Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1986. július-december (91. évfolyam, 7-12. szám)

1986-12-01 / 12. szám

12. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV

1275

T/40 431 (51) C 07 D 401/12, 401/14,409/14, A 61 К 31/47 (71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Ueda Ikuo, Matsuo Masaaki, Toyonaka, Taniguchi Kiyoshi, Osaka, Ogahara Takatomo, Minoo (JP) (54) Eljárás piperidin-származékok előállítására (22) 86. 02. 10. (33) GB (32) 85. 02. 11., 85. 07. 12. (31) 8503416,8517675 (21) 545/86. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyültek és gyógyszerészeti leg elfogadható sóik előállítására.

A képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy trihalo-metilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy védett karboxilcsoport, R3 jelentése heterociklusos csoport vagy arilcsoport, amely halogénatom szubsztituenssel rendelkezhet, X jelentése kénatom, szulfinil-, szulfonil-csoport, oxigénatom, iminocsoport vagy kis szénatomos alkiléncsoport, amely hidroxilcsoporttal lehet szubsztituálva.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű piperidin származékok vérnyomáscsökkentő hatással rendelkező anyagok, amelyeknek kis mellékhatásuk van.

T/40 432 (51) C 07 D 455/00, A 61 К 31/435 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántai Csaba, 12,5%, dr. Sóti Ferenc, 12,5%, dr. Incze Mária, 12,5%, Baloghné dr. Kardos Zsuzsanna, 12,5%, dr. Szombathelyi Zsolt, 16%, dr. Kárpáti Egon, 8%, Csömör Katalin, 3%, dr. Lankovszky István, 5%, Lajos Erzsébet, 4%, dr. Szpomy László, 5%, dr. Forgács Lilla, 3%, Kuthi Csaba, 2%, Budapest, Kiss Béla, 4%, Vecsés (54) Eljárás 12b-szubsztituált l-(hidroximetilj-oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizin-származékokelőállítására (22) 85. 04. 19. (21) 1518/85.

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, racém és optikailag aktív 12b-szubsztituált 1-(hidroxi-metil)-oktahidroindolo |2,3-a]kinolizin-szánnazékok — ahol R1 és R2 jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, halogénatom, nitrocsoport, aminocsoport, hidroxilcsoport, 1—6 szénatomos alkilvagy 1—6 szénatomos alkoxicsoport, R3 és R5 jelentése egyformán vagy eltérően hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil- vagy aril-( 1 —6 szénatomos alkilj-csoport, R4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aril-(1—6 szénatomos alkilj-csoport, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—6 szénatomos alkil-, aril- vagy aril(1—6 szénatomos alkil)csoport — izo'merjeik és savaddiciós sóik előállítására.

A találmány szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületek újak. Ezek részint értékes intermedierek egyéb gyógyhatású termékek előállításánál, részint önmagukban is igen értékes gyógyhatással, nevezetesen kardiovaszkuláris rendszerre ható, főként perifériás értágltó hatással rendelkeznek.

T/40 433 (51) C 07 D 455/00, A 61 К 31/435 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, 18%, dr. Szabó Lajos, 17%, dr. KaJaus György, 15%, dr. Szombathelyi Zsolt, 13%, dr. Kárpáti Egon, 7%, Csömör Katalin, 3%, dr. Lankovszky István, 5%, Lajos Erzsébet, 5%, dr. Szpomy László, 5%, dr. Forgács Lilla, 3%, Kuthi Csaba, 2%, Gere Anikó, 3%, Budapest, Kiss Béla, 4%, Vecsés (54) Eljárás az 1-etil-csoportot és a 12b-hidrogénatomot transzállásban tartalmazó optikailag aktív új oktahidro-indolo [2,3-a]kinolizin előállítására (22) 85. 04. 19. (21) 1519/85.

