436 235 89.11.14 US 603 041 90.10.30 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerinti eljárással előállított taxol (VI) képletében A és В jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport, vagy A és В együtt egy oxocsoportot képeznek, L és D jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy hidroxilcsoport vagy rövidszénláncú alkanoiloxi-, alkenoiloxi-, alkinoiloxi- vagy ariloiloxi-csoport,
