Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1987. január-június (92. évfolyam, 1-6. szám)
1987-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY92. ÉVF. 1987. ÉV 35 ahol R1 és Rs jelentése egymástól függetlenül hidfoxil-, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkoxi-csoport vagy R1 és R3 együttesen 1—3 szénatomos alkiléndioxi-csoportot jelent, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1 — 4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, adott esetben hidroxi-csoporttal szubsztituáltalkilcsoport, 2—6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport vagy cianocsoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, 1—7 szénatomos alifás vagy aromás acilcsoport, vagy 1—7 szénatomos alkil- vagy arilszulfonil-csoport — vegyületek előállítására, oly módon, hogy a (II) általános képletű racém vagy optikailag aktív vegyületek , XI — ahol R1, R3, R3, és R4 jelentése a fentivel megegyezik, ketocsoportját alkoholos hidroxil-csoporttá redukáljuk, majd az (gy kapott (I) általános képletű vegyületeket — ahol R1, R3, R3 és R4 jelentése a fentivel egyező, R5 jelentése hidrogénatom — kívánt esetben alkilezéssel vagy acilezéssel (I) általános képletű — ahol R1, R3, R3 és R4 jelentése a fent megadott, Rs jelentése pedig a fent megadott és hidrogénatomtól eltérő — vegyületekké alakítunk és adott esetben az (I) általános képletű vegyületeket rezolváljuk, sóikat képezzük vagy az (I) általános képletű vegyületeket sóikból felszabadítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek szelektív a2 receptorantagonisták és a gyógyászatban alkalmazhatók. T/40 652 (51) C 07 D 457/12, A 61 К 31/48 (71) Sandoz AG., Bázel (CH) (72) Haefliger Walter, Langnau (CH) (54) Eljárás új 8a-acil-amino-ergolin-származékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 85. 12. 12. (33) DE (32) 84. 12. 24. (31) P 34 47 383.1 (21) 4756/85. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és savaddiciós sóik, valamint ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) képletben R, jelentése hidrogénatom vagy 1— 4 szénatomos alkilcsoport; Rj jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom vagy metilcsoport; R3 jelentése 1—5 szénatomos alkilcsoport vagy olyan 3—5 szénatomos alenilcsoport, amelyben a kettőskötés a nitrogénnel szomszédos szénatomnál tovább helyezkedik el; és R4 jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, adamantil- vagy fenilcsoport; vagy 1—3 szénatomos alkil-, 1—3 szénatomos alkoxi-, 1—3 szénatomos alkiltio-, trifluor-metil-, hidroxil-, nitro-, amino-, mono-(1—3 szénatomos alkib-amino- vagy di( 1 —3 szénatomos alkil)-amino-csoporttal monoszubsztituált vagy többszörösen szubsztituált fenilcsoport; vagy öt- vagy hattagú, heteroatomként egy vagy két oxigén és/vagy kénatomot tartalmazó, nem aromás jellegű heterociklusos gyűrűvel kondenzált benzolgyűrűs csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha R, jelentése hidrogénatom, akkor mind R3, mind R„ jelentése a metilcsoporttól eltérő. A találmány szerinti vegyületek apomorfin-agonista, apomorfin-antagonista, dopamin-agonista, prolaktinelválasztást gátló és neuroleptikus hatást mutatnak, s ennek alapján szkizofrénia és Parkinson-betegség kezelésére alkalmazhatók. T/40 653 (51) C 07 D 461/00 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Kreidl János, 14 %, Visky György, 13%, dr. Czibula László, 13%, dr. Stefkó Béla, 6%, dr. Farkas Jenőné, 4%, dr. Szombathelyi Zsolt, 16%, dr. Kárpáti Egon, 10%, Csömör Katalin, 3%, dr. Szporny László, 5%, dr. Forgács Lilla, 3%, Kuthi Csaba, 2%, Gere Anikó, 4%, Budapest, Kiss Béla, 7%, Vecsés (54) Eljárás ebumamenin-származékok előállítására (22) 85. 04. 19.(21) 1516/85. A találmány tárgya új eljárás az (la) vagy (Ib) általános képletű racém és optikailag aktív eburnamenin-származékok cisz és transz sztereoizomerjeinek — ahol R , jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy alkiléncsoport, acil- vagy helyettesített acil-csoport — valamint savaddiciós sóinak előállítására oly módon, hogy a, ) valamilyen (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert — ahol R, jelentése a fenti, R’ jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — valamilyen kémiai redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel redukálunk, és a kapott (II) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fenti, R jelentése hidrogénatom — kívánt esetben acilezés vagy alkilezés után katalitikus hidrogénezéssel telítjük, és a kapott olyan (la) általános képletű vegyületet — ahol R[ jelentése a fenti, R jelentése hidrogénatom, — kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy b, ) valamilyen (IV) általános képletű apovinkaminsav-észtert — ahol R, és R'jelentése a fenti — katalitikus hidrogénezéssel telítünk, és a kapott (Illa) általános képletű vegyületet — ahol R, és R’ jelentése a fenti — epimerizáljuk, és a kapott (IIIb) általános képletű vegyületet — ahol R, és R' jelentése a fenti — valamilyen kémiai redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel redukáljuk, és a kapott (Ib) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fenti, R jelentése hidrogénatom — kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy b2) a (Illa) és (11Ib) általános képletű vegyületek szőkébb körébe eső cisz sztereoizomerek előállítása esetén valamilyen (IV) általános képletű cisz apovinkaminsav-észtert — ahol R, és R' jelentése a fenti — katalitikus hidrogénezéssel telítünk, és a kapott cisz epimerelegyet frakcionált kristályosítással szétválasztjuk, és a kapott cisz (Illa) vagy (IIIb) általános képletű vegyületet — kívánt esetben a (Illa) általános képletű vegyület epimerizálása után — valamilyen kémiai redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel redukáljuk és a kapott cisz (la) vagy (Ib) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R jelentése a fenti — kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, vagy c, ) valamilyen (Illa) általános képletű dihidro-apovinkaminsav-észtert — ahol R, és R' jelentése a fenti — valamilyen kémiai redukálószerrel, előnyösen komplex fémhidriddel redukálunk, és a kapott (la) általános képletű vegyületet — ahol R, jelentése a fenti, R jelentése hidrogénatom — kívánt esetben acilezzük vagy alkilezzük, és az a,), b,), b2), c,) eljárások bármelyik reakciólépésében kapott (II), (illa), (11Ib), (la) vagy (Ib) általános képletű vegyületeket kívánt esetben savaddiciós sókká alakítjuk. T/40 654 (51) C 07 D 471/04, A 61 К 31/33 (71) Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd., Tokió (JP) (72) Irikura Tsutomu, Tokió, Nishino Keigo, Okamura Kyuya, Ikeda Toshiya, Saitama-ken (JP) (54) Eljárás új, allergia elleni hatású vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 86. 02. 13. (33) JP (32) 85. 02. 14. (31) Sho-60-27267 (21) 623/ 86. (74) DANUBIA A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol az (I) képletben Ar jelentése szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal szubsztituált pirazolo.