A találmány tárgya eljárás az (I) képletű, az 1-etilcsoportot és a 12b-hidrogénatomot transz állásban tartalmazó optikailag aktív új (-)-1-etil- l-(hidroxi-metil)- 1,2,3,4,6,7,12,12b-oktahidro-indolo(2,3-ajkinolizin és savaddiciós sói előállítására.

Az (I) képletű vegyület értékes gyógyhatással rendelkezik, nevezetesen a kardiovaszkuláris rendszerre ható, különösen szelektív perifériás értágító hatású, és ezzel egyidejűleg antihipoxiás hatású vegyület.

T/40 434 (51) C 07 D 471/04, 487/04, A 61 К 31/ 415 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE) (72) dr. Heider Joachim, Warthausen, dr. Hauel Norbert, dr. Austel Volkhard, Biberach, dr. Noll Klaus, Warthausen, dr. Bomhard Andreas, dr. van Meel Jacques, dr. Diederen Willi, Biberach (DE) (54) Eljárás új, kondenzált imidazo-származékok előállítására (22) 85. 12. 20. (33) DE (32) 84. 12. 21. (31) P 34 46 778.5 (21) 4933/85. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű imidazoszármazékok előállítására. A képletben az A, B, C, D csoportokból egy vagy kettő nitrogénatomot jelent, vagy egyik sem jelent nitrogénatomot, egy másik adott esetben halogénatommal, alkiltio-, alkil-szulfonil-oxi-, amino-, alkil-amino-, dialkil-amino- vagy alkanoil-aminocsoporttal szubsztituált metincsoportot jelent, egy harmadik adott esetben alkii-tiocsoporttal szubsztituált metincsoportot jelent, és a többi metincsoportot jelent, R, és R2 a fenilgyürű megfelelő részével együtt adott esetben alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot képez, és R3 hidrogénatomot, hidroxi-, alkoxi- vagy alkil-szulfonil-oxicsoportot jelent, vagy R, fenil-alkoxi-, alkil-szulfonil-oxi-, alkil-szulfonamido-, N-alkilalkil-szulfonamido-, amino-szulfonil-, alkil-amino-szulfonil-, dialkil-amino-szulfonilcsoportot vagy a 4-es helyzetben alkanoilamino-, amino-karbonil-, alkil-amino-karbonil-, dialkil-amino-karbonilcsoportot vagy bizonyos feltételek mellett a 4-es helyzetben amino-, hidroxi-, metoxi- vagy cianocsoportot is jelent, R2 hidrogénatomot, hidroxi- vagy alkoxicsoportot jelent, és R3 hidrogénatomot vagy alkoxicsoportot jelent.

Az (I) általános képletű imidazo-származékok és fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik alkalmasak a különböző eredetű szívelégtelenségek kezelésére.

T/40 435 (51) C 07 D 487/04, 498/04, 513/04, 471/ 04, A 61 К 31/40, 31/425 (71) Rhone-Poulenc Santé, Courbevoie (FR) (72) Fabre Jean-Louis, James Claude, Lavé Daniel, Párizs, Farge Daniel, Thiais (FR) (54) Eljárás orto-kondenzált pirrol-származékok előállítására (22) 84. 12. 20. (33) FR (32) 83. 12.21.(31)83.20474(21) 4758/84. (74) BNÜMK

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és savaddiciós sóik előállítására.

A képletben R' hidrogénatom, halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alkil-tiocsoporttal adott esetben szubsztituált fenilcsoport vagy alkilcsoport, p értéke 0 vagy 1, Z oxigén- vagy kénatom, A a pirrolgyürűvel együtt kondenzált valamilyen heterociklusos rendszert alkot. Hét 3-piridil- vagy 5-tiazolilcsoport, n értéke 0 vagy 1, R hidrogén-, halogénatom, alkilcsoport, adott esetben halogénatommal, alkil-, aikoxi-, alkiltiocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, Y alkilcsoport, adott esetben halogénatommal, alkil-, alkoxi-, alkiltiocsoporttal szubsztituált fenilcsoport, aminocsoport vagy mono- vagy diszubsztituált aminocsoport.