Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1991. április-június (96. évfolyam, 4-6. szám)
1991-06-01 / 6. szám
1076 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgáiatú szabadalmi bejelentések közzététele 1991/6 - SzKV (57) A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására, ahol a képletben Rl, R2 és R3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alkinil-, alkoxi-, alkeniloxi-, alkiniloxi-, fenil-, fenoxi-, nitro-, trifluor-metil-, acil- vagy észterezett kar boxil-csoport, R4, R5 és R6 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom vagy alkilcsoport. A vegyületeket a megfelelő halogénezett fenil-származékok és imidazolin-dionok reagáltatásával állítják elő. (51) C 07 D 233/64, A 61 К 31/415 (ll) T/55 762 (21) 2601/89 (22) 89.04 05. (71) Cedona Pharmaceuticals B.V., Haarlem (NL) (72) Eriks, John Charles, Driehuis (NL); van der Goot, Henderikus, Hoofddorp (NL); Timmerman, Hendrik, Voorschoten (NL); Köper, Jan Gijsbert, Weesp (NL) (54) Eljárás helyettesített, vagy helyettesítetlen 4[5]-[т amino-alkilj-imidazol-származékok, továbbá az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 88/00998 88.04.18 NL (86) PCT/NL 89/00019 (87) WO 89/10360 (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás az (5) általános képletü 4(5)(u>amino-alkil)-imidazolok előállítására — a képletben n jelentése 1-6, Rí hidrogénatom vagy egy egyenes, vagy elágazó vagy ciklusos telített, vagy telítetlen 1-6 szénatomos alkilcsoport, fenilcsoport, amely adott esetben kis szénatomszámú alkilcsoporttal, aminocsoporttal, halogénatommal, alkoxi-, metiléndioxi-csoporttal vagy a fentiek kombinációjával mono- vagy diszubsztituált, Rí jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — előállítására, mely eljárás során egy ui-ftálimido-alkán-2-ont egy 1- vagy 3-bróm-ubftálimido-alkán-2-onná brómoznak, a kapott vegyületet egy amidinnel gyűrüzáródási reakcióba viszik, majd a ftaloilcsoportot hidrolízissel eltávolitják. Az eljárásra jellemző, hogy a brómozást brómmal hajtják végre vízmentes metanolban és a gyűrűzáródási reakciót N,N-dimetil-formamidban káliumkarbonát jelenlétében enyhe reakciókörülmények között hajtják végre. (51) C 07 D 235/32 (11) T/55 763 (21) 3701/89 (22) 89.07.21. (71) CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (HU) (72) Szász András, 35 %, Budapest (HU); Demeter Mária, 35 %, Budapest (HU); István Géza, 5 %, Budapest (HU); Lantos Krisztina, 5 %, Budapest (HU); Varga Károly, 5 %, Budapest (HU); Pécsi Jánosné, 3 %, Budapest (HU); Benedek Elekné, 3 %, Budapest (HU); Szabó Ferencné, 3 %, Budapest (HU); Zambó Gyula, 3 %, Budapest (HU); Zvarnasz Hrisztosz, 3 %, Budapest (HU) (54) Eljárás benzimidazolil-karbamát-származék előállítására (57) A találmány tárgya új eljárás az antelmintikus hatású (I) képletü metil-(5-propil-szulfenil-benzimidazol-2-il)-karbamát előállítására а (II) képletü diszulfid amino-imino-metánszulfinsavval alkáliszén-hidroxid jelenlétében történő redukálásával, majd a keletkező (III) képletü merkaptán alkálifém-sójának n-propilbromiddal történő reagáltatásával, mimellett a redukálószert tiokarbamidból és hidrogénperoxidból viz jelenlétében állítják elő, oly módon, hogy tiokarbamidot és hidrogénperoxidot 25-360 percen keresztül, előnyösen 25-60 percen keresztül reagáltatnak úgy, hogy az elkészült redukálószer hőmérséklete a reakció végén 20- 70 C° legyen. H (I) (Ш) (51) C 07 D 239/48, 239/42 , 239/47, 239/50 , 239/56, C 07 D 403/04, 413/04, A 61 К 31/505 (И) T/55 764 (21) 6444/89 (22) 89.12.06. (71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB) (72) Miller, Alistair Ainslie, Kent (GB); Nobbs, Malcolm Stuart, Kent (GB); Hyde, Richard Martin, Kent (GB); Leach, Michael John, Kent (GB) (54) Eljárás pirimidin-származékok valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (30) 88/28620 88.12.07 GB 89/08561 89.04.14 GB 89/18893 89.08.18 GB (74) DANUBIA (57) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletü vegyületek, ezek savaddíciós sói, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben R] és R2 jelentése azonos vagy különböző, és lehet hidrogénatom, halogénatom, hidroxi-, alkoxi-, alkil- vagy alkil-tiovagy adott esetben szubsztituált aminocsoport, R3 jelentése hidrogénatom, adott esetben egy vagy több halogénatommal szubsztituált alkilcsoport, továbbá aminő-, alkil-amino-, dialkil-amino-, ciano-, nitro-, halogén-, karbamoil-, hidroxi-, karboxi-, alkoxi-, alkil-tio-, alkil-tio-alkil-, S(0)nalkil-, di(alkil-oxi)-alkil-, -C(R):NOH- vagy -COR vagy -CO2R általános képletü csoport, amely csoportokban n értéke 1 vagy 2, R jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport vagy -CH2X általános képletü csoport, amely képletben X jelentése hidroxi-, alkoxi-, aril-oxi-, aril-alkil-oxi-, halogén-, ciano- vagy adott esetben helyettesített aminocsoport, továbbá S(0)n-alkil-csoport — amely képletben n értéke 1 vagy 2 —, továbbá lehet még adott esetben helyettesített szulfamoil-csoport, R4-R8 jelentése azonos vagy különböző, és mindegyik lehet hidrogénatom, halogénatom, alkil-, perhalogénezett-alkil-,
