Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-06-01 / 6. szám
1074 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1990/6 - SzKV (51) C 07 D 211/14, 207/06, A 61 К 31/40, 31/445 (ll) T/52 049 (21) 4981/89 (22) 89.09.22. (71) Lipha Lyonnaise Industrielle Pharmaceutique, Lyon (FR) (72) Ferrand, Gérard, Lyon (FR); Barbanton, Jacques, Brignais (FR); Depin, Jean-Claude, Lyon (FR); Chavernac, Gilles, La Multiere (FR) (54) Eljárás 1- / (diaril- metoxi)- alkil/- pirrolidinszármazékok és 1- /(diaril- metoxi)- alkil/- piperidinszármazékok előállítására (30) 88/12430 88.09.23 FR (74) BNÜMK (5«) Eljárás 1,4- elöállítására diszubsztituált- piperidinil- származékok (30)146 647 88.01.21 US 297 900 88.12.07 US (74)BNÜMK (57)A találmány tárgya eljárás új (1) általános képletű — ahol R és R' jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-csoport, hidrogénatom és halogénatom — vegyületek és gyógyászatiig alkalmazható savaddiciós sóik előállítására. (57) A bejelentés szerinti eljárással előállítható pirrolidin- és piperidin származékok (I) általános képletében: — X hidrogénatom vagy fluoratom; — Alk lineáris vagy elágazó, 2-3 szénatomos alkilcsoport; — Rí és R2 hidrogénatom vagy olyan, 1-4 szénatomos, lineáris vagy elágazó láncú alkoxicsoport, amely bármely helyzetben kapcsolódhat az aromás gyűrűhöz; — n értéke 5 vagy 4 lehet. (II) általános képletű bróm-difenil-metánt kondenzálnak (III) általános képletű bróm-alkanollal. Ezt a reakciót valamilyen lúgos kémhatású anyag jelenlétében játszatják le közömbös oldószerben vagy oldószer nélkül. Jó eredményeket érnek el ha alkálifém-karbonátok jelenlétében dolgoznak 80-150 °C-on. A kapott (IV) általános képletű halogenidet (V) általános képletű aril-pirrolidin származékkal vagy aríl-píperidln származékkal kondenzálva megkapják az (I) általános képletű vegyületeket. amelyeket adott esetben szervetlen vagy szerves savakkal sókká alakítanak. Abban az esetben, ha az előállítandó vegyület (I) általános képletében Alk -Chb-CFh-csoport és X hidrogénatom, (VII) általános képletű savkloridot kondenzálnak (V) általános képletű arilpirrolidin származékkal vagy aril-piperidin-származékkal, majd a keletkezett (IX) általános képletű amidot valamilyen éterkötést tartalmazó oldószerben redukálják litium-alumínium hidrid jelenlétében. A találmány szerint előállított vegyületek érrendszeri betegségek kezelésére alkalmazhatók. (51) C 07 D 211/22, A 61 К 31/445 (11) T/52 050 (21) 189/89 (22) 89.01.18. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Carr, Albert Anthony, Cincinnati, Ohio (US); Miller, Francis P., Loveland, Ohio (US); Nieduzak, Thaddeus R., Cincinnati, Ohio (US); Sorensen, Stephen M., Cincinnati, Ohio (US) Az eljárás során a megfelelően szubsztituált (Vili) képletű vegyületet redukálják. A .alálmány szerinti eljárással előállított vegyületek analgetikus és izomlazító hatással rendelkeznek, (ábra) CHOH-CH--N V-CHOH (0 СО-СНг-Ы VCoh(Q) (vili) w w (51) C 07 D 211/26 (11) T/52 051 (21) 4865/89 (22) 88.12.16. (71) Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio (US) (72) Carr, Albert Anthony, Cincinnati, Ohio (US); Dage, Richard Cyrus, Cincinnati, Ohio (US); Koerner, John E., Cincinnati, Ohio (US); Li, Tung, Cincinati, Ohio (US); Miller, Francis P., Loveland, Ohio (US) (54) Eljárás 4-szubsztituált piperidinil-vegyületek elöállí-tására (30) 134 406 87.12.17 US 237 600 88.08.26 US 237 600 88.08.26 US (74) BNUMK (57) A találmány tárgya eljárás intermedierként alkalmazható (l) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik előállítására oly módon, hogy (II) és (III) képletű kiindulási vegyietekkel Friedel-Crafts acilezést végeznek. Az (I) általános képletben Y hidrogénatom, -СО(СНз)„ CH3 vagy -SC>2(CH2)n CH3 csoport, n = 0-3, X =CO, CHOH vagy =C=N-0-A csoport, azzal a feltétellel, hogy Y -S02(CH2)„ CH3 csoporttól eltérő jelentésű, ha X =CO vagy =CHOH csoport. (ábra)
