Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1988. július-december (93. évfolyam, 7-12. szám)
1988-12-01 / 12. szám
1652 С 07 D ВВ1А Teljes vizsgálatú szabadalmi bejelentések közzététele 1988/12-SzKV (57) A találmány tárgya eljárás 6-(fenil-acetamido)- vagy 6-(fenoxi-acetamido)- 2,2-dimetil-penám- 3-karbonsav káliumsójának előállítására fermentlevek ecetsav-észtenes extraktumaiból a penicilinsavak kálium-acetáttal vagy annak 1—4 szénatomszámú alifás alkoholos és/vagy vizes oldatával történő leválasztásával oly módon, hogy az extraktumhoz közvetlenül vagy az extraktumnak 1-4 szénatomszámú alifás alkohol-víz eleggyel történő mosása, a fázisok szétválasztása és az oldószeres fázis aktív szenes derítése után, ecetsavat adagolnak. (51)C 07 D 501/46, A 61 К 31/545 (11)T/46 919 (21)1704/88 (22)88.04.05. (71) Sankei Pharmaceutical Co. Ltd., Tokió Nippon Pharmaceutical Development Institute Co. Ltd., Hokkaido (JP) (72) dr. Furlenmeier André, Bázel; dr. Götschi Erwin; dr. Hebeisen Paul, Reinach; dr. Hofheinz Werner, Bottmingen; dr. Link Helmut, Bázel (CH) (54) Eljárás acil-származékok előállítására (30) 1407/87 87.04. 10.CH 1657/87 37.04.30.CH 2413/87 87. 06. 26.CH (74) Bp.-i 14. sz.ÜMK (57) A találmány (I) általános képletű új acil-származékok (mely képletben A jelentése -NHCO-, —NHCONHCO—, -NHCOCH=CH- vagy —N=C(R6)— általános képletű csoport, ahol R6 hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel; ■ R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely védőcsoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxi- vagy nitrocsoport vagy további —OR2 csoport, n értéke 1 vagy 2, R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt további kötést képeznek, Z jelentése közvetlen kötés vagy karbonilcsoport (amennyiben R4 és R5 jelentése hidrogénatom) vagy valamely —О—В általános képletű csoport (ha R4 és R5 együtt további kötést képeznek), ahol В jelentése egyenes- vagy elágazóláncú vagy gyűrűs kis szénatomszámú alkiléncsoport és R3 jelentése valamely (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) vagy (h) általános képletű csoport, ahol R7 és R8 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy trifluor-metil-csoport vagy [az (a), (b), (e) és (f) általános képletű csoportokban] együtt három vagy négy szénatomos alkiléncsoportot képeznek, R1, R" és R'" jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú cikloalkilcsoport, mimellett az R4 és Rs helyén további kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek szín-izomer formájában vagy túlnyomórészt szín-izomert tartalmazó szín-anti izomer-keverék alakjában vannak jelen) és könnyen hidrolizálható észtereik és sóik, valamint az (I) általános képletű vegyületek, észtereik és sóik hidrátjai előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületek antibiotikus hatással rendelkeznek, R‘ conr' r" (51) C 07 D 501/46, A 61 К 31/545 (1DT/46920 (21)1705/88 (22)88.04.06. (71) F. Hoffmann-La Roche et Со. Ag., Bázel (CH) (72) dr. Furlenmeier André; dr. Link Helmut, Bázel; dr. Götschi Erwin; dr. Hebeisen Paul, Reinach; dr. Hofheinz Werner, Bottmingen (DE) (54) Eljárás acil származékok előállítására (30) 1407/87 87.04. 10.CH 1657/87 87.04.30.CH 2414/87 37.06.26.CH (74) Bp.-i 14. sz.ÜMK (57) A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű acil-származékok — a képletben R jelentése valamely acilcsoport, kivéve az (A) általános képletű acilcsoportot, ahol A jelentése -NHCO-, -NHCONHCO-, —NHCOCH=CH— vagy —N=C(R6)— általános képletű csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, R‘ és R2 jelentése hidrogénatom vagy valamely védőcsoport, X jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámú alkoxi- vagy nitrocsoport vagy további —OR2 csoport, n értéke 1 vagy 2, R4 és R5 jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt további kötést képeznek és Z jelentése közvetlen kötés vagy karbonilcsoport (ha R4 és Rs egyaránt hidrogénatomot képvisel) vagy —О—В csoport (ha R4 és R5 együtt további kötést képeznek) és В jelentése egyenes- vagy elágazóláncú vagy gyűrűs kis szénatomszámú alkiléncsoport, és R3 jelentése valamely (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) vagy (h) általános képletű helyettesített biciklikus csoport, ahol R7 és RB jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy trifluor-metil-csoport vagy — az (a), (b), (e) és (f) általános képletű csoportokban — együtt három vagy négy szénatomos alkiléncsoportot képeznek, és R\ R" és R’" jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú cikloalkil-csoport, mimellett az R4 és Rs helyén további kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek szín-izomer formájában vagy túlnyomórész szín-izomert tartalmazó szín-anti izomer-keverék alakjában vannak jelen — és könnyen hidrolizálható észtereik és sóik, valamint az (I) általános képletű vegyületek, könnyen hidrolizálható észtereik és sóik hidrátjainak előállítására. A fenti új vegyületek antibiotikus hatásuk révén fertőzéses betegségek kezelésére illetve megelőzésére alkalmazhatók.
