Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-04-01 / 4. szám
1991/4 - SzKV С 07 D 635 BB1A Telje* vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele (51) C 07 D 473/00, A 61 К 31/52 (11) T/55 018 (21) 6228/90 (22 ) 90.09.26. (71) Beecham Group Pic., Brentford, Middlesex (GB) (72) Geen, Graham Richard, Harlow, Essex (GB); Grinter, Trevor John, Betchworth, Surrey (GB); Moore, Stephen, Epsom, Surrey (GB) (54) Új eljárás 9-[2,2-di(alfcoxi-karbonil)-ciklopropii]-purin-származékok előállítására (30) 89/22076.8 89.09.28 GB , (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya új eljárás az (A) általános képletü vegyültek — a képletben X jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy hidroxi-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi- vagy fenil(l-6 szénatomot tartalmazó)alkoKÍ-csoport, míg R» és Rb jelentése hidrogénatom —, valamint acil- és foszfátszármazékaik előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy (i) valamely (II) általános képletü vegyületet — a képletben R2 jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy hidroxi-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkoxi-, fenil-(l-6 szénatomot tartalmazó)alkoxi- vagy aminocsoport és R3 jelentése halogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-tio-, 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-szulfonil-, azido-, amino- vagy védett aminocsoport — valamely (VII) általános képletü vegyülettel — a képletben Q jelentése kilépőcsoport, J jelentése hidrogén- vagy halogénatom és Rí jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport vagy a fenil részén adott esetben szubsztituált fenil-( 1—6 szénatomot tartalmazó)alkil-csoport — reagáltatnak, majd egy így kapott (Vili) általános képletü vegyületet — a képletben Rj, R2, R3 és J jelentése a korábban megadott — egy (I) általános képletü vegyületté — a képletben Rí, R2 és R3 jelentése a korábban megadott — redukálnak, és adott vagy kívánt esetben Rí, R2 és R3 jelentésében valamelyik helyettesítőt egy másik helyettesítővé alakítanak, ezután (ii) egy így kapott (I) általános képletü vegyületet (A) általános képletü vegyületté alakítanak R3 helyén aminocsoporttól eltérő csoportot aminocsoporttá alakítva, a -C02Rj észtercsoportot hidroxi-metilcsoporttá redukálva és adott esetben acilvagy foszfátszármazékot képezve, és adott vagy kívánt esetben az (I) általános képletü vegyület R2 helyettesitőjét az (A) általános képletü vegyület X helyettesítőjévé alakítják. X Ra0-CH2-CH-CH2-0Rb R3 l2 N jT >A N H (II) (51) C 07 D 493/24 (И) T/55 019 (21) 5842/90 (22) 90.09.10. (71) American Cyanamid Co., Wayne, New Jersey (US) (72) Maulding, Donald Roy, Sommerville, New Jersey (US); Kumar, Anil, Princeton, New Jersey (US) (54) Eljárás 23-[(l-6 szénatomos alkil)-oxim]-LL-F28249 származékok előállítására (30) 405 793 89.09.11 -US (74) DANUBIA (57) Az endektocid hatású 23-[(l-6 szénatomos alkil)-oxim]LL-F28249 előállítására kristályos 5-0-p-nitro-benzoil-LL-F28249 származék oxidálása révén nyert köztiterméket alkoxi-aminnal vagy sójával reagáltatják, majd a védőcsoportot lehasítják. (51) C 07 D 499/46, A 61 К 31/43 (И) T/55 020 (21) 3922/90 (22) 90.06.20. (71) (72) Kim, Yeong Sül, Szöul (KR) (54) Eljárás l,l-dioxo-penicillanoil-oxi-metil-D-6-[a-(metilén-amino)-fenil-acetil -aminoj-penicillanát, sói és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 08501/89 89.06.20 KR (74) DANUBIA (57) A találmány az (I) képletü vegyületek és sóik előállítására vonatkozik. A vegyületeket, amelyek emlősökben bakteriális fertőzések elleni kezelésben alkalmasak, olyan módon lehet előállítani, hogy jód-metil-penicillanát-1, 1-dioxidot nátrium-metampicillinnel reagáltatják és a keletkezett (I) képletü l,l-dioxo-penicillanoil-oxi-metil-D-6-[o-(metilén-amino)-fenil-acetil-amino]-penicillanátot kívánt esetben sóvá alakítják. A jód-metil-penicillanát- 1, 1-dioxid kiindulási vegyületet úgy állítják elő, hogy nátrium-penicillánsav-1, 1-dioxidot valamely oldószer jelenlétében klór-jód-metánnal reagáltatnak, majd az ilyen módon keletkezett klór-metil-penicillanát- 1, 1-dioxidot nátriumjodiddal reagáltatják. (И)
