Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1990. április-június (25. évfolyam, 4-6. szám)
1990-05-01 / 5. szám
1990/5 - SzKV BB1A Teljes vizsgálati! szabadalmi bejelentések közzététele C 07 C 817 (51) C 07 C 229/10, C 07 F 9/00, C 07 К 17/06, A 61 К 39/00, 43/00, 49/02 (ll) T/51 594 (21) 5608/89 (22) 89.10.30. (71) The Dow Chemical Со., Midland, Michigan (US) (72) Wilson, David A., Richwood, Texas (US); Garlich, Joseph R., Lake Jackson, Texas (US); Frank, Richard, Lake Jackson, Texas (US); McMillan, Kenneth, Richwood, Texas (US); Simon, Jaime, Angleton, Texas (US) (54) Eljárás orto ligáié funkciós csoportot tartalmazó kelátok és komplexei, ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények, valamint egy komplexből, és egy hozzákapcsolódó antitestből, vagy antitest fragmensből álló konjugátumok előállítására (30) 265 158 88.10.31 US (74) DANUBIA (57) A találmány szerint előállított orto ligáló funkciós csoportot tartalmazó kelátok (I) általános képletében Z jelentése elektrofil vagy nukleofil csoport, amely valamely antitesttel vagy annak fragmensével kovalens kötést képes kialakítani, vagy szintetikus linker, amely nem befolyásolja a radionukliddal történő komplex képzést és amely antitesthez vagy annak fragmenséhez kapcsolható, X jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport vagy -CR3R4-COOH általános képletű csoport, Ri, R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, -CO2H képletű csoport vagy 1- 3 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy -(CRiR2)n-CR3R4B általános képletű csoport, В jelentése lineáris vagy elágazó láncú aminocsoport vagy polialkilén-amino-csoport, ahol az aminocsoport legalább egyik hidrogéánatomját -CR3R4COOH általános képletű csoport helyettesíti, n értéke 0 vagy 1. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban ritkaföldfém típusú radioaktív fémekkel képeznek komplexeket. A kapott komplexek önmagukban vagy antitesthez vagy antitest fragmenshez kapcsolva a rák diagnosztikájában és/vagy terápiájában alkalmazható gyógyászati készítményekben használhatók. (51) C 07 C 229/24 (ll) T/51 595 (21) 5354/89 (22) 88.01.13. (71) Syntex USA Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Khatri, Hiralai N., Louisville, Colorado (US); Fleming, Michael P., Longmont, Colorado (US); Schloemer, Gerorge C., Lyons, Colorado (US) (54) Eljárás 3- (2- halogén- etil- amino)- 3-penténdikarbonsav- diáikilészterek előállítására (30) 003 162 87.01.14 US 003 104 87.01.14 US (74) Bp.-i 29. sz. LIMK (57) A találmány tárgya eljárás az új (XIII) általános képletű 3-(2-halogén-etil-amino)- 2-penténdikarbonsav-dialkilészterek — ebben a képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, X jelentése halogénatom — előállítására oly módon, hogy valamely (IV) általános képletű acetondikarbonsav-di(l-4 szénatomos)alkil-észtert vizes oldatban egy 2-halogén-etil- aminhidrohalogeniddel, vagy aprotikus oldószerben 2-amino-etanollal, majd a kapott terméket egy alkálifém-halogeniddel reagáltatják. Az új vegyületek köztitermékek fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatású pirrolo[l,2-a] pirrol-karbonsav-származékok előállítására. (51) C 07 C 229/36, C 07 В 57/00 (11) T/51 596 (21) 3486/89 (22) 89.07.11. (71) "Ministero dell’Universita" e della ricerca scientifica e technologica, Róma (IT) (72) Cannata, Vincenzo, Bologna (IT); Tamerlani, Giancarlo, Bologna (IT); Morotti, Mauro, Bologna (IT) (54) Eljárás a levodopa gyógyszer hatóanyag előállítására (30) 21322 A/88 88.07.12 IT (74) DANUBIA (57) A találmány a Parkinson-kór kezelésére használatos, L(-)-2-amino- 3-(3,4-dihidroxi-fenil)-propionsav képletű levodopa gyógyszer hatóanyag új előállítási eljárására vonatkozik. Az eljárás során a 3,4-dimetoxi-fenil- acetaldehidböl előállított d.1-2- amino- 3-(3,4-dimetoxi-fenil)- propionitrilt d-kámforszulfonsavval vagy valamilyen sójával rezolválják, és az így kapott d-2-amino- 3- (3,4-dimetoxi-fenil)- propionitrilt vagy megfelelő sóját koncentrált halogénsavval hidrolizálják, majd demetilezik, és így a kívánt L(-)-2-amino- 3-(3,4-hidroxi-fenil)-pirpionsavat kapják. (51) C 07 C 233/05, C 07 D 295/00, A 61 К 31/16, A 61 К 31/395 (ll) T/51 597 (21) 5648/89 (22) 89.11.02. (71) Pharmacia AB, Uppsala (SE) (72) Sjörgen, Bengt Christer Hans, Viken (SE); Mollberg, Henri René, Helsingborg (SE); Kelgve, Sten Sture, Ödakra (SE); Hansen, Bertil Valdemar, Helsingborg (SE) (54) Eljárás N,N- diszubsztituált diaril- alkánkarbonsavamid- származékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (30) 88/04003 88.11.04 SE (74) DANUBIA (57) Az (I) általános képletű vegyületek — a képletben Ar jelentése adott esetben hidroxil- vagy alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil- vagy benzilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R3 jelentése -NR4R5 általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport, vagy együtt a nitrogénatommal gyűrűt képeznek, amely rövidszénláncú alkilcsoporttal lehet szubsztituálva, n értéke 0 vagy 1 és m értéke 2 vagy 3 — és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik, optikai izomerjeik, vagy az izomerek racém elegyei a húgyhólyag betegségeinek kezelésére használhatók Ar. 1 >-(сн2)п— R2 1 1 C0N-(CH2)m- R3 (I)
